ديسلوراتادين

آلية العمل
ديسلوراتادين هو مضاد انتقائي طويل المفعول لمستقبلات الهيستامين H1 الطرفية، ويؤثر عن طريق حجب تأثير الهيستامين، وهو الوسيط الرئيسي الذي يُفرَز أثناء التفاعلات التحسسية. من خلال تثبيط الهيستامين تنافسيًا عند مستقبلات H1، يمنع سلسلة الأعراض التحسسية مثل توسع الأوعية الدموية، زيادة نفاذية الأوعية، الحكة، وإفراز المخاط.

الحرائك الدوائية
الامتصاص
يتم امتصاص ديسلوراتادين جيدًا بعد الإعطاء عن طريق الفم، حيث يمكن قياس تركيزاته في البلازما عادةً خلال 30 دقيقة. وتصل مستويات البلازما القصوى عادةً خلال حوالي 3 ساعات.

التوزيع
يمتلك ديسلوراتادين حجم توزيع متوسط، مما يشير إلى أنه يتوزع خارج الحيز الوعائي إلى أنسجة الجسم. ويرتبط بشكل واسع ببروتينات البلازما (حوالي 80–90%)، مما يؤثر على نمط توزيعه في الجسم.

الاستقلاب
يتم استقلاب ديسلوراتادين بشكل واسع في الكبد لتكوين المستقلب النشط الرئيسي له، 3-هيدروكسي ديسلوراتادين، الذي يخضع لاحقًا لعملية الاقتران بشكل أساسي عن طريق الغلوكورونيد.

الإخراج
يتم التخلص من ديسلوراتادين من الجسم عن طريق الكلى والبراز، بشكل رئيسي على هيئة مستقلباته، مع طرح جزء صغير فقط دون تغيير. ويمتلك نصف عمر إخراج يبلغ تقريبًا 20 إلى 30 ساعة، مما يدعم إعطاء الدواء مرة واحدة يوميًا.

الحرائك الدوائية الحيوية
ديسلوراتادين هو مضاد انتقائي طويل المفعول لمستقبلات H1، ويثبط بشكل تنافسي تأثير الهيستامين عند المستقبلات الطرفية H1. من خلال حجب ارتباط الهيستامين، يمنع سلسلة الاستجابات التحسسية، بما في ذلك توسع الأوعية الدموية، زيادة نفاذية الأوعية، التورم، الحكة، وإفراز المخاط.

طريقة الإعطاء
يُعطى ديسلوراتادين عن طريق الفم، ويتوفر في صورة أقراص، أقراص قابلة للذوبان في الفم، وشراب، مما يوفر مرونة في الاستخدام للبالغين، الأطفال، والمرضى الذين يعانون صعوبة في البلع. عادةً ما يُؤخذ الدواء مرة واحدة يوميًا، سواء مع الطعام أو بدونه، نظرًا لطول نصف العمر وطول مدة تأثيره.

الجرعة والقوة
يتوفر ديسلوراتادين بعدة صيغ وقوى مختلفة لتلبية احتياجات الفئات العمرية المختلفة والاحتياجات السريرية. بالنسبة للبالغين والأطفال بعمر 12 سنة فما فوق، تكون الجرعة القياسية 5 ملغ مرة واحدة يوميًا، عادةً على شكل قرص أو شراب.

التفاعلات الدوائية
يمتلك ديسلوراتادين احتمالًا منخفضًا نسبيًا للتفاعلات الدوائية بسبب تحلله المحدود عبر إنزيمات السيتوكروم P450 الرئيسية. لا يؤدي إعطاؤه مع أدوية شائعة مثل مضادات الحموضة، أزيثرومايسين، أو سودوإيفيدرين إلى تغيير كبير في حركياته الدوائية أو فعاليته.

تأثير الطعام على الدواء
يمكن تناول ديسلوراتادين مع الطعام أو بدونه، إذ لا تتأثر عملية امتصاصه أو فعاليته بشكل كبير بالوجبات. على عكس بعض الأدوية التي تتغير قابليتها للتوافر البيولوجي عند تناول وجبات عالية الدهون أو كبيرة الحجم، يحافظ ديسلوراتادين على مستويات ثابتة في الدم بغض النظر عن تناول الطعام.

موانع الاستعمال
يُمنع استخدام ديسلوراتادين لدى الأفراد الذين لديهم حساسية معروفة تجاه ديسلوراتادين، لوراتادين، أو أي مكون من مكونات التركيبة الدوائية. ولا ينبغي إعطاؤه للمرضى الذين سبق لهم التعرض لتفاعلات تحسسية مع مضادات الهيستامين H1 المشابهة، حيث قد يؤدي ذلك إلى تحفيز فرط حساسية شديد.

الآثار الجانبية

• صداع 

• جفاف الفم 

• التعب أو النعاس الخفيف 

• غثيان 

• دوار 

• اضطرابات في البطن 

• تفاعلات تحسسية نادرة 

• خطر منخفض جدًا للنعاس أو ضعف الإدراك 

زيادة الجرعة
يتمتع ديسلوراتادين بنطاق علاجي واسع، وحالات زيادة الجرعة نادرة وعادةً ما تكون خفيفة. قد تشمل أعراض زيادة الجرعة النعاس، الصداع، تسارع ضربات القلب، أو جفاف الفم. التأثيرات السامة الشديدة غير شائعة. يعتمد العلاج بشكل رئيسي على الدعم والرعاية العرضية، إذ لا يوجد ترياق محدد.

السمّية
يُظهر ديسلوراتادين سمّية منخفضة في الدراسات قبل السريرية والسريرية، حتى عند تناول جرعات أعلى من الموصى بها علاجيًا. نادرًا ما يسبب آثارًا جانبية خطيرة، ويكاد يكون خطر التفاعلات المهددة للحياة ضئيلًا. وعندما تحدث السمّية، تقتصر عادةً على أعراض طفيفة في الجهاز العصبي المركزي مثل الصداع، التعب، أو النعاس الخفيف، واضطرابات الجهاز الهضمي مثل الغثيان أو جفاف الفم.