إيتودولاك

الاسم التجاري:

• Lodine: يحتوي على الإيتودولاك كمادة فعالة رئيسية، ويتوفر في الأسواق على شكل أقراص.

آلية العمل:

يُقلل الإيتودولاك من نشاط إنزيم السيكلوأوكسيجيناز (COX)، مما يقلل من إنتاج البروستاجلاندينات في الجسم، وهي مواد تساهم في الالتهاب.
 يرتبط بالجزء العلوي من الموقع النشط لإنزيم COX، مما يمنع دخول حمض الأراكيدونيك.
 أظهرت الدراسات أنه أكثر انتقائية لإنزيم COX-2 من COX-1 بمعدل 5 إلى 50 مرة، على خلاف ما كان يُعتقد سابقًا.
 يعمل أيضًا على تقليل الحرارة من خلال تأثيره على منطقة تحت المهاد في الدماغ، مما يؤدي إلى توسع الأوعية الدموية وفقدان الحرارة

الحرائك الدوائية:

الامتصاص: التوافر الحيوي الجهازي أعلى من 80%. يصل تركيز الذروة بعد حوالي 6 ساعات من تناوله.
التوزيع: يبلغ حجم التوزيع حوالي 390 مل/كغم. أكثر من 99% من الدواء يرتبط ببروتينات البلازما، خاصة الألبومين.
الاستقلاب: يُستقلب بشكل كبير في الكبد. نواتج الأيض تشمل مشتقات هيدروكسيلية (6-، 7-، 8-) ومركب الغلوكورونيد.
 تحت الوظائف الكلوية الطبيعية، لا تتراكم هذه النواتج في الدم.
الإطراح: يُطرح حوالي 1% من الجرعة في البول دون تغيير، و72% تُطرح على شكل الدواء الأصلي.

الديناميكا الدوائية:

إيتودولاك هو دواء مضاد للالتهاب غير ستيرويدي يتميز بخصائص مضادة للالتهاب، ومسكنة للألم، وخافضة للحرارة.
 تُعزى فعاليته إلى تثبيط إنتاج البروستاجلاندينات.
 يُعطى الدواء عادةً على شكل رايسيمات (خليط من الأيزوميرات).

الجرعة وطريقة الاستخدام:

يتوفر الإيتودولاك على شكل:

• أقراص فموية فورية المفعول: 400 ملغ، 500 ملغ

• أقراص فموية ممتدة المفعول: 400 ملغ، 500 ملغ، 600 ملغ

• كبسولات

الجرعة حسب الحالة:

هشاشة العظام:

• للبالغين (فوق 18 سنة):

  • الأقراص الفورية: 300 ملغ مرتين أو ثلاث مرات يوميًا، أو 400 ملغ مرتين يوميًا، أو 500 ملغ مرتين يوميًا.

  • للمدى الطويل: 600 ملغ يوميًا.

  • الأقراص ممتدة المفعول: بين 400 إلى 1000 ملغ يوميًا.

الألم الحاد:

• البالغون: 200-400 ملغ كل 6-8 ساعات (أقراص فورية المفعول).

التهاب المفاصل الروماتويدي:

• الأقراص الفورية: 300 ملغ مرتين أو ثلاث مرات، أو 400 ملغ مرتين، أو 500 ملغ مرتين يوميًا.

  • الجرعة الطويلة: 600 ملغ يوميًا.

• الأقراص ممتدة المفعول: 400 إلى 1000 ملغ يوميًا.

التهاب المفاصل الروماتويدي اليفعي (للأطفال 6–16 سنة):

• الوزن 20–30 كغ: 400 ملغ مرة يوميًا

• الوزن 30–45 كغ: 600 ملغ مرة يوميًا

• الوزن 45–60 كغ: 800 ملغ (قرصان 400 ملغ) مرة يوميًا

• فوق 60 كغ: 1000 ملغ (قرصان 500 ملغ) مرة يوميًا

موانع الاستعمال:

• لا يُنصح باستخدام إيتودولاك للأشخاص الذين يعانون من:

  • الربو

  • الأرتيكاريا (الشرى)

  • فرط الحساسية

  • الألم ما بعد العمليات الجراحية مباشرةً

التفاعلات الدوائية:

قد يتفاعل إيتودولاك مع أدوية أخرى ويسبب آثارًا جانبية خطيرة. من الأدوية التي تتفاعل معه:

أدوية اضطراب نظم القلب:

• ديجوكسين (يزيد خطر تلف الكلى)

• أدوية خفض الضغط (ACE inhibitors)

  مدرات البول:

  • فيوروسيميد

  • هيدروكلوروثيازيد (قد تقل فعالية المدرات)

  NSAIDs أخرى:

  الأسبرين، كيتورولاك (يزيد خطر النزيف والقرح)

  مضادات التجلط:

• الوارفارين (يزيد خطر نزيف المعدة)

• الميثوتركسات (أدوية أمراض مناعية)

• الليثيوم (قد يرفع مستواه في الدم لمستويات خطيرة)

• السيكلوسبورين (يزيد خطر تلف الكلى)

التفاعلات مع الطعام:

• تجنب شرب الكحول أثناء العلاج.

• يُفضّل تناول الدواء مع الطعام لتقليل التهيج المعوي.

الآثار الجانبية:

• الدوخة

• اليرقان

• مشاكل في الكلى

• نزيف المعدة

• زيادة الوزن السريعة أو التورم

• الطفح الجلدي

• تغير في الرؤية

• فقدان الشهية

• بول داكن

• براز داكن أو دموي

• الأنيميا

• صداع

• غثيان

• إمساك

• ألم في الجزء العلوي من البطن

• التعب

• دوار

• قلة أو انعدام التبول

• تورم في القدمين أو الكاحلين

الجرعة الزائدة والسمّية:

تناول كميات كبيرة من الدواء قد يسبب:

• النعاس

• القيء

• ألم المعدة

• نزيف في المعدة

• تقيؤ دم

• براز دموي أو قطراني

• الدخول في غيبوبة

التخزين:

• يُخزن في درجة حرارة الغرفة: 20–25°C (68–77°F)

• يُسمح بتغيرات مؤقتة في الحرارة من 15–30°C (59–86°F)

• يُحفظ في مكان بارد وجاف بعيدًا عن الرطوبة والحرارة.