إلافيبرانور

الحرائك الدوائية 

• الامتصاص 
  يستغرق الوصول إلى أقصى تركيز بلازمي للدواء حوالي 1.25 ساعة. يؤدي تناول وجبة عالية الدهون وعالية السعرات الحرارية إلى تأخير Tmax بمقدار 30 دقيقة لإلافيرانور وساعة واحدة للمستقلب النشط GFT1007.
• التوزيع 
  يبلغ حجم التوزيع حوالي 4731 لترًا، مما يشير إلى توزيع واسع في الأنسجة. كل من إلافيرانور وGFT1007  يرتبطان بشكل كبير ببروتينات البلازما (حوالي %99.7)، وخاصة ألبومين المصل.
• الأيض
  يتم أيض إلافيرانور بواسطة إنزيم اختزال البروستاغلاندين 1 (PTGR1) لإنتاج مستقلبه النشط GFT1007. لا يخضع لا إلافيرانور ولا GFT1007 لأيض كبير بواسطة إنزيمات السيتوكروم P450 (CYP) أو أيزوفورمات UGT (UDP-glucuronosyltransferase) الرئيسية.
• الإطراح 
  يُطرح حوالي %77.1 من الجرعة عن طريق البراز، بينما يُطرح حوالي %19.3 من الدواء عن طريق البول.

الديناميكا الدوائية 
تركز الديناميكا الدوائية لعقار إلافيرانور على كونه منشّطًا مزدوجًا لمستقبلات البيروكسيسوم المنشّطة بمكاثر البروتينات (PPARs) من النوع ألفا (α) ودلتا (δ)، وهي مستقبلات نووية تُساهم في تنظيم أيض الدهون، واتزان الغلوكوز، والاستجابات الالتهابية.

الجرعة وطريقة الاستعمال 
يتوفر إلافيرانور على شكل أقراص فموية بتركيز 80 ملغ.
تختلف جرعة هذا الدواء من مريض لآخر حسب الحالة الصحية. تعتمد الكمية التي يجب أن يتناولها المريض على عدة عوامل، منها:

• تركيز الدواء.
• عدد الجرعات اليومية.
• الفاصل الزمني بين الجرعات.
• مدة استخدام الدواء.

وذلك بحسب المشكلة الطبية التي يُستخدم الدواء من أجلها.

لعلاج التهاب القنوات الصفراوية الأولي (Primary Biliary Cholangitis):
الجرعة الموصى بها للبالغين هي 80 ملغ مرة واحدة يوميًا.

التداخلات الدوائية 
ينبغي تجنب استخدام بعض الأدوية أثناء تناول إلافيرانور، حيث يمكن أن تتفاعل معه وتُسبب آثارًا جانبية خطيرة. فيما يلي بعض الأدوية التي يجب تجنبها أثناء العلاج بإلافيرانور:

• موانع الحمل الهرمونية – مثل حبوب منع الحمل.
• راتنجات ربط الأحماض الصفراوية – مثل كوليستيرامين (Cholestyramine) وكوليستيبول (Colestipol).
• مثبطات إنزيم HMG-CoA ريدوكتاز (الستاتينات) – مثل أتورفاستاتين (Atorvastatin)، برافاستاتين (Pravastatin)، وليبوستاتين (Lipostatin).
• تيليثروميسين (Telithromycin)
• مارافيروك (Maraviroc)
• ريفامبين (Rifampin)

موانع الاستعمال 
يُمنع استخدام إلافيرانور في الحالات التالية:

• المرضى الذين يُعانون من قصور كبدي شديد.
• وجود حساسية مفرطة تجاه إلافيرانور أو أي من مكوناته.

الآثار الجانبية 
قد يُسبب استخدام إلافيرانور بعض الآثار الجانبية، ومنها:

• كسور في العظام
• مرض الارتجاع المعدي المريئي
• مشكلات في العضلات
• آلام في المفاصل
• الغثيان والقيء
• الإمساك
• زيادة في الوزن
• نقص في الوزن
• طفح جلدي
• الإسهال

الجرعة الزائدة 
قد يؤدي تناول جرعة زائدة من إلافيرانور إلى حدوث تأثيرات سُمّية، وتشمل:

• نوبات صرع
• تسارع ضربات القلب