إسكيتامين

الاسم التجاري:

• سبرافاتو (Spravato) –  بخاخ أنفي 

آلية العمل:
يعمل إسكيتامين كمضاد غير تنافسي لمستقبلات NMDA (أحد مستقبلات الغلوتامات في الجهاز العصبي المركزي).
يؤدي ذلك إلى:

• زيادة إفراز الغلوتامات 

• تنشيط مستقبلات AMPA 

• تعزيز اللدونة المشبكية 

• تحسين الأعراض الاكتئابية بسرعة 

الحركية الدوائية:

الامتصاص:
يُعطى كبخاخ أنفي، ويُمتص بسرعة عبر الغشاء المخاطي للأنف، مع تجنب الأيض الكبدي الأولي.

التوزيع:
له حجم توزيع كبير، ويعبر الحاجز الدموي الدماغي بسرعة، مما يفسر تأثيره السريع على الجهاز العصبي المركزي.

الأيض:
يُستقلب في الكبد بشكل رئيسي عبر إنزيمات:

• CYP2B6 

• CYP3A4
  (وبدرجة أقل CYP2C9 وCYP2C19)  

الإطراح:
يُطرح بشكل رئيسي عبر البول على هيئة مستقلبات غير فعالة.

الديناميكا الدوائية:
يزيد من نشاط الغلوتامات ويحفّز مسارات عصبية مسؤولة عن تحسين المزاج والتكيف العصبي، مما يؤدي إلى تأثير مضاد للاكتئاب سريع الظهور.

طريقة الإعطاء:

• يُعطى كبخاخ أنفي بوصفة طبية فقط  

• تحت إشراف طبي مباشر 

• في مراكز صحية معتمدة 

• مع مراقبة المريض بعد الجرعة 

الجرعات والتركيزات:

• كل جهاز يحتوي على 28 ملغ (بختين، كل بخة 14 ملغ) 

الجرعات الشائعة:

• البداية: 56 أو 84 ملغ 

• مرتين أسبوعيًا في المرحلة الأولى 

• تُعدل حسب الاستجابة والتحمل 

التداخلات الدوائية:
يزداد تأثيره المهدئ عند استخدامه مع:

• البنزوديازيبينات 

• الأفيونات 

• الكحول 

وقد يتأثر بالأدوية التي تؤثر على إنزيمات الكبد (CYP).

التداخلات الغذائية:
لا توجد تداخلات مباشرة مهمة، لكن الطعام قد يؤثر بشكل غير مباشر على:

• الغثيان 

• ضغط الدم 

• تحمل العلاج 

موانع الاستعمال:

• الحساسية للإسكيتامين أو الكيتامين 

• أمراض الأوعية الدموية مثل تمدد الشرايين 

• تاريخ نزيف دماغي 

الآثار الجانبية:

1. انفصال عن الواقع (Dissociation) 

2. دوخة أو دوار 

3. نعاس 

4. ارتفاع مؤقت في ضغط الدم 

5. غثيان وقيء 

6. صداع 

7. قلق أو هياج 

الجرعة الزائدة:
نادرة بسبب الإشراف الطبي، لكنها قد تسبب:

• تثبيط شديد للجهاز العصبي 

• انفصال شديد عن الواقع 

• ارتباك ودوخة 

• غثيان وقيء 

السمّية:
ترتبط بشكل أساسي بتأثيراته على الجهاز العصبي والقلب، وتشمل:

• تهدئة شديدة 

• اضطرابات إدراكية 

• هياج أو ارتباك 

• ارتفاع ضغط الدم