ديسوجيستريل

الحرائك الدوائية:

الامتصاص:
يستغرق الوصول إلى أعلى تركيز للبلازما من ساعة إلى ساعتين بعد تناول ديزوغيسترل عن طريق الفم. وتبلغ التوافرية الحيوية الفموية حوالي 70 – 80%.

التوزيع:
يبلغ حجم توزيع الإيتونوجيسترل حوالي 1.5 – 2 لتر/كجم، مما يشير إلى توزيعه الواسع في أنسجة الجسم.

الأيض (التمثيل الغذائي):
ديزوغيسترل بحد ذاته غير نشط، ويخضع لعملية أيض سريعة وكاملة في الكبد (المرور الكبدي الأولي) ليتحول إلى الشكل النشط "إيتونوجيسترل". وتتم هذه العملية من خلال الأكسدة بوساطة إنزيمات السيتوكروم P450. بعد ذلك، يخضع الإيتونوجيسترل لعمليات أيض إضافية في الكبد تشمل الهيدروكسلة والاقتران قبل أن يتم إخراجه من الجسم.

الإخراج:
يتم التخلص من نواتج الأيض بشكل رئيسي عن طريق البول (حوالي 60%)، بينما يتم إخراج الباقي عن طريق البراز (حوالي 40%).

الديناميكا الدوائية:

يُظهر ديزوغيسترل تأثيراته الديناميكية الدوائية بشكل رئيسي من خلال مستقلبه النشط "إيتونوجيسترل"، والذي يرتبط بمستقبلات البروجسترون في الأنسجة المستهدفة بقوة عالية. يُحاكي هذا الارتباط عمل البروجسترون الطبيعي، مما يؤدي إلى تثبيط محور تحت المهاد – الغدة النخامية – الغدد التناسلية.

وبشكل أكثر تحديدًا، يُثبط إفراز هرمون مطلق لموجهة الغدد التناسلية (GnRH)، مما يقلل من إفراز الهرمون اللوتيني (LH) والهرمون المنشط للجريب (FSH)، وبالتالي يمنع حدوث الاندفاع المفاجئ لهرمون LH اللازم لحدوث الإباضة.

بالإضافة إلى تثبيط الإباضة، يعمل إيتونوجيسترل على زيادة سماكة مخاط عنق الرحم، مما يجعل من الصعب على الحيوانات المنوية اختراقه، كما يغيّر بطانة الرحم، مما يجعلها غير مناسبة لانغراس البويضة المخصبة.

يتميز ديزوغيسترل بنشاط ضئيل من الناحية الأندروجينية أو الإستروجينية أو الكورتيزونية، مما يؤدي إلى تقليل الأعراض الجانبية المرتبطة بالهرمونات مقارنة بالبروجستينات الأقدم.

تكون تأثيراته المانعة للحمل معتمدة على الجرعة، وتبدأ بعد وقت قصير من البدء في استخدامه، وتكون قابلة للعكس بسرعة بعد التوقف عنه، حيث تعود وظيفة الإباضة في العادة خلال بضعة أسابيع.

الجرعة وطريقة الاستخدام:

تتوفر أقراص ديزوغيسترل عادةً مع إيثينيل إستراديول على شكل أقراص فموية مخصصة للتناول اليومي. يجب تناول الدواء في نفس الوقت من كل يوم.

تتوفر الأقراص في السوق بتركيبة تحتوي على 0.15 ملغ من ديزوغيسترل و0.03 ملغ من إيثينيل إستراديول.

يُؤخذ قرص واحد عن طريق الفم يوميًا، بدءًا من اليوم الأول وحتى اليوم الحادي والعشرين (من اليوم 1 إلى اليوم 21).
ومن اليوم الثاني والعشرين إلى اليوم الثامن والعشرين (من اليوم 22 إلى اليوم 28)، يُؤخذ قرص غير فعّال (خامل) عن طريق الفم مرة واحدة يوميًا.

التفاعلات الدوائية:

يجب تجنّب الأدوية التالية أثناء استخدام ديزوغيسترل، أو استشارة الطبيب قبل تناولها مع أدوية ديزوغيسترل:

• أدوية الصرع – مثل: بريميودون، فينيتوين، كاربامازيبين
• أدوية السل – مثل: ريفامبيسين

موانع الاستعمال:

يُمنع استخدام ديزوغيسترل في المرضى الذين لديهم حساسية مفرطة تجاه الدواء أو أي من مكوناته، وكذلك في المرضى الذين يعانون من أمراض الكلى أو سرطان الثدي.

الآثار الجانبية:

• اضطراب في الدورة الشهرية
• ألم في الثدي
• غثيان
• صداع
• زيادة في الوزن
• تغيّرات في المزاج
• حب الشباب

الجرعة الزائدة:

تناول جرعة زائدة من ديزوغيسترل قد يؤدي إلى العديد من التأثيرات السامة مثل:

• اضطرابات هرمونية (مثل تكيّس المبايض - PCOD / PCOS)
• العقم
• نزيف شديد