غليكوبيرونيوم

الأسماء التجارية

أدوية الاستنشاق (COPD/الربو):
Bevespi Aerosphere، Breztri Aerosphere، Seebri Breezhaler، Enerzair Breezhaler، Trixeo Aerosphere، Lonhala.

أقراص/فموي (سيلان اللعاب/القرح):
Robinul، Robinul Forte، Glycate، Dartisla ODT، Sialanar (محلول فموي).

موضعي (التعرق):
Qbrexza.

حقن (الجراحة):
Robinul.

آلية العمل

جليكوبيرونيوم هو مضاد تنافسي لمستقبلات المسكارين (M1–M5) حيث يمنع عمل الأستيل كولين. يؤدي ذلك إلى تقليل النشاط نظير الودي، مما يسبب:

• تقليل الإفرازات (اللعابية والقصبية)
• توسع الشعب الهوائية
• تقليل التعرق
• تثبيط انقباض العضلات الملساء

الحرائك الدوائية

الامتصاص:
ضعيف الامتصاص من الجهاز الهضمي بسبب كونه مركب رباعي الأمونيوم مشحون دائمًا، وبالتالي التوافر الحيوي الفموي منخفض جدًا.

التوزيع:
انتشاره محدود ولا يعبر بسهولة أغشية الخلايا أو الحاجز الدموي الدماغي، لذا تأثيره على الجهاز العصبي المركزي ضعيف جدًا.

الاستقلاب:
جزء صغير فقط يتم استقلابه، والطرق الاستقلابية غير محددة بشكل كامل.

الإطراح:
يُطرح بشكل رئيسي عن طريق الكلى، ومعظمه يُخرج دون تغيير في البول، وجزء صغير عبر الصفراء والبراز. نصف العمر يعتمد على طريقة الإعطاء.

الديناميكا الدوائية

هو مضاد مسكاريني طويل المفعول (LAMA) يرتبط بمستقبلات M1–M5، خاصة M1 وM3، ويمنع تأثير الأستيل كولين.

• يسبب توسعًا قصبيًا لمدة 24 ساعة في مرضى COPD
• يقلل التشنج القصبي والإفرازات
• يقلل التعرق عند الاستخدام الموضعي
• تأثيره على الدماغ محدود بسبب عدم عبور الحاجز الدموي الدماغي

طريقة الإعطاء

يُعطى بعدة طرق حسب الحالة:

• الاستنشاق: لعلاج COPD
• الفم: لعلاج فرط التعرق أو سيلان اللعاب
• الحقن (IV/IM): قبل العمليات الجراحية
• موضعي: لعلاج التعرق الزائد في مناطق محددة

الجرعات

تعتمد على الحالة:

• COPD: 50 ميكروغرام مرة يوميًا استنشاقًا
• قبل التخدير: 0.004 ملغم/كغ (IV أو IM)
• فموي: 1–2 ملغم 2–3 مرات يوميًا
• موضعي: مرة واحدة يوميًا

التداخلات الدوائية

قد يتفاعل مع أدوية ذات تأثير مضاد كولين مما يزيد الأعراض الجانبية مثل:

• جفاف الفم
• الإمساك
• احتباس البول

أمثلة:

• Atropine
• Ipratropium

كما قد يقلل تأثير أدوية تحفيز حركة الجهاز الهضمي مثل Metoclopramide، وقد يزيد الآثار الجانبية مع مضادات الهيستامين أو مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات.

التداخلات الغذائية

لا توجد تداخلات غذائية مهمة، ويمكن تناوله مع أو بدون الطعام، لكن تناوله مع الطعام قد يقلل اضطرابات المعدة.

موانع الاستعمال

يُمنع استخدامه في:

• الزرق ضيق الزاوية
• احتباس البول
• انسداد الأمعاء أو الإمساك الشديد
• شلل الأمعاء
• الحساسية للدواء

ويُستخدم بحذر في مرضى الوهن العضلي الوبيل.

الآثار الجانبية

• جفاف الفم (شائع جدًا وقد يسبب تسوس الأسنان)
• الإمساك
• احتباس البول

الجرعة الزائدة

تسبب تسممًا مضادًا للكولين:

• جفاف شديد بالفم
• تشوش الرؤية
• تسارع ضربات القلب
• ارتفاع الحرارة
• احتباس البول
• إمساك
• ارتباك أو هلوسة

السمية

تحدث بسبب زيادة التأثير المضاد للكولين وتؤدي إلى:

• جفاف شديد
• حمى
• تسرع القلب
• احتباس البول
• إمساك
• ارتباك وهياج
• هلوسة
• وفي الحالات الشديدة: تشنجات أو غيبوبة