أتورفاستاتين

الأسماء التجارية:

• Atorvaliq:
   تركيبة تحتوي على أتورفاستاتين كالسيوم، تتوفر كتعليق فموي بتركيز (20 ملغ/5 مل).
   تقلل من خطر الجلطة القلبية، السكتة الدماغية، الإجراءات التداخلية، وتقلل أيضًا من عوامل خطر متعددة لأمراض القلب التاجية.
   تعادل حيويًا جرعة الأقراص من أتورفاستاتين.

• Caduet:
   تركيبة تحتوي على أملوديبين بيسيلات (5 أو 10 ملغ) وأتورفاستاتين كالسيوم (10، 20، 40 أو 80 ملغ) على شكل أقراص مغلفة، تُستخدم لعلاج ارتفاع ضغط الدم وخفضه.

• Lipitor:
   أقراص تحتوي على أتورفاستاتين كالسيوم (10، 20، 40 أو 80 ملغ)، تُستخدم لتقليل خطر النوبات القلبية والسكتات الدماغية من خلال خفض الكوليسترول الضار في الدم.

• Lypqozet:
   دواء مركب يحتوي على أتورفاستاتين كالسيوم ثلاثي الهيدرات (10.34 ملغ) وإيزيتيميب (10 ملغ) في صورة أقراص.
   يُستخدم للمرضى الذين يحتاجون إلى تقليل كبير في مستويات LDL (الكوليسترول الضار).
  آلية العمل:

يُثبط أتورفاستاتين إنزيم 3-هيدروكسي-3-ميثيل جلوتاريل-كو إنزيم A ريدوكتاز، ويمنع تحويل HMG-CoA إلى حمض الميفالونيك، مما يقلل من تصنيع الكوليسترول في الكبد.
 يزيد من عدد مستقبلات LDL على سطح خلايا الكبد، ما يُحسن من امتصاص الكبد للكوليسترول.

في المرضى المصابين بفرط كوليسترول الدم العائلي (سواء المتنحي أو السائد)، وُجد أن أتورفاستاتين يقلل من الكوليسترول الكلي، وكوليسترول LDL، وأبوليبوبروتين B، والبروتينات الدهنية VLDL والدهون الثلاثية، بينما يزيد من كوليسترول HDL.
 كما يقلل من البروتينات الدهنية متوسطة الكثافة في مرضى خلل بروتينات الدم الدهني (dysbetalipoproteinemia).

الحرائك الدوائية:

• الامتصاص:
   يُمتص أتورفاستاتين جيدًا بعد تناوله فمويًا، وتصل ذروة مستوياته في البلازما خلال 1 إلى 2 ساعة.
   التوافر الحيوي منخفض (~14%) بسبب الاستقلاب الكبدي الأولي.

• التوزيع:
   يرتبط بشكل كبير ببروتينات البلازما (>98%)، ويبلغ حجم توزيعه حوالي 380 لترًا.

• الاستقلاب:
   يتم استقلابه بواسطة إنزيم CYP3A4 إلى مركبات نشطة مثل أورثو وهيدروكسي-بارا.

• الإطراح:
   يُطرح عبر الصفراء ولا يُعاد تدويره بشكل ملحوظ عن طريق الكبد.
   نصف العمر للدواء حوالي 14 ساعة، وللمستقلبات النشطة حوالي 20-30 ساعة.

الديناميكا الدوائية:

يعمل أتورفاستاتين بشكل أساسي في الكبد، المسؤول عن تصنيع الكوليسترول وإزالة LDL.
 مدى تقليل LDL-C يعتمد على الجرعة أكثر من تركيز الدواء في البلازما.

الجرعة وطريقة الاستعمال:

• تتوفر أقراص أتورفاستاتين كالسيوم بتركيزات: 10، 20، 40، 80 ملغ.

• يُحدد الطبيب الجرعة حسب عمر المريض وحالته الصحية.

• يمكن تناوله مع أو بدون طعام، ويفضّل تناوله في نفس الوقت يوميًا.

• على عكس بعض الستاتينات التي يُفضل تناولها مساءً، فإن نصف العمر الطويل لأتورفاستاتين يُتيح مرونة في توقيت الجرعة.

موانع الاستعمال:

• فرط الحساسية لأي من مكونات الدواء.

• يمنع استخدامه لدى الأشخاص المصابين بأمراض الكبد النشطة.

• يجب تحذير النساء في سن الإنجاب من مخاطر تناول الدواء في حال حدوث حمل.

• يُمنع استخدامه خلال الحمل، خاصةً في الثلث الأول.

• لا يُنصح باستخدامه أثناء الرضاعة، ويجب التوقف عنه عند التأكد من الحمل.

التفاعلات الدوائية:

• مثبطات CYP3A4 القوية: قد تزيد من تركيز الأتورفاستاتين في البلازما وتُفاقم الأعراض الجانبية مثل التسمم العضلي (myopathy).

• محفزات CYP3A4: قد تُقلل من تركيزه.

• يجب مراقبة المرضى الذين يتناولون ديجوكسين عند بدء أتورفاستاتين.

• قد يزيد من مستويات نوريثيندرون وإسترايول.

• يُفضل تناول ريفامبين مع ليبيتور في نفس الوقت.

• يزيد خطر تلف العضلات عند الاستخدام مع الفيبرات أو النياسين بجرعات خافضة للدهون.

التفاعلات مع الطعام:

• تناول أتورفاستاتين مع مثبطات CYP3A4 قد يزيد من تركيزه في الدم.

الآثار الجانبية :

الآثار الشائعة تشمل:

• عُسر الهضم

• إسهال

• غثيان

• التهاب الأنف

• أرق، آلام في المفاصل

• عدوى بولية

• آلام في الأطراف

الجرعة الزائدة:

• لا يوجد علاج محدد لجرعة زائدة من ليبيتور.

• يُعالج المريض عرضيًا، مع تقديم الرعاية الداعمة حسب الحاجة.

• نظرًا لارتباط الدواء ببروتينات البلازما، فإن غسيل الكلى غير فعال في إزالة الدواء.

السمّية:

• لا يوجد ترياق معروف لجرعة زائدة من أتورفاستاتين.

• يجب مراقبة المريض والتعامل مع الأعراض بشكل داعم.

التخزين :

• يُخزن في درجة حرارة الغرفة بين 20°C إلى 25°C (68°F إلى 77°F).