إلترومبوباغ

إلترومبوباغ هو دواء يُستخدم لعلاج نقص الصفائح الدموية المزمن المناعي (ITP)، وفقر الدم اللاتنسجي، ونقص الصفائح المرتبط بالتهاب الكبد C. تم تطويره في أوائل الألفية الثالثة، وتمت الموافقة على استخدامه الطبي في أواخر العقد الأول من القرن الحادي والعشرين.
يتميز بفعاليته في زيادة عدد الصفائح الدموية، إلا أنه يتطلب مراقبة دقيقة لوظائف الكبد والآثار الجانبية المحتملة. ينتمي إلى فئة ناهضات مستقبل الثرومبوبويتين (TPO-RA)، وقد أُدرج ضمن بروتوكولات علاجية متعددة، بما في ذلك العلاجات المركبة لفقر الدم اللاتنسجي.

الأسماء التجارية:

برومكتا (Promacta) – لعلاج نقص الصفائح المناعي وفقر الدم اللاتنسجي
ريفوليد (Revolade) – يُستخدم عالميًا لنفس الاستطبابات

آلية العمل:
يعمل إلترومبوباغ كناهض لمستقبل الثرومبوبويتين (c-Mpl) الموجود على الخلايا السلفية للخلايا المكوّنة للصفائح (الميغاكاريوسيت) في نخاع العظم.
يؤدي ذلك إلى:

تحفيز تكاثر هذه الخلايا
زيادة تمايزها
رفع إنتاج الصفائح الدموية

الحركية الدوائية:

الامتصاص:
يُمتص بسرعة بعد تناوله عن طريق الفم، ويصل إلى أعلى تركيز خلال 2–6 ساعات.
يتأثر امتصاصه بشكل كبير بالطعام والمعادن الثنائية مثل الكالسيوم والحديد والمغنيسيوم.

التوزيع:
يرتبط بنسبة عالية جدًا ببروتينات البلازما (≥99%)، خاصة الألبومين، وله حجم توزيع متوسط.

الأيض:
يُستقلب في الكبد عبر عمليات الغلوكورونيدation والأكسدة، وبدرجة أقل عبر إنزيمات CYP1A2 وCYP2C8.

الإطراح:
يُطرح بشكل رئيسي عبر البراز (حوالي 59%)، وبدرجة أقل عبر البول (حوالي 31%)، غالبًا على شكل مستقلبات.
يتراوح عمر النصف بين 21 إلى 32 ساعة.

الديناميكا الدوائية:
يحفّز إنتاج الصفائح الدموية من خلال تنشيط مستقبلات الثرومبوبويتين، مما يؤدي إلى زيادة تدريجية في عدد الصفائح.
تظهر النتائج عادة خلال 1–2 أسبوع، وتعود القيم إلى طبيعتها بعد إيقاف الدواء.

طريقة الإعطاء:
يُعطى عن طريق الفم مرة واحدة يوميًا.
لتحسين الامتصاص، يجب تناوله: