تادالافيل

الأسماء التجارية

يتوفر تادالافيل تحت اسمين تجاريين رئيسيين:

• سياليس (Cialis): لعلاج ضعف الانتصاب وتضخم البروستاتا الحميد

• أدرسكا (Adcirca): لعلاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي

آلية العمل

يعمل تادالافيل عن طريق تثبيط إنزيم PDE5، مما يزيد من مستوى cGMP داخل الخلايا العضلية الملساء. يؤدي ذلك إلى ارتخاء الأوعية الدموية وزيادة تدفق الدم إلى القضيب أثناء التحفيز الجنسي، مما يساعد على تحقيق والحفاظ على الانتصاب.

الحركية الدوائية

الامتصاص

يمتص تادالافيل بسرعة بعد تناوله عن طريق الفم، ويصل إلى أعلى تركيز في الدم خلال حوالي ساعتين. لا يتأثر امتصاصه بشكل كبير بالطعام.

التوزيع

يتوزع على نطاق واسع في أنسجة الجسم، ويرتبط بنسبة عالية ببروتينات البلازما (خاصة الألبومين)، مما يساهم في طول مدة تأثيره.

الاستقلاب

يُستقلب في الكبد بواسطة إنزيم CYP3A4 إلى نواتج غير فعالة. لذلك فإن الأدوية التي تثبط هذا الإنزيم أو تحفزه قد تؤثر على مستوياته.

الإطراح

يُطرح بشكل رئيسي عبر البراز (حوالي ثلثي الجرعة) وبدرجة أقل عبر البول. يبلغ نصف عمره حوالي 17.5 ساعة.

الديناميكا الدوائية

يعتمد تأثير تادالافيل على تثبيط PDE5 وزيادة cGMP، مما يؤدي إلى توسع الأوعية الدموية. يساعد ذلك في:

• تحسين الانتصاب

• توسيع الأوعية الرئوية

• إرخاء عضلات الجهاز البولي السفلي

طريقة الإعطاء

يؤخذ عن طريق الفم على شكل أقراص، مع أو بدون طعام. يمكن استخدامه عند الحاجة قبل النشاط الجنسي أو يوميًا بجرعات منخفضة حسب الحالة الطبية.

الجرعات والتركيزات

• ضعف الانتصاب: 10–20 ملغ عند الحاجة، أو 2.5–5 ملغ يوميًا

• تضخم البروستاتا الحميد: 5 ملغ يوميًا

• ارتفاع ضغط الدم الرئوي: 20 ملغ يوميًا تحت إشراف طبي

التداخلات الدوائية

قد يتفاعل مع:

• النترات (مثل النيتروغليسرين): يسبب هبوطًا خطيرًا في الضغط

• حاصرات ألفا وأدوية الضغط

• مثبطات CYP3A4 مثل كيتوكونازول وريفامبيسين وريتونوفير

• الكحول بكميات كبيرة

التداخلات مع الطعام

لا يوجد تأثير مهم للطعام على امتصاصه، لكن يجب تجنب الإفراط في الكحول.

موانع الاستعمال

• استخدام النترات

• استخدام محفزات guanylate cyclase مثل ريوسيجوات

• الحساسية تجاه الدواء

• أمراض القلب التي لا يُنصح فيها بالنشاط الجنسي

الآثار الجانبية

• صداع

• احمرار الوجه

• عسر الهضم

• ألم الظهر

• آلام عضلية

• احتقان الأنف

• دوخة

• اضطرابات بصرية (نادرًا)

الجرعة الزائدة

• صداع شديد

• انخفاض ضغط الدم

• دوخة أو إغماء

• خفقان

• احمرار شديد

السمية

تحدث عند الجرعات الزائدة أو التراكم الدوائي، وقد تشمل:

• انخفاض شديد في ضغط الدم

• دوخة شديدة

• صداع

• انتصاب طويل ومؤلم (Priapism)

• اضطرابات قلبية وعائية في الحالات الشديدة