فومارات بيداكويلين

الحرائك الدوائية:

الامتصاص:
بعد التناول عن طريق الفم، يزداد امتصاص بيداكويلين بشكل ملحوظ عند تناوله مع الطعام، مما يؤدي إلى تعرض جهاز الدورة الدموية له بمعدل يقارب الضعف مقارنةً مع الصيام.

التوزيع:
يرتبط بيداكويلين بنسبة عالية جدًا بالبروتينات البلازمية (أكثر من 99.9%)، وله حجم توزيع كبير، مما يشير إلى اختراق واسع للأنسجة.

الأيض:
يُستقلب بيداكويلين بشكل رئيسي في الكبد بواسطة إنزيم السيتوكروم P450 CYP3A4 إلى مستقلبه الرئيسي، N-مونوديسميثيل بيداكويلين، الذي يمتلك نشاطًا مضادًا أقل للبكتيريا.

الإخراج:
يتم التخلص من الدواء بشكل رئيسي عبر البراز، مع إخراج قليل جدًا عن طريق الكلى.

الديناميكا الدوائية:

يُظهر بيداكويلين فومارات نشاطًا قاتلًا للبكتيريا يعتمد على تركيز الدواء ضد بكتيريا المتفطرة السلية، بما في ذلك السلالات المقاومة للأدوية المتعددة (MDR) والسلالات المقاومة للأدوية بشكل واسع (XDR).

يرتكز الملف الديناميكي الدوائي له بشكل رئيسي على تثبيطه الفريد لإنزيم ATP سينثاز، وهو الإنزيم الأساسي لإنتاج الطاقة داخل الخلية البكتيرية.

الجرعة وطريقة الاستخدام:

يُؤخذ بيداكويلين فومارات عن طريق الفم، ويُستخدم دائمًا بالاشتراك مع أدوية أخرى مضادة للسل كجزء من نظام علاجي لعلاج السل الرئوي المقاوم للأدوية المتعددة (MDR-TB).

جرعة البالغين:
الجرعة الأولية الموصى بها هي 400 ملغ مرة واحدة يوميًا لمدة 1 إلى 2 أسبوع.
الجرعة الموصى بها في مرحلة الاستمرار هي 200 ملغ ثلاث مرات في الأسبوع لمدة تتراوح بين 3 إلى 24 أسبوعًا.

جرعة الأطفال:
تعتمد الجرعة الموصى بها للأطفال على وزن الجسم.

إذا كان وزن الطفل بين 15 كغ وأقل من 30 كغ، تكون الجرعة 200 ملغ مرة واحدة يوميًا لمدة 1 إلى 2 أسبوع، تليها 100 ملغ ثلاث مرات في الأسبوع لمدة 3 إلى 24 أسبوعًا.

للأطفال الذين وزنهم 30 كغ أو أكثر، تكون الجرعة مماثلة لجرعة البالغين.

التفاعلات الدوائية:

قبل تناول بيداكويلين فومارات، من الضروري مناقشة الحالة مع الطبيب في حال كان المريض يتلقى أي علاج آخر، حيث إن بعض الأدوية قد تتفاعل مع بيداكويلين فومارات وتسبب آثارًا جانبية خطيرة. وفيما يلي بعض الأدوية التي يجب تجنبها:

• الريفاميسينات – مثل: ريفامبين، ريفابنتين
• مضادات التشنجات– مثل: فينيتوين، كاربامازيبين
• مضادات الفيروسات القهقرية (لعلاج فيروس نقص المناعة) – مثل: إيفافيرينز، ريتونافير، كوبيسيستات
• مضادات الفطريات من نوع آزول – مثل: إيتراكونازول، كيتوكونازول، بوزاكونازول، فلوكونازول
• الماكروليدات – مثل: كلاريثروميسين، إريثروميسين، أزيثروميسين
• الفلوروكينولونات – مثل: موكسيفلوكساسين، ليفوفلوكساسين
• مضادات الذهان– مثل: هالوبيريدول، زيبراسيدون
• مضادات اضطراب نظم القلب– مثل: أميودارون، سوتالول

تفاعلات مع الطعام:
تجنب تناول الكحول والتبغ.

موانع الاستعمال:
يُمنع استخدام بيداكويلين في المرضى الذين يعانون من حساسية مفرطة تجاه الدواء أو أي من مكوناته. 

الآثار الجانبية:

• فشل في الكبد
• فقدان الشهية
• براز فاتح اللون
• عدم انتظام ضربات القلب
• ضعف عام
• حمى
• تورم

الجرعة الزائدة:

تناول جرعة زائدة من بيداكويلين فومارات قد يسبب بعض التأثيرات السامة مثل:

• الموت المفاجئ
• نوبات صرع
• عدم انتظام ضربات القلب