إلاڤولكس هو دواء يُستخدم لعلاج بطانة الرحم المهاجرة (الانتباذ البطاني الرحمي) والأورام الليفية الرحمية. تم تطويره في أوائل الألفية الثالثة، وتمت الموافقة على استخدامه الطبي في أواخر العقد الثاني من القرن الحادي والعشرين.
يتميز بفعاليته في تقليل الألم والنزيف الرحمي الغزير، إلا أنه يتطلب متابعة دقيقة بسبب احتمالية انخفاض كثافة العظام وتأثيراته الهرمونية.
ينتمي إلاڤولكس إلى مضادات مستقبلات الهرمون المطلق لموجهة الغدد التناسلية (GnRH)، ويُستخدم ضمن خطط علاجية تهدف إلى التحكم في الأعراض مع تقليل تثبيط الإستروجين. وقد شمل تطويره تجارب سريرية وبرامج إتاحة موسعة لمتابعة الأمان والفعالية.

الأسماء التجارية:

  • أورليسا (Orilissa) – لعلاج ألم بطانة الرحم المهاجرة 
  • أوريان (Oriahnn) – لعلاج النزيف الرحمي الغزير المرتبط بالأورام الليفية 

آلية العمل:
يرتبط إلاڤولكس بمستقبلات GnRH في الغدة النخامية، مما يؤدي إلى تثبيط إفراز:

  • الهرمون اللوتيني (LH) 
  • الهرمون المنبه للجريبات (FSH)
    وهذا يقلل من إنتاج الإستروجين والبروجستيرون

الحركية الدوائية:

الامتصاص:
يُمتص بسرعة بعد تناوله عن طريق الفم، ويصل إلى أعلى تركيز خلال 1–2 ساعة. لا يتأثر بشكل كبير بالطعام، رغم أن الوجبات الدسمة قد تُبطئ الامتصاص قليلًا.

التوزيع:
ينتشر في الجسم بشكل جيد، ويرتبط بنسبة حوالي 80% ببروتينات البلازما، خاصة الألبومين، مع حجم توزيع متوسط.

الأيض:
يُستقلب في الكبد بشكل رئيسي عبر إنزيم CYP3A4.

الإطراح:
يُطرح بشكل رئيسي عبر البراز (حوالي 67%)، وبنسبة أقل عبر البول (حوالي 24%).
يتراوح عمر النصف بين 4 إلى 6 ساعات.

الديناميكا الدوائية:
يعمل كمضاد انتقائي لمستقبلات GnRH، مما يؤدي إلى تثبيط سريع وقابل للعكس لإفراز LH وFSH، وبالتالي:

  • تقليل مستويات الإستروجين والبروجستيرون 
  • تخفيف أعراض بطانة الرحم المهاجرة 
  • تقليل النزيف المرتبط بالأورام الليفية 

طريقة الإعطاء:
يُعطى عن طريق الفم على شكل أقراص مرة أو مرتين يوميًا حسب الحالة، ويمكن تناوله مع الطعام أو بدونه، مع أهمية الالتزام بوقت ثابت يوميًا.

الجرعات والتركيزات:

  • 150 ملغ مرة يوميًا (تثبيط جزئي للإستروجين) 
  • 200 ملغ مرتين يوميًا (تثبيط شبه كامل) 

التداخلات الدوائية:

  • مثبطات CYP3A4 (مثل كيتوكونازول): تزيد من تركيز الدواء 
  • محفزات CYP3A4 (مثل ريفامبين): تقلل من فعاليته 

التداخلات الغذائية:
يمكن تناوله مع أو بدون طعام، ولا يؤثر الطعام بشكل ملحوظ على فعاليته.

موانع الاستعمال:

  • الحمل أو الرضاعة 
  • القصور الكبدي الشديد 
  • الحساسية للدواء 
  • نزيف مهبلي غير مفسر (حتى يتم تشخيص السبب) 

الآثار الجانبية:

  • هبات ساخنة 
  • صداع 
  • غثيان 
  • تعب 
  • انخفاض كثافة العظام 
  • اضطرابات الدورة الشهرية 
  • تغيرات مزاجية 
  • أرق 

السمّية:
نادرة عند الجرعات الموصى بها، لكنها قد تحدث عند الاستخدام المفرط أو الطويل، وتشمل:

  • فقدان شديد في كثافة العظام 
  • ارتفاع إنزيمات الكبد 
  • زيادة خطر المشاكل القلبية الوعائية
الصورة
slide.1
رقم CAS
832720-36-2
رقم CAS البديل
834153-87-6 (قاعدة حرة)؛ 2390005-65-7 (ملح حمض الهيدروكلوريك)؛ 2254609-59-9 (ملح البوتاسيوم)؛ 2390005-66-8 (ملح حمض ثلاثي فلورو الأسيتيك)
رقم CAS
834153-87-6
رقم CAS البديل
832720-36-2 (ملح الصوديوم)؛ 2390005-65-7 (ملح حمض الهيدروكلوريك)؛ 2254609-59-9 (ملح البوتاسيوم)؛ 2390005-66-8 (ملح حمض ثلاثي فلورو الأسيتيك)
رقم CAS
832720-84-0
رقم CAS البديل
1150560-46-5 (ملح حمض الهيدروكلوريك)