إرغوتامين هو مركب قلوي قابض للأوعية الدموية مشتق من فطر الإرغوت، ويُستخدم بشكل أساسي لعلاج نوبات الشقيقة (الصداع النصفي) الحادة. تم تطويره في أوائل القرن العشرين، ويعمل من خلال تنشيط مستقبلات السيروتونين (5-HT₁) في الأوعية الدموية الدماغية، مما يؤدي إلى تضييق الشرايين المتوسعة داخل الجمجمة وتخفيف ألم الشقيقة.
يُعطى إرغوتامين عادةً عن طريق الفم، أو تحت اللسان، أو عن طريق التحاميل، ويُحد من استخدامه احتمال حدوث آثار جانبية وعائية مثل نقص التروية الطرفية وارتفاع ضغط الدم. لذلك يُستخدم فقط في النوبات الحادة، ويُتجنب في المرضى المصابين بأمراض قلبية أو ارتفاع ضغط غير مسيطر عليه أو أثناء الحمل.
الأسماء التجارية:
كافيرغوت (Cafergot) – مزيج من إرغوتامين والكافيين لعلاج الشقيقة
إرغومار (Ergomar) – أقراص تحت اللسان لتخفيف سريع
آلية العمل:
إرغوتامين هو من قلويدات الإرغوت ويعمل كناهض جزئي لمستقبلات السيروتونين 5-HT₁B و5-HT₁D في الأوعية الدماغية.
يؤدي تنشيط هذه المستقبلات إلى:
- تضييق الشرايين الدماغية المتوسعة
تثبيط إفراز الببتيدات العصبية من نهايات العصب الثلاثي التوائم
مما يقلل من الالتهاب العصبي المرتبط بالشقيقة.
الامتصاص:
يُمتص جزئيًا بعد تناوله عن طريق الفم، مع توافر حيوي متغير بسبب الأيض الكبدي الأولي. يصل إلى ذروة تركيزه خلال 30 دقيقة إلى ساعتين.
التوزيع:
يمتلك حجم توزيع متوسط (حوالي 3–5 لتر/كغ)، مع ارتباط قوي بالأنسجة وبروتينات البلازما.
الأيض:
يُستقلب بشكل كبير في الكبد عبر إنزيم CYP3A4، ويتحول إلى مستقلبات غير نشطة.
الإطراح:
يُطرح بشكل رئيسي عبر الصفراء إلى البراز، مع نسبة صغيرة تُطرح في البول. يبلغ عمر النصف حوالي 2–3 ساعات، لكن تأثيره قد يستمر لفترة أطول.
الديناميكا الدوائية:
يعمل إرغوتامين على تضييق الأوعية الدموية الدماغية والسحائية، ويقلل الالتهاب العصبي من خلال تثبيط إفراز الببتيدات العصبية.
كما يمتلك تأثيرات أدرينرجية ودوبامينية تساهم في:
- تضييق الأوعية الطرفية
- تعديل إشارات الألم
مما يؤدي إلى تخفيف ألم الشقيقة والأعراض المصاحبة مثل الغثيان والحساسية للضوء والصوت.
طريقة الإعطاء:
يُعطى عن طريق الفم أو تحت اللسان أو عن طريق المستقيم، وغالبًا ما يُستخدم مع الكافيين لتحسين الامتصاص.
يُؤخذ عند بداية نوبة الشقيقة.
الجرعات والتركيزات:
- الأقراص: عادة 1 ملغ إرغوتامين
- الحد الأقصى:
- 6 ملغ لكل نوبة
- 10 ملغ أسبوعيًا
التداخلات الدوائية:
يتداخل مع أدوية عديدة خاصة مثبطات CYP3A4 مثل:
- كيتوكونازول
- إريثرومايسين
- مثبطات البروتياز (لعلاج HIV)
حيث قد تزيد هذه الأدوية من تركيز إرغوتامين بشكل كبير، مما يؤدي إلى تشنج وعائي شديد أو تسمم إرغوتي.
التداخلات الغذائية:
قد يؤخر الطعام (خاصة الغني بالدهون) امتصاص الدواء، لذلك يُفضل تناوله على معدة فارغة أو مع وجبة خفيفة للحصول على تأثير أسرع.
موانع الاستعمال:
- الحساسية لمشتقات الإرغوت
- أمراض الأوعية الدموية الطرفية
- أمراض الشرايين التاجية
- ارتفاع ضغط الدم غير المسيطر عليه
- الحمل
الآثار الجانبية:
غثيان وقيء (شائعة)
ألم بطني
دوخة أو دوار
تشنج وعائي طرفي (برودة أو خدر الأطراف)
ألم صدري أو ذبحة صدرية
ارتفاع ضغط الدم
تنميل أو وخز في الأطراف
السمّية:
تُعرف سمّية إرغوتامين باسم "الإرغوتية"، وتحدث عند الجرعات الزائدة أو الاستخدام الطويل، خاصة مع مثبطات CYP3A4.
تشمل الأعراض:
- تضيق شديد ومطول في الأوعية الدموية
- نقص تروية الأطراف
- برودة وخدر
- تنميل
- وفي الحالات الشديدة: قد تصل إلى الغرغرينا
