ثلاثي نترات الغليسيريل

الأسماء التجارية

• سوربيترات GTN

• GTN-سوربيترات-CR

• مراقب GTN

• جهاز المراقبة GTN CR

• أنجيسبان

• AngispanTR

• نيتروستات

• Nitrolinguistique

آلية العمل

غليسريل ثلاثي النترات هو موسّع للأوعية الدموية من مجموعة النترات العضوية، ويعمل عن طريق إطلاق أكسيد النيتريك (NO) داخل خلايا العضلات الملساء الوعائية. يقوم أكسيد النيتريك بتنشيط إنزيم غوانيليت سيكلاز، مما يزيد من مستوى أحادي فوسفات الغوانوزين الحلقي (cGMP).

الحركية الدوائية

الامتصاص:
يمتص GTN جيدًا عبر الأغشية المخاطية والجلد. يعطي الاستخدام تحت اللسان امتصاصًا سريعًا وبداية تأثير سريعة، بينما تتعرض الأشكال الفموية لتمرير كبدي أولي كبير يقلل فعاليتها.

التوزيع:
بعد الامتصاص، ينتشر GTN بسرعة في الجسم. له مدة بقاء قصيرة في البلازما بسبب سرعة استقلابه، ولا يتراكم في الأنسجة بشكل كبير.

الاستقلاب:
يتم استقلاب GTN بشكل كبير في الكبد والأنسجة الوعائية بواسطة إنزيمات تحوله إلى نواتج فعالة وتحرر أكسيد النيتريك. هذا يفسر قصر مدة تأثيره، خاصة عند الاستخدام تحت اللسان.

الإطراح:
تُطرح المستقلبات غير الفعالة بشكل رئيسي عبر الكلى في البول. وللدواء نفسه عمر نصفي قصير جدًا (بضع دقائق فقط).

الديناميكا الدوائية

يعمل GTN عن طريق إطلاق أكسيد النيتريك الذي ينشط إنزيم غوانيليت سيكلاز ويرفع مستوى cGMP في العضلات الملساء الوعائية. يؤدي ذلك إلى ارتخاء الأوعية الدموية، خصوصًا الأوردة، مما يقلل العود الوريدي (preload) ويخفف عبء العمل على القلب. وعند الجرعات العالية، يوسع الشرايين أيضًا، مما يقلل العبء البَعدي (afterload) ويحسن تدفق الدم التاجي. النتيجة النهائية هي تقليل استهلاك القلب للأكسجين وتخفيف ألم الذبحة الصدرية.

طرق الإعطاء

• تحت اللسان: لتخفيف سريع للذبحة الصدرية
• لصقات جلدية: للوقاية طويلة الأمد
• التسريب الوريدي: في الحالات الطارئة مثل فشل القلب أو احتشاء عضلة القلب
• الأشكال الفموية والموضعية: للعلاج المستمر

الجرعات والتركيزات

• أقراص تحت اللسان: 0.3 – 0.6 ملغ
• بخاخ تحت اللسان: حوالي 0.4 ملغ لكل جرعة
• لصقات جلدية: 0.2، 0.4، 0.6 ملغ/ساعة
• التسريب الوريدي: يبدأ من 5–10 ميكروغرام/دقيقة
• المرهم الموضعي: بتركيز 0.2% – 2%

التداخلات الدوائية

يتداخل GTN مع أدوية أخرى خافضة للضغط. أخطر تفاعل هو مع مثبطات PDE5 مثل السيلدينافيل والتادالافيل، حيث قد يسبب هبوطًا شديدًا في ضغط الدم. كما يعزز تأثير أدوية الضغط الأخرى مثل حاصرات بيتا، وحاصرات قنوات الكالسيوم، ومدرات البول.

التفاعلات الغذائية

لا توجد تفاعلات غذائية مهمة مباشرة، لكن يجب تجنب الكحول لأنه يزيد توسع الأوعية وقد يسبب هبوطًا شديدًا في الضغط أو دوخة أو إغماء. قد تؤخر الوجبات الدسمة بدء تأثير الأشكال الفموية بشكل طفيف.

موانع الاستعمال

يُمنع استخدامه في حالات:

• انخفاض شديد في ضغط الدم
• الصدمة (Shock)
• فقر الدم الشديد
• الاستخدام المتزامن مع مثبطات PDE5

الآثار الجانبية

• الصداع (الأكثر شيوعًا)
• الدوخة أو الدوار
• احمرار الوجه
• تسارع ضربات القلب

الجرعة الزائدة

تسبب الجرعة الزائدة انخفاضًا شديدًا في ضغط الدم، دوخة، صداع، احمرار، وتسارع القلب. وقد تؤدي في الحالات الشديدة إلى انهيار أو صدمة. العلاج يكون بإيقاف الدواء، إعطاء سوائل وريدية، ودعم طبي وقد تُستخدم أدوية رافعة للضغط عند الحاجة.

السُمية

تنتج السُمية عن توسع شديد في الأوعية يؤدي إلى انخفاض حاد في ضغط الدم، صداع، دوخة، إغماء، وقد يحدث صدمة ونقص تروية للأعضاء. نادرًا قد تحدث حالة تُسمى ميتهيموغلوبينية الدم (Methemoglobinemia) مما يقلل قدرة الدم على حمل الأكسجين. العلاج داعم بشكل أساسي مع إيقاف الدواء وإعطاء السوائل وعلاج الأعراض.

حفظ الدواء في عبوة مغلقة عند درجة حرارة الغرفة،