دروسبيرينون

آلية العمل

يعمل دروسبيرينون بطريقة مشابهة لهرمون البروجستيرون الطبيعي، حيث:

• يمنع التبويض (عن طريق تثبيط LH وFSH)

• يزيد لزوجة مخاط عنق الرحم لمنع دخول الحيوانات المنوية

• يغير بطانة الرحم لتقليل فرصة الانغراس

• يقلل احتباس السوائل (خاصية مضادة للألدوستيرون)

• يقلل حب الشباب (خاصية مضادة للأندروجين)

الحرائك الدوائية 

الامتصاص:
يُمتص جيدًا عن طريق الفم، ومرتبط بالبروتين بنسبة عالية (~95%).

التوزيع:
حجم التوزيع 3–5 لتر/كجم، مما يعني انتشاره في أنسجة الجسم.

الاستقلاب:
يُستقلب في الكبد عبر CYP3A4 ومسارات أخرى إلى نواتج غير فعالة.

الإطراح:

• 50% عن طريق البول

• 40% عن طريق البراز

• نصف العمر: 24–30 ساعة

الديناميكا الدوائية 

• يمنع الحمل عبر تثبيط التبويض

• يزيد سماكة مخاط عنق الرحم

• يغير بطانة الرحم

• يقلل احتباس السوائل والانتفاخ

• يحسن حب الشباب

طريقة الاستخدام

• يؤخذ عن طريق الفم مرة يوميًا

• في نفس الوقت يوميًا لضمان الفعالية

• يمكن تناوله مع أو بدون طعام

• يبدأ عادة في أول يوم من الدورة

الجرعة والتركيز

• غالبًا:
  3 مجم دروسبيرينون + 20–30 ميكروغرام إيثينيل إستراديول

• نظام الاستخدام:

  • 21 يوم حبوب + 7 أيام توقف
    أو

  • 24 يوم + 4 أيام بلاسيبو

التداخلات الدوائية

• محفزات CYP3A4 (مثل: ريفامبين، كاربامازيبين) → تقلل الفعالية

• مثبطات CYP3A4 (مثل: كيتوكونازول) → قد تزيد الآثار الجانبية

• أدوية ترفع البوتاسيوم (مثل ACE inhibitors) → خطر فرط بوتاسيوم الدم

التداخلات الغذائية

لا توجد تداخلات مهمة مع الطعام.

موانع الاستعمال

• تاريخ جلطات دموية (وريدية أو شريانية)

• جلطة دماغية أو قلبية

• أمراض كبد شديدة

• ارتفاع البوتاسيوم أو مشاكل كلوية

• حساسية للدواء

الآثار الجانبية

• غثيان وقيء

• ألم أو تورم الثدي

• صداع أو صداع نصفي

• نزيف غير منتظم

• انتفاخ أو احتباس سوائل

الجرعة الزائدة

غالبًا خفيفة وتشمل:

• غثيان

• دوخة

• ألم في البطن

• تعب

السُمية

قد تؤدي إلى:

• ارتفاع البوتاسيوم في الدم

• زيادة خطر الجلطات عند بعض المرضى

• أعراض هرمونية مثل الغثيان والدوخة