أورفينادرين

الأسماء التجارية

• Norflex (نورفلكس): الاسم التجاري الأكثر شيوعًا لأورفينادرين سيترات.
• Norgesic / Norgesic Forte (نورجيسيك): تركيبة شائعة تحتوي على أورفينادرين مع الأسبرين والكافيين.
• Orfenace (أورفيناس): اسم تجاري مستخدم في بعض المناطق.

آلية العمل

أورفينادرين هو مرخٍ للعضلات يعمل مركزيًا، ويعمل بشكل أساسي كمضاد كوليني (مضاد للمسكارين) لتخفيف الألم الناتج عن التشنجات العضلية. يعمل في الجهاز العصبي المركزي، ويُعتقد أنه يثبط مستقبلات NMDA ومستقبلات الهيستامين H1، مما يقلل من إشارات الأعصاب الحركية ويعطي تأثيرًا مسكنًا ومهدئًا خفيفًا.

الحرائك الدوائية

• الامتصاص: يُمتص جيدًا من الجهاز الهضمي بعد تناوله عن طريق الفم، وتصل أعلى مستوياته في الدم خلال ساعات.
• التوزيع: ينتشر في أنسجة الجسم المختلفة بما في ذلك الجهاز العصبي المركزي، ويمكنه عبور الحاجز الدموي الدماغي.
• الأيض: يُستقلب في الكبد عبر عمليات مثل نزع الميثيل والهيدروكسلة، منتجًا نواتج فعالة وغير فعالة.
• الإطراح: يُطرح بشكل رئيسي عبر الكلى في البول، سواء بشكل غير متغير أو على شكل نواتج أيضية، وله عمر نصف طويل نسبيًا.

الديناميكا الدوائية

يعمل أورفينادرين كمرخٍ للعضلات يعمل مركزيًا وله خصائص مضادة للكولين ومضادة للهستامين بشكل خفيف. لا يؤثر مباشرة على العضلات الهيكلية، بل يمنع إشارات الأعصاب المرتبطة بانقباض العضلات ونقل الألم، مما يؤدي إلى ارتخاء العضلات وتقليل الألم.

طريقة الإعطاء

يُعطى عن طريق الفم على شكل أقراص، عادة مرة أو عدة مرات يوميًا حسب وصف الطبيب. يمكن تناوله مع الطعام أو بدونه، ويُفضل ابتلاعه مع الماء للحصول على راحة قصيرة الأمد من التشنجات العضلية.

الجرعة والتركيز

يتوفر عادة بتركيز 100 ملغ (سريع المفعول) أو 100–200 ملغ (ممتد المفعول).
الجرعة المعتادة للبالغين:

• 100 ملغ مرتين إلى ثلاث مرات يوميًا، أو
• 200 ملغ ممتد المفعول مرة أو مرتين يوميًا
  حسب شدة الحالة وتوصية الطبيب، ويجب عدم تجاوز الجرعة القصوى اليومية المحددة.

التداخلات الدوائية

يمكن أن يتفاعل مع الكحول، المهدئات، الأفيونات، مضادات الهيستامين، ومضادات الاكتئاب، مما يزيد من النعاس والآثار المضادة للكولين مثل جفاف الفم والتشوش. يجب تجنبه مع مثبطات MAO بسبب خطر حدوث تفاعلات خطيرة.

التداخلات الغذائية

لا توجد تداخلات غذائية مهمة سريريًا. يمكن تناوله مع الطعام أو بدونه، لكن تناوله مع الطعام قد يقلل من اضطراب المعدة. يجب تجنب الكحول لأنه يزيد من النعاس والدوخة وضعف التوازن.

موانع الاستعمال

يُمنع استخدامه في حالات الحساسية للدواء أو مكوناته. كما يُمنع في:

• الزرق ضيق الزاوية (Glaucoma)
• احتباس البول أو تضخم البروستاتا
• الوهن العضلي الشديد
• أمراض انسداد الجهاز الهضمي
• اضطرابات نظم القلب الشديدة أو تسرع القلب
• عدم تحمل التأثيرات المضادة للكولين

الآثار الجانبية

• جفاف الفم أو الأنف أو الحلق
• دوخة أو دوار
• نعاس أو تخدير
• تشوش الرؤية أو توسع الحدقة
• إمساك
• غثيان أو قيء
• ضعف عام

الجرعة الزائدة

قد تسبب الجرعة الزائدة أعراضًا مضادة للكولين شديدة مثل: التشوش، الهلوسة، جفاف الفم الشديد، تسارع ضربات القلب، احتباس البول، وتوسع الحدقة. وفي الحالات الشديدة قد تؤدي إلى تشنجات، غيبوبة، أو مشاكل في التنفس، وتتطلب علاجًا طبيًا عاجلًا.

السُمية

تحدث سمية أورفينادرين بسبب التأثيرات المضادة للكولين وتأثيره على الجهاز العصبي المركزي. تشمل الأعراض: الارتباك، الهياج، الهلوسة، جفاف شديد بالفم، تشوش الرؤية، احمرار الجلد، تسارع القلب، احتباس البول، ارتفاع الحرارة، وانخفاض التعرق. وفي الحالات الشديدة قد تتطور إلى تشنجات، غيبوبة، اضطراب نظم القلب، وتثبيط التنفس.