فوسامبرينافير

الأسماء التجارية:

• ليكسيفا: متوفر على شكل أقراص فموية تحتوي على 700 ملغ من فوسامبرينفافير كفوسامبرينفافير كالسيوم.

• تيلزير: تحتوي كل قرص مغلف على 700 ملغ من فوسامبرينفافير كفوسامبرينفافير كالسيوم.

آلية العمل:

فوسامبرينفافير هو دواء غير نشط (برو-دواء) يتحول بسرعة إلى أمبرينافير، وهو الشكل النشط، بواسطة الفوسفاتاز الخلوية أثناء امتصاصه في الظهارة المعوية. يعمل أمبرينافير كمثبط لإنزيم البروتياز HIV-1، الذي يعد ضروريًا لتكاثر الفيروس. في دورة تكاثر الفيروس، يقوم إنزيم البروتياز بتقسيم البروتينات المتعددة Gag و Gag-Pol لإنتاج البروتينات الهيكلية والإنزيمات اللازمة لنضوج الجسيمات الفيروسية المعدية. من خلال الارتباط بالموقع النشط لإنزيم البروتياز، يمنع أمبرينافير عملية التقسيم هذه، مما يؤدي إلى إنتاج جزيئات فيروسية غير ناضجة وغير معدية.

الديناميات الدوائية:

فوسامبرينفافير يتحول إلى أمبرينافير، وهو مثبط للبروتياز مضاد للفيروسات، مما يسمح بإطلاق مستمر لأمبرينافير في الجسم، مما يقلل من عبء الأقراص على المرضى ويحافظ على فعالية العلاج في تثبيط إنزيم البروتياز HIV-1.

الحركيات الدوائية:

الامتصاص: يتم امتصاص فوسامبرينفافير بسرعة، ويتم تحويله إلى أمبرينافير بواسطة الإنزيمات في الأمعاء والكبد. التوافر الحيوي لأمبرينافير معتدل، ويزيد مع تناول وجبة دهنية.
التوزيع: حجم التوزيع يبلغ حوالي 90%.
الأيض: يتم استقلاب فوسامبرينفافير في الكبد بواسطة إنزيم CYP3A4.
الإخراج: يتم إخراج فوسامبرينفافير بشكل أساسي في البراز وبدرجة أقل في البول.

الجرعة والإدارة:

يتوفر فوسامبرينفافير على شكل أقراص، ويعتمد تحديد الجرعة على عوامل مثل وزن المريض، وشدة الإصابة بـ HIV، وما إذا كان يتم تناوله مع ريتونافير أم لا:

• للبالغين المصابين بـ HIV:

  • دون ريتونافير: 1400 ملغ عن طريق الفم مرتين يوميًا.

  • مع ريتونافير: 1400 ملغ فوسامبرينفافير + 100-200 ملغ ريتونافير عن طريق الفم مرة واحدة يوميًا أو 700 ملغ فوسامبرينفافير + 100 ملغ ريتونافير مرتين يوميًا.

• للتعرض غير المهني: 1400 ملغ فموية مرتين يوميًا لمدة 28 يومًا.

• للتعرض المهني:

  • مع ريتونافير: 1400 ملغ فوسامبرينفافير + 100 ملغ ريتونافير مرة واحدة يوميًا.

  • دون ريتونافير: 1400 ملغ فموية مرتين يوميًا.

• الجرعة للأطفال (HIV): للمعلق الفموي، الجرعة هي 30 ملغ/كغ مرتين يوميًا بحد أقصى 1400 ملغ/الجرعة.

التفاعلات الدوائية:

بعض الأدوية قد تتفاعل مع فوسامبرينفافير، مما يغير من كيفية عمل الأدوية الأخرى أو يزيد من خطر الآثار الجانبية. بعض الأدوية التي يجب تجنبها أثناء استخدام فوسامبرينفافير:

• أدوية مضادة للبروتياز HIV: لوبينافير، تيبرانافير.

• أدوية ضغط الدم: سيلدينافيل، فاردينافيل.

• أدوية معدلة للقلق: ميثالازام، تريازولام.

• أدوية القلب: لوفاستاتين، سيمفاستاتين.

التفاعلات الغذائية:

• تجنب الكحول و التبغ أثناء تناول فوسامبرينفافير.

موانع الاستعمال:

• فرط الحساسية تجاه فوسامبرينفافير أو أي من مكوناته.

الآثار الجانبية:

الآثار الجانبية الشائعة تشمل:

• آلام العضلات والمفاصل

• تقشير أو بثور في الجلد

• التهاب الملتحمة (التهاب العين)

• اليرقان (اصفرار الجلد والعينين)

• بثور أو قروح في الفم

• بول داكن اللون

• فقدان الشهية

• غثيان

• حمى

• ألم في البطن أو حساسيتها

• حركات معوية فاتحة اللون

التسمم:

تناول جرعة زائدة من فوسامبرينفافير قد يؤدي إلى آثار سامة مثل:

• عدم انتظام ضربات القلب

• التعرق الشديد

• ضيق التنفس

• خفقان القلب

• قد يؤدي إلى الوفاة.

• من الضروري مراقبة المرضى بانتظام أثناء العلاج، خاصة في حالة استخدام ريتونافير أو الأدوية الأخرى التي قد تزيد من خطر الآثار الجانبية.