سيتالوبرام

الأسماء التجارية:

ليكسابرو يتوفر على شكل أقراص فموية بتركيزات 5 ملغم، 10 ملغم، و20 ملغم.
كما يتوفر على شكل محلول فموي بتركيز 5 ملغم/مل.

آلية العمل:
 السيتالوبرام هو النظير النشط لدواء سيتالوبرام الراسيمي. أظهرت الدراسات داخل المختبر وداخل الجسم أن السيتالوبرام مثبط قوي وانتقائي جدًا لاسترداد السيروتونين، ويعمل من خلال تثبيط ناقل السيروتونين على غشاء الخلية بشكل محدد. بالإضافة إلى تقاربه العالي مع موقع الارتباط الرئيسي، فإن للسيتالوبرام تقاربًا أقل بألف مرة مع موقع ارتباط ثانوي على ناقل السيروتونين. لا يمتلك السيتالوبرام تقاربًا يُذكر مع عدد من المستقبلات الأخرى، مثل مستقبلات الهيستامين والمسكارين، وقد تفسر هذه الفعالية الضئيلة على الأهداف الجانبية بعضًا من آثاره الجانبية.

الحركيات الدوائية:

الامتصاص: تبلغ ذروة تركيز البلازما للسيتالوبرام حوالي 4 ساعات بعد تناوله عن طريق الفم لدى الأفراد الأصحاء. يُتوقع امتصاص السيتالوبرام بشكل شبه كامل بعد الإعطاء الفموي، ولا يتأثر بالطعام.
التوزيع: يتراوح حجم التوزيع التقديري ما بين 12 إلى 26 لتر/كغم.
الاستقلاب: يتحول السيتالوبرام في الكبد إلى نواتج استقلابية هي إس-ديسميثيلسيتالوبرام وإس-ديديسميثيلسيتالوبرام. في جسم الإنسان، يكون السيتالوبرام غير المتحوّل هو الأكثر وفرة في البلازما. بعد تناول عدة جرعات، تكون تركيزات نواتج الاستقلاب إس-DCT و إس-DDCT في البلازما عادة 28-31٪ و5٪ من تركيز الدواء الأصلي على التوالي. وتشير الدراسات إلى أن هذه النواتج لا تلعب دورًا مهمًا في الفعالية العلاجية.
الإخراج: بعد تناول السيتالوبرام فمويًا، يُطرح حوالي 8٪ من الجرعة كاملة في البول على شكل سيتالوبرام غير متغير.

الديناميكا الدوائية:
 السيتالوبرام هو مثال على مجموعة الأدوية المعروفة باسم مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية. من خلال تثبيط استرداد السيروتونين إلى النهايات العصبية قبل المشبك في الخلايا العصبية السيروتونينية، تزداد كمية السيروتونين في المشابك العصبية. وبفضل قوته، يبدو أن له بداية تأثير مبكرة نسبيًا مقارنة بمثبطات أخرى. يجب استخدام السيتالوبرام بحذر لدى المرضى الذين يتناولون أدوية سيروتونينية أخرى أو المعرضين لخطر مرتفع للنزيف. قد يؤدي التوقف المفاجئ عن تناوله إلى متلازمة الانقطاع، لذا يجب تقليل الجرعة تدريجيًا عند التوقف.

طريقة الإعطاء:
 عادةً ما يُؤخذ إسيتالوبرام مرة واحدة يوميًا، مع الطعام أو بدونه. تكون الجرعة المبدئية المعتادة 10 ملغم، ويمكن زيادتها بعد أسبوع لتخفيف الأعراض. عند التحول من مثبط استرداد سيروتونين آخر إلى السيتالوبرام، يُوصى بتقليل الجرعة خلال أربعة أسابيع.

الجرعة والتركيزات:
 يُعطى السيتالوبرام فمويًا ويتوفر في شكلين:

محلول فموي بتركيز 1 ملغم/مل
أقراص بتركيزات: 5 ملغم، 10 ملغم، 20 ملغم

موانع الاستعمال:
 يجب إجراء تقييم كامل للمخاطر قبل وصف السيتالوبرام، مع الأخذ في الاعتبار ردود الفعل التحسسية تجاه أدوية أخرى، خاصة مضادات الاكتئاب ومثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية، واحتمال إطالة فترة QT، وخطر متلازمة السيروتونين. ولا يُنصح باستخدام هذا الدواء للمرضى الذين عانوا من ردود فعل تحسسية سابقة له.

التفاعلات الدوائية:
 يمكن أن يتفاعل السيتالوبرام مع أدوية، مكملات، أو أعشاب أخرى يتم تناولها. تحدث التفاعلات عندما تؤثر مادة على كيفية عمل الدواء، مما قد يكون خطيرًا أو يُقلل من فعاليته.
 من أمثلة الأدوية التي قد تتفاعل مع السيتالوبرام:

مميعات الدم: الوارفارين
مضادات الالتهاب غير الستيرويدية:
- ديكلوفيناك
-إيتودولاك
-إيبوبروفين

-إندوميتاسين
-كيتورولاك
-نابروكسين
أدوية الشقيقة:

-ألوموتريبتان
-إليتريبتان
-ريزاتريبتان
أدوية نفسية:
-إيزوكاربوكسازيد
-فينيلزين
مضادات اكتئاب:
-سيتالوبرام
-فلوكسيتين
-باروكسيتين
-سيرترالين
مدرات البول:
-فيوروسيميد
-هيدروكلوروثيازيد
-سبيرونولاكتون

الآثار الجانبية:

• الغثيان

• الإسهال

• الإمساك

• مشكلات جنسية لدى الذكور والإناث

• النعاس

• التثاؤب

• الارتجاف

• الدوخة

• التعرق الزائد

• جفاف الفم

• حرقة المعدة

• سيلان الأنف

• العطس

الجرعة الزائدة:
 لا يوجد علاج محدد لتسمم السيتالوبرام.
 أعراض الجرعة الزائدة تشمل:

• القيء

• الدوخة

• التشنجات

• الغيبوبة

• الغثيان

السمية:
 نظرًا لأن السيتالوبرام يتوزع بشكل جيد في الأنسجة بعد تناوله فمويًا، فإنه من غير المرجح أن يكون من المفيد استخراجه من البلازما عن طريق الإدرار الإجباري أو الغسيل الكلوي أو غيرها من الوسائل. لا يوجد ترياق محدد لتسمم السيتالوبرام. يجب أن يكون التركيز في إدارة الجرعة الزائدة على مراقبة انتظام القلب، وتغيير العلامات الحيوية، وتقديم تدابير داعمة عند الحاجة.

شروط التخزين:
 يُخزن عند درجة حرارة تتراوح بين 20-25 درجة مئوية (68°-77°F)، مع السماح بفترات قصيرة تصل إلى 15-30 درجة مئوية (59-86°F).