إنالابريل هو دواء مثبط للإنزيم المحول للأنجيوتنسين (ACE) يُستخدم لعلاج ارتفاع ضغط الدم، وفشل القلب، واختلال وظيفة البطين الأيسر بدون أعراض. تم تطويره في أواخر سبعينيات القرن الماضي، وبدأ استخدامه الطبي في الثمانينيات.
يتميز بفعاليته في خفض ضغط الدم وتحسين معدلات البقاء لدى مرضى أمراض القلب والأوعية الدموية. إنالابريل هو دواء أولي (Prodrug) يتحول في الكبد إلى شكله النشط إنالابريلات، الذي يثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، مما يقلل من تكوين الأنجيوتنسين II ويؤدي إلى توسع الأوعية الدموية وانخفاض إفراز الألدوستيرون.
تمت الموافقة عليه في الولايات المتحدة عام 1985، وأصبح منذ ذلك الحين من الأدوية واسعة الاستخدام سواء بمفرده أو مع أدوية أخرى خافضة للضغط. وقد مثّل تطوره تقدمًا مهمًا في علاج أمراض القلب.

 

  1. فاسوتيك (Vasotec) – شائع في الولايات المتحدة 

  2. رينيتك (Renitec) – شائع في أوروبا 

  3. إنام (Enam) – مستخدم في الهند وبعض المناطق 

آلية العمل:
إنالابريل دواء أولي يتحول في الكبد إلى إنالابريلات، الذي يثبط إنزيم ACE.
يقوم هذا الإنزيم عادةً بتحويل الأنجيوتنسينإلى الأنجيوتنسين II، وهو مادة قوية قابضة للأوعية.
بمنع هذا التحويل، يقل مستوى الأنجيوتنسين II، مما يؤدي إلى:

  • توسع الأوعية الدموية 
  • انخفاض المقاومة الطرفية 
  • خفض ضغط الدم 

الحركية الدوائية:

الامتصاص:
يُمتص جيدًا بعد تناوله عن طريق الفم، بتوافر حيوي يقارب 60%. يصل إلى أعلى تركيز خلال ساعة، بينما يصل إنالابريلات إلى الذروة خلال 3–4 ساعات.

التوزيع:
يرتبط بنسبة 50–60% ببروتينات البلازما، مما يسمح بانتشاره في الأنسجة، خاصة الأوعية الدموية والكلى.

الأيض:
يُستقلب سريعًا في الكبد إلى إنالابريلات عبر عملية التحلل المائي، وهو الشكل المسؤول عن التأثير الدوائي.

الإطراح:
يُطرح بشكل رئيسي عن طريق الكلى، حيث يتم إخراج حوالي 60% من الجرعة في البول، إما كدواء غير متغير أو كمستقلب نشط.

الديناميكا الدوائية:
يعمل إنالابريل عبر تثبيط ACE، مما يؤدي إلى:

  • انخفاض تكوين الأنجيوتنسين II 
  • زيادة مستوى البراديكينين 
  • توسع الأوعية 
  • تقليل المقاومة الطرفية 
  • خفض ضغط الدم
    كما يقل إفراز الألدوستيرون، مما يزيد من طرح الصوديوم والماء مع الاحتفاظ بالبوتاسيوم

طريقة الإعطاء:
يُعطى عن طريق الفم على شكل أقراص أو محلول، وقد يُستخدم إنالابريلات عن طريق الوريد في المستشفيات عند عدم إمكانية التناول الفموي.
يمكن تناوله مع الطعام أو بدونه، وعادة يُعطى مرة أو مرتين يوميًا حسب الحالة.

الجرعات والتركيزات:

  • أقراص: 2.5 ملغ، 5 ملغ، 10 ملغ، 20 ملغ 
  • محلول فموي: غالبًا 1 ملغ/مل 
  • حقن وريدية (إنالابريلات): 1.25 ملغ/مل 

التداخلات الدوائية:

  • مدرات البول الحافظة للبوتاسيوم (مثل سبيرونولاكتون، إبليرينون، أميلورايد) أو مكملات البوتاسيوم: تزيد خطر فرط بوتاسيوم الدم 
  • أدوية خافضة للضغط الأخرى: قد تسبب انخفاضًا مفرطًا في ضغط الدم، خاصة عند الجرعة الأولى 

التداخلات الغذائية:
لا توجد تداخلات غذائية مهمة، ويمكن تناوله مع الطعام أو بدونه. يُفضل الالتزام بطريقة ثابتة يوميًا لتحسين الالتزام بالعلاج.

موانع الاستعمال:

  • الحساسية لإنالابريل أو مثبطات ACE 
  • تاريخ من الوذمة الوعائية المرتبطة بمثبطات ACE 
  • الحمل (خاصة الثلث الثاني والثالث) بسبب خطر تشوهات أو وفاة الجنين 

الآثار الجانبية:

  1. سعال جاف مستمر 

  2. دوخة 

  3. صداع 

  4. تعب 

  5. انخفاض ضغط الدم (خاصة أول جرعة) 

  6. فرط بوتاسيوم الدم 

  7. ارتفاع الكرياتينين أو ضعف وظائف الكلى 

  8. غثيان 

الجرعة الزائدة:
تؤدي الجرعة الزائدة إلى انخفاض شديد في ضغط الدم قد يصل إلى الصدمة، مع أعراض مثل:

  • دوخة 
  • ضعف 
  • إغماء 
  • اضطرابات في الأملاح مثل فرط البوتاسيوم 

السمّية:
تحدث سمّية إنالابريل نتيجة تثبيط مفرط لنظام الرينين–أنجيوتنسين–ألدوستيرون، مما يؤدي إلى:

  • انخفاض شديد في ضغط الدم 
  • صدمة 
  • نقص تروية الأعضاء 
  • اضطرابات كهربائية في القلب بسبب فرط البوتاسيوم
الصورة
slide_1
رقم CAS
إينالابريل STD-75847-73-3: IMP-A-76420-74-1: IMP-C-76420-72-9: IMP-G-460720-14-3: IMP-H-2055735-10-7
رقم CAS البديل
إينالابريل STD-76095-16-4 (ملح ماليات): IMP-A-1356932-13-2 (ملح ماليات): IMP-C-84680-54-6 (ماليات إينالابريل - الشائبة C (ملح ثنائي الهيدرات))؛ 84680-54-6 (إينالابريلات ثنائي الهيدرات - المادة الفعالة (ملح ثنائي الهيدرات)): IMP-H-NA (ملح حمض ثلاثي فلورو أ
رقم CAS
75847-73-3
رقم CAS البديل
76095-16-4 (ملح ماليات)