الحركية الدوائية
الامتصاص: تبلغ التوافرية البيولوجية المطلقة لأبيكسابان حوالي 50٪ للجرعات حتى 10 ملغ. لا تتأثر التوافرية البيولوجية للدواء عند تناوله مع الطعام. عادةً ما يتم الوصول إلى أعلى تركيز في البلازما بعد 3 إلى 4 ساعات من تناول الدواء.
التوزيع:
يبلغ حجم توزيع أبيكسابان حوالي 21 لترًا، ويرتبط بحوالي 87٪ من بروتينات البلازما.
التمثيل الغذائي:
يُعد إنزيم CYP3A4 هو المسؤول الرئيسي عن استقلاب أبيكسابان. يُفرز حوالي 25٪ من جرعة أبيكسابان الفموية في البول والبراز على شكل نواتج أيضية.
الإخراج:
يتم التخلص من أبيكسابان عبر البول والبراز، ويبلغ نصف العمر الظاهر بعد تناول الدواء عن طريق الفم حوالي 12 ساعة.
الديناميكا الدوائية
يقوم أبيكسابان بتثبيط العامل Xa بشكل محدد في كل من الأشكال الحرة والمترابطة، بشكل مستقل عن الأنزيمالمضاد للثرومبين III (Antithrombin III). بالإضافة إلى ذلك، يثبط أبيكسابان البروثيرومبيناز (Prothrombinase). تعمل هذه التأثيرات على منع تكوّن الجلطات الدموية.
الجرعة وطريقة الإعطاء
يتوفر أبيكسابان على شكل أقراص تؤخذ عن طريق الفم. عادةً ما يُؤخذ مرة أو مرتين يوميًا مع الطعام وفقًا لتوجيهات الطبيب.
يتوفر أبيكسابان على شكل أقراص بجرعات 2.5 ملغ و5 ملغ.
تفاعلات الأدوية
قد تشمل تفاعلات أبيكسابان مع الأدوية ما يلي:
مضادات الفطريات: كيتوكونازول أو إيتراكونازول
أدوية السل: ريفامبين
أدوية فيروس نقص المناعة البشرية (HIV): ريتونافير
أدوية الصرع: كاربامازيبين
الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية (NSAIDs): إيبوبروفين، نابروكسين
موانع الاستعمال
أبيكسابان هو مضاد تخثر فعال جدًا، لكنه ليس مناسبًا للجميع. تشمل موانع الاستعمال ما يلي:
الآثار الجانبية
قد تشمل الآثار الجانبية لأبيكسابان ما يلي:
نزيف اللثة
بول أحمر أو وردي أو بني
صداع
طفح جلدي
شعور بالدوار
ألم في الصدر
نزيف من الأنف
آلام في المفاصل
الجرعة الزائدة
قد تشمل أعراض الجرعة الزائدة ما يلي:
يمكن أن تؤدي الجرعة الزائدة إلى تأثيرات مضادة للتخثر شديدة، مما قد يسبب نزيفًا غير مسيطر عليه قد يستدعي العلاج الطارئ بأدوية عكس تأثير التجلط، مثل Andexanet alfa.
السمية
يُعد النزيف هو الخطر الرئيسي المرتبط بأبيكسابان. يعمل أبيكسابان كمضاد للتخثر عن طريق منع العامل Xa من المشاركة في سلسلة تجلط الدم، مما يقلل قدرة الدم على التجلط. وعلى الرغم من أن هذا يساعد على تقليل حدوث الأحداث الخثارية، إلا أنه يزيد بشكل كبير من خطر النزيف، والذي قد يكون مهددًا للحياة
