أوكزازيبام

الأسماء التجارية 
• سيركس (Serax)
• سيرستا (Seresta)
• سوبريل (Sobril)
• موريلكس (Murelax)
• متوفر أيضًا كدواء جنيس (Oxazepam)

آلية العمل 
يعمل أوكسازيبام عن طريق تعزيز تأثير حمض غاما-أمينوبيوتيريك (GABA) في الدماغ من خلال الارتباط بمستقبلات GABA-A.
يؤدي ذلك إلى زيادة دخول أيونات الكلوريد إلى الخلايا العصبية، مما يقلل من نشاطها.

النتيجة:

• تأثير مهدئ
• مضاد للقلق
• مرخي للعضلات
• مضاد للتشنجات

الحركية الدوائية 

الامتصاص:
يُمتص جيدًا عن طريق الفم، ويصل إلى أعلى تركيز خلال 2–4 ساعات. قد يؤخر الطعام الامتصاص قليلًا دون التأثير على الفعالية.

التوزيع:
له حجم توزيع منخفض إلى متوسط (0.5–1.5 لتر/كغ)، مما يعني أنه يتوزع بشكل رئيسي في سوائل الجسم مع تراكم محدود في الأنسجة.

الاستقلاب:
يُستقلب في الكبد عن طريق الاقتران (Glucuronidation) إلى نواتج غير فعالة، ولا يعتمد بشكل كبير على إنزيمات السيتوكروم P450، مما يجعله أكثر أمانًا لدى كبار السن ومرضى الكبد.

الإطراح:
يُطرح بشكل رئيسي عبر الكلى في البول على شكل نواتج غير فعالة. عمر النصف يتراوح بين 5–15 ساعة.

الديناميكا الدوائية 
يعزز أوكسازيبام التأثير المثبط لـ GABA في الجهاز العصبي المركزي، مما يؤدي إلى تقليل النشاط العصبي، وإحداث تأثيرات مهدئة ومضادة للقلق ومضادة للتشنجات.

طريقة الاستعمال 
يُعطى عن طريق الفم على شكل أقراص أو كبسولات.
عادةً ما يُؤخذ:

• 2 إلى 4 مرات يوميًا حسب الحالة

يمكن تناوله مع الطعام أو بدونه، ويجب الالتزام بتعليمات الطبيب بدقة.

الجرعات والتركيزات 
• التراكيز: 10 ملغ، 15 ملغ، 30 ملغ

الجرعات الشائعة:

• القلق: 10–30 ملغ، 3–4 مرات يوميًا
• الأرق: 15–30 ملغ قبل النوم
• انسحاب الكحول: 15–30 ملغ، 3–4 مرات يوميًا

يتم تعديل الجرعة حسب العمر والحالة والاستجابة، مع استخدام جرعات أقل لكبار السن.

التداخلات الدوائية 
• يزداد تأثيره مع الأدوية المثبطة للجهاز العصبي المركزي
• قد يؤدي الجمع مع الكحول أو الأفيونات إلى تثبيط تنفسي خطير
• يجب الحذر عند استخدامه مع المهدئات الأخرى

التداخلات الغذائية 
يمكن تناوله مع أو بدون طعام.
يجب تجنب الكحول تمامًا لأنه يزيد بشكل كبير من التأثير المهدئ، وقد يسبب:

• نعاس شديد
• دوخة
• تثبيط التنفس
• ضعف التنسيق الحركي

موانع الاستعمال 
• الحساسية للبنزوديازيبينات
• الاكتئاب التنفسي الشديد
• الزرق ضيق الزاوية الحاد
• القصور الكبدي الشديد
• الحذر في المرضى الذين لديهم تاريخ إدمان

الآثار الجانبية 
• نعاس
• دوخة
• تعب
• ضعف عام
• ارتباك (خاصة لدى كبار السن)
• ضعف الذاكرة أو التنسيق

الجرعة الزائدة 
تؤدي إلى تثبيط شديد للجهاز العصبي المركزي، وتشمل الأعراض:

• نعاس شديد
• ارتباك
• صعوبة في الكلام
• ضعف التناسق

وفي الحالات الشديدة:

• تثبيط التنفس
• انخفاض ضغط الدم
• غيبوبة أو وفاة (خصوصًا عند تناوله مع الكحول أو الأفيونات)

السمّية
تتمثل السمية الأساسية في تثبيط الجهاز العصبي المركزي، وقد تتراوح من التهدئة الخفيفة إلى الغيبوبة.
عادةً لا تكون الجرعة الزائدة قاتلة بمفردها، لكن الخطر يزداد بشكل كبير عند دمجه مع الكحول أو أدوية مهدئة أخرى.