سولباكتام

الأسماء التجارية (Brand Names) لسلباكتام:

بعض الأسماء التجارية لسلباكتام تشمل:

Unasyn (أمبيسيلين/سلباكتام)

Xacduro (دورلوباكتام/سلباكتام)

وكذلك تركيبات مع مضادات حيوية أخرى مثل: Sulbamax، Sulbacip، Marzon SB.

سلباكتام مع أمبيسيلين:

يوناسين

سولباماكس

سولباسيب

أدباكتام

مارزون إس بي

سلباكتام مع مضادات حيوية أخرى:

زاكدورو: دورلوباكتام/سلباكتام

سولبيرازون: سيفوبيرازون/سلباكتام

زوستم: سيفوبيرازون/سلباكتام

سوابينيم-إس بي: ميروبينيم/سلباكتام

سي-إكسون إس بي: سيفترياكسون/سلباكتام

يونيسف-S: سيفترياكسون/سلباكتام

أريكسون-إس: سيفترياكسون/سلباكتام

آلية العمل 
يعمل سلباكتام كمثبط لإنزيم البيتا-لاكتاماز (β-lactamase)، حيث يحمي المضادات الحيوية من عائلة البيتا-لاكتام، مثل أمبيسلين، من التدمير بواسطة الإنزيمات البكتيرية. يقوم بذلك عن طريق الارتباط بشكل غير قابل للعكس مع إنزيمات البيتا-لاكتاماز ومنعها من تحطيم المضاد الحيوي. هذا يسمح للمضاد الحيوي المرافق بالاحتفاظ بقدرته على تعطيل تخليق جدار الخلية البكتيرية والقضاء على البكتيريا بفعالية.

الحركية الدوائية 

الامتصاص 

• يُعطى سلباكتام عادةً عن طريق الوريد (IV) أو العضل (IM) لأنه يُمتص ضعيفًا عند تناوله عن طريق الفم.

• بعد التسريب الوريدي، تصل ذروة تركيز البلازما بسرعة، بينما يحقق الحقن العضلي مستويات عالية مع الوصول إلى الذروة خلال 1–2 ساعة، مشابهًا لأمبيسلين.

• للاستخدام الفموي، يُعطى سلباكتام على شكل برو دواء يُسمى سلتاميسيلين (sultamicillin)، الذي يتحلل أثناء الامتصاص ليطلق كل من سلباكتام وأمبيسلين في الدورة الدموية.

التوزع 

• يتوزع سلباكتام على نطاق واسع في السوائل خارج الخلوية والأنسجة، ويُظهر حجم توزيع عند الحالة الثابتة تقريبًا بين 12.2 و16.3 لتر.

الاستقلاب 
يُستقلب سلباكتام بشكل قليل جدًا، حيث يُطرح حوالي 75% من الجرعة الوريدية دون تغيير في البول. أما الباقي فيخضع لعملية استقلاب محدودة، رغم أن مساراتها غير محددة جيدًا. يتم التخلص منه بشكل رئيسي عن طريق الكلى، من خلال الترشيح الكلوي والإفراز الأنبوبي، ويبلغ نصف عمره حوالي ساعة واحدة لدى البالغين الأصحاء.

الإخراج 
يُطرح سلباكتام بشكل أساسي دون تغيير في البول، حيث يُفرز حوالي 75% من الجرعة الوريدية عن طريق الكلى. يتم ذلك عبر الترشيح الكلوي والإفراز الأنبوبي، مع تحول جزء ضئيل جدًا إلى مستقلبات. نصف العمر لدى البالغين الأصحاء يقارب ساعة واحدة.

الديناميكا الدوائية 
يُعد سلباكتام مثبطًا لإنزيم البيتا-لاكتاماز ويملك نشاطًا مضادًا للبكتيريا محدودًا بمفرده، ما عدا بعض الفعالية الذاتية ضد Acinetobacter baumannii. دوره الديناميكي الرئيسي هو حماية المضادات الحيوية من عائلة البيتا-لاكتام التي تُعطى معه من التحلل بواسطة إنزيمات البيتا-لاكتاماز البكتيرية.

طريقة الإعطاء 
يُعطى سلباكتام بشكل رئيسي عن طريق الحقن بسبب ضعف امتصاصه الفموي:

• الحقن الوريدي (IV): يوفر امتصاصًا سريعًا وكاملاً في الجسم، ويُستخدم غالبًا في المستشفيات لعلاج العدوى الشديدة.
• الحقن العضلي (IM): يحقق توفرًا حيويًا عاليًا، وتصل مستويات البلازما القصوى خلال 1–2 ساعة، مشابه لأمبيسيلين.
• الاستخدام الفموي:يُعطى سلباكتام كدواء سابق التحول (prodrug) يسمى سولتاميسيلين، الذي يُمتص في الجسم ويتحلل لإطلاق كل من سلباكتام وأمبيسيلين.

الجرعة والقوة الدوائية 
سلباكتام يُستخدم غالبًا مع مضادات حيوية من عائلة بيتا-لاكتام مثل أمبيسيلين أو سيفوبيرازون:

• أمبيسيلين + سلباكتام (Unasyn):
  • 1.5 جرام لكل جرعة (1 ج أمبيسيلين + 0.5 ج سلباكتام)
  • 3 جرام لكل جرعة (2 ج أمبيسيلين + 1 ج سلباكتام)
• سيفوبيرازون + سلباكتام (Sulperazon):
  • عادة بنسبة 1:1، مثل 1 ج + 1 ج أو 2 ج + 2 ج لكل جرعة
• الجرعات للبالغين:عادة كل 6–12 ساعة، وتُعدل حسب وظيفة الكلى وشدة العدوى.
• الجرعات للأطفال:تعتمد على الوزن، تقريبًا 25–50 ملغ/كغ/يوم من سلباكتام، مقسمة على عدة جرعات.
• الإعطاء الفموي (كسولتاميسيلين): للبالغين، الجرعة تتراوح بين 375–750 ملغ لكل جرعة، كل 12 ساعة، لتوفير كل من أمبيسيلين وسلباكتام.

تفاعلات الطعام 

• سلباكتام له تفاعلات غذائية مباشرة قليلة، خاصة عند إعطائه عن طريق الحقن الوريدي أو العضلي.
• عند إعطائه فمويًا كدواء سابق التحول (سولتاميسيلين)، قد تؤثر الوجبات على الامتصاص قليلاً، لكن هذا نادرًا ما يكون له تأثير سريري مهم.
• الوجبات عالية الدهون قد تؤخر امتصاص الجرعة الفموية، لكن الفعالية العامة عادةً ما تبقى محفوظة.
• لذلك، يمكن تناول سلباكتام الفموي مع الطعام أو بدونه، بينما لا يؤثر الطعام على فعاليته عند إعطائه بالحقن.

تفاعلات الأدوية 

• سلباكتام قد يتفاعل مع عدة أدوية، بما في ذلك مضادات حيوية مثل جنتاميسين، وأدوية أخرى مثل بروبينيسيد وميثوتريكسات.

• هذه التفاعلات يمكن أن تزيد من السمية أو تغير فعالية الدواء عن طريق التأثير على إخراجه من الجسم.

• في بعض الحالات، قد يكون من الضروري تعديل الجرعة أو توقيت الإعطاء لتجنب التأثيرات الضارة.

موانع الاستخدام 

• يمنع استخدام سلباكتام في المرضى الذين لديهم حساسية معروفة من سلباكتام أو البنسيلينات أو أي مضادات حيوية من نوع β-لاكتام.

• يجب استخدامه بحذر أو تجنبه في حالات القصور الكلوي الشديد إلا إذا تم تعديل الجرعات بشكل مناسب.

• لا ينبغي إعطاء سلباكتام للمرضى الذين لديهم تاريخ من ردود الفعل التحسسية الشديدة مثل صدمة الحساسية (Anaphylaxis) تجاه مضادات β-لاكتام.

• بعض الصيغ الدوائية قد لا تكون مناسبة للمواليد الجدد أو الأطفال الخدج، مما يستلزم ضبط الجرعات بعناية.

• بالإضافة إلى ذلك، يجب تجنب الجمع بين سلباكتام وأدوية لها تفاعلات معروفة ضارة إلا تحت إشراف طبي صارم.

الآثار الجانبية 

الآثار الجانبية الشائعة:

• الغثيان والقيء والإسهال.
• الصداع والتعب.
• ألم أو تورم أو احمرار في موقع الحقن.
• الطفح الجلدي.

الآثار الجانبية الخطيرة:

• رد فعل تحسسي شديد.
• مشاكل في الكبد.
• مشاكل في الكلى.
• إسهال شديد.

الجرعة الزائدة 

• غثيان
• قيء
• إسهال
• اضطراب في البطن
• دوخة
• صداع
• خمول أو شعور بالكسل
• نوبات صرع

السمية 

• سلباكتام هو مثبط إنزيم β-لاكتاماز ويتميز بانخفاض السمية بشكل عام.
• قد يسبب آثارًا جانبية ضارة عند الجرعات العالية، أو في المرضى الذين لديهم حالات مرضية مسبقة، أو كجزء من تفاعل تحسسي.
• غالبًا ما يُعطى سلباكتام مع مضاد حيوي آخر مثل أمبيسيلين أو سيفوبيرازون، وغالبية الآثار الجانبية مرتبطة بالدواء المركب أكثر من سلباكتام وحده.