كلورفينيرامين يُصنف كمضاد هيستامين. يعمل من خلال تثبيط تأثير الهيستامين، وهو مادة كيميائية في الجسم تُسبب التفاعلات التحسسية. يُستخدم كلورفينيرامين لعلاج احمرار وحكة ودموع العين، العطاس، الحكة في الأنف أو الحلق، وسيلان الأنف الناتج عن حمى القش، الحساسية الموسمية، ونزلات البرد الشائعة. يُخفف أعراض البرد أو الحساسية ولكنه لا يعالج السبب الجذري ولا يُسرّع من الشفاء. كلورفينيرامين هو من مضادات الهيستامين من الجيل الأول، تم طرحه في الولايات المتحدة عام 1950.
الأسماء التجارية:
ألير-كلور يحتوي على مادة كلورفينيرامين ماليات الفعالة ويتوفر على شكل أقراص.
كلور-أمين يحتوي على نفس المادة ويتوفر على شكل أقراص.
كلور-تريتون يحتوي على كلورفينيرامين ماليات ويُستخدم لعلاج الأعراض التحسسية.
كلور-تريكولون يحتوي على كلورفينيرامين ماليات ويُستخدم لعلاج الحالات التحسسية السريعة.
آلية العمل: يرتبط كلورفينيرامين بمستقبلات الهيستامين H1 مما يُثبط نشاط الهيستامين الداخلي، ويوفر راحة مؤقتة من الأعراض غير المريحة الناتجة عن الهيستامين.
الحرائك الدوائية:
الامتصاص: يُمتص كلورفينيرامين سريعًا من الجهاز الهضمي عند تناوله فمويًا. يبدأ تأثيره خلال 30 دقيقة، ويبلغ ذروته خلال 1 إلى 2 ساعة، ويستمر من 4 إلى 6 ساعات. نصف عمره في البلازما يتراوح بين 12 و15 ساعة. التوزيع: حجم التوزيع الظاهري في حالة الثبات يبلغ 3 لتر/كغ لدى البالغين و3.8 لتر/كغ لدى الأطفال. الاستقلاب: يُستقلب بشكل كبير في الغشاء المخاطي للجهاز الهضمي والكبد أثناء الامتصاص والمرور الأولي. الإطراح: يُطرح كلورفينيرامين ومستقلباته بشكل شبه كامل عبر الكلى.
الديناميكا الدوائية:
كلورفينيرامين هو مضاد لمستقبلات H1 من فئة الألكيل أمين، يُنافس الهيستامين على مواقع المستقبلات الطبيعية في خلايا الجهاز الهضمي، الأوعية الدموية، والجهاز التنفسي، ويُوفر راحة مؤقتة وفعّالة من العطاس، ودموع وحكة العين، وسيلان الأنف الناتج عن حمى القش والحساسية التنفسية العلوية.
الجرعة وطريقة الاستعمال:
يتوفر كلورفينيرامين في الأشكال التالية:
شراب فموي بتركيز 2 ملغ/5 مل، أقراص فموية 4 ملغ، أقراص ممتدة المفعول 12 ملغ، شراب 2 ملغ/مل. يمكن تناوله مع أو بدون طعام. الأطفال قد يفضلون الشراب. الأقراص/الشراب: 4 ملغ فمويًا كل 4–6 ساعات، حتى حد أقصى 24 ملغ يوميًا. أقراص ممتدة المفعول: 8 ملغ كل 8–12 ساعة أو 12 ملغ كل 12 ساعة، حتى حد أقصى 24 ملغ يوميًا. كبسولات ممتدة المفعول: 12 ملغ مرة واحدة يوميًا، حتى 24 ملغ كحد أقصى يوميًا. كبسولات ذات تحرير مستدام: 8–12 ملغ فمويًا كل 8–12 ساعة، بحد أقصى 16–24 ملغ يوميًا.
موانع الاستعمال: فرط الحساسية لكلورفينيرامين أو لأي من مكونات التركيبة، الزرق ضيق الزاوية، انسداد عنق المثانة، تضخم البروستاتا المصحوب بأعراض، نوبات الربو الحادة، قرحة معدية مضيقة، انسداد الاثني عشر بسبب جرثومة H. pylori.
التفاعلات الدوائية: بعض الأدوية التي قد تتفاعل مع هذا الدواء تشمل .
مرخيات العضلات مثل كاريسوبرودول، سيكلوبنزابرين، مضادات الهيستامين مثل سيتيريزين، ديفينهيدرامين، أدوية السعال مثل الكوديين والهيدروكودون، أفيونات مثل الكوديين والهيدروكودون.
الآثار الجانبية: من الآثار الجانبية السريعة: سرعة أو عدم انتظام ضربات القلب، تغيرات في المزاج، رعشة أو نوبات، سهولة التكدم أو النزيف، ضعف غير معتاد، قلة أو انعدام التبول. الآثار الجانبية الشائعة تشمل: دوخة، نعاس، جفاف في الفم أو الأنف أو الحلق، إمساك، رؤية مشوشة، الشعور بالتوتر أو القلق.
الجرعة الزائدة: أعراضها تشمل:
اتساع حدقة العين
احمرار
حمى
هلاوس
ضعف
ارتعاش
تشنج العضلات
فقدان الوعي
نوبات.
السمّية: حسب الأدبيات الطبية، أغلب حالات الجرعة الزائدة تكون بين 200 إلى 240 ملغ. أعلى جرعة مسجلة لحالة تسمم حاد بالفم كانت 4000 ملغ.
التخزين: يُحفظ كلورفينيرامين في عبوة مغلقة بإحكام بدرجة حرارة الغرفة بين 20° و25°C، بعيدًا عن الحرارة والرطوبة.