بالونوسيترون

الأسماء التجارية

• ألوكسِي (Aloxi) – الاسم الأشهر عالميًا 

آلية العمل

يعتمد تأثير بالونوسيترون على تثبيط مستقبلات السيروتونين (5-HT3) بشكل انتقائي، سواء في الجهاز العصبي المركزي (في منطقة تحفيز القيء) أو في الأطراف (نهايات العصب الحائر في الجهاز الهضمي).
عند العلاج الكيميائي أو الجراحة، يتم إفراز السيروتونين من خلايا الأمعاء، ويرتبط بهذه المستقبلات مما يسبب القيء.
يقوم بالونوسيترون بمنع هذا الارتباط، وبالتالي يوقف إشارات القيء.
كما أن قوة ارتباطه بالمستقبلات وطول مدة بقائه في الجسم يساعدان على استمرار مفعوله لفترة طويلة.

الحرائك الدوائية

الامتصاص
يُمتص الدواء بشكل جيد وله توافر حيوي مرتفع، ويصل إلى أعلى تركيز في الدم بسرعة نسبيًا، ولا يتأثر تناوله بالطعام.

التوزيع
يتميز بحجم توزيع كبير (حوالي 6–8 لتر/كجم)، مما يعني انتشاره الواسع في أنسجة الجسم، وهذا يدعم مفعوله الطويل.

الأيض

يتم استقلابه في الكبد عبر إنزيمات السيتوكروم P450، خصوصًا CYP2D6، مع مساهمة أقل من CYP3A4 وCYP1A2. ويتم تحويله إلى نواتج غير فعالة.

الإطراح

يُطرح عبر الكلى والكبد؛ حوالي 40% يخرج كما هو في البول، والباقي كنواتج أيضية.
عمره النصفي حوالي 40 ساعة، مما يسمح باستخدام جرعة واحدة فقط.

الديناميكا الدوائية

يعمل الدواء على منع مستقبلات 5-HT3 في الجهاز العصبي المركزي والجهاز الهضمي، مما يمنع تحفيز القيء.
ويتميز بخصائص مثل:

• قوة ارتباط عالية بالمستقبلات 
• ارتباط ألوستيري (غير مباشر) 
• تحفيز إدخال المستقبلات إلى داخل الخلايا 

وهذه الخصائص تساعد في منع الغثيان الحاد والمتأخر بجرعة واحدة.

طريقة الاستخدام

يمكن إعطاء الدواء:

• عن طريق الوريد (IV) 
• أو عن طريق الفم 

للعلاج الكيميائي:

• الجرعة الوريدية: تُعطى قبل 30 دقيقة من بدء العلاج 
• الجرعة الفموية: تُؤخذ قبل ساعة تقريبًا 

وبسبب طول مدة تأثيره، غالبًا لا يحتاج إلى تكرار يومي.

الجرعة والتركيز

• حقن وريدي: 0.25 ملغ جرعة واحدة 
• كبسولة فموية: 0.5 ملغ 

التداخلات الدوائية

التداخلات قليلة، لكن يجب الحذر عند:

• استخدام أدوية تثبط CYP2D6 
• أو الأدوية التي تؤثر على السيروتونين أو تطيل فترة QT 

ومع ذلك، يعتبر آمنًا مع أغلب بروتوكولات العلاج الكيميائي.

التداخل مع الطعام

يمكن تناوله مع أو بدون طعام، حيث لا يتأثر امتصاصه بالأكل.

موانع الاستخدام

• وجود حساسية للدواء أو لأي من مكوناته 
• حساسية شديدة من أدوية مشابهة (مضادات 5-HT3) 

الآثار الجانبية

• صداع 
• إمساك 
• تعب أو ضعف 
• دوخة 
• إسهال 
• إطالة مؤقتة في فترة QT 
• نادرًا: تفاعلات تحسسية شديدة 

الجرعة الزائدة

الأعراض غالبًا خفيفة وتشمل:

• صداع 
• دوخة 
• إمساك 
• اضطراب بسيط في نظم القلب 

ولا يوجد ترياق محدد، ويكون العلاج داعمًا مع مراقبة الحالة.

السمّية

يُعتبر الدواء منخفض السمية، وحتى عند الجرعات العالية نادرًا ما تحدث مضاعفات خطيرة.
أهم التأثيرات المحتملة:

• اضطرابات قلبية (إطالة QT) 
• مشاكل هضمية 
• أعراض عصبية خفيفة 

وبشكل عام، يُعد آمنًا عند استخدامه بالجرعات الموصى بها.