إنالابريل هو دواء مثبط للإنزيم المحول للأنجيوتنسين (ACE) يُستخدم لعلاج ارتفاع ضغط الدم، وفشل القلب، واختلال وظيفة البطين الأيسر بدون أعراض. تم تطويره في أواخر سبعينيات القرن الماضي، وبدأ استخدامه الطبي في الثمانينيات.
يتميز بفعاليته في خفض ضغط الدم وتحسين معدلات البقاء لدى مرضى أمراض القلب والأوعية الدموية. إنالابريل هو دواء أولي (Prodrug) يتحول في الكبد إلى شكله النشط إنالابريلات، الذي يثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، مما يقلل من تكوين الأنجيوتنسين II ويؤدي إلى توسع الأوعية الدموية وانخفاض إفراز الألدوستيرون.
تمت الموافقة عليه في الولايات المتحدة عام 1985، وأصبح منذ ذلك الحين من الأدوية واسعة الاستخدام سواء بمفرده أو مع أدوية أخرى خافضة للضغط. وقد مثّل تطوره تقدمًا مهمًا في علاج أمراض القلب.
فاسوتيك (Vasotec) – شائع في الولايات المتحدة
رينيتك (Renitec) – شائع في أوروبا
إنام (Enam) – مستخدم في الهند وبعض المناطق
آلية العمل:
إنالابريل دواء أولي يتحول في الكبد إلى إنالابريلات، الذي يثبط إنزيم ACE.
يقوم هذا الإنزيم عادةً بتحويل الأنجيوتنسين I إلى الأنجيوتنسين II، وهو مادة قوية قابضة للأوعية.
بمنع هذا التحويل، يقل مستوى الأنجيوتنسين II، مما يؤدي إلى:
الحركية الدوائية:
الامتصاص:
يُمتص جيدًا بعد تناوله عن طريق الفم، بتوافر حيوي يقارب 60%. يصل إلى أعلى تركيز خلال ساعة، بينما يصل إنالابريلات إلى الذروة خلال 3–4 ساعات.
التوزيع:
يرتبط بنسبة 50–60% ببروتينات البلازما، مما يسمح بانتشاره في الأنسجة، خاصة الأوعية الدموية والكلى.
الأيض:
يُستقلب سريعًا في الكبد إلى إنالابريلات عبر عملية التحلل المائي، وهو الشكل المسؤول عن التأثير الدوائي.
الإطراح:
يُطرح بشكل رئيسي عن طريق الكلى، حيث يتم إخراج حوالي 60% من الجرعة في البول، إما كدواء غير متغير أو كمستقلب نشط.
الديناميكا الدوائية:
يعمل إنالابريل عبر تثبيط ACE، مما يؤدي إلى:
طريقة الإعطاء:
يُعطى عن طريق الفم على شكل أقراص أو محلول، وقد يُستخدم إنالابريلات عن طريق الوريد في المستشفيات عند عدم إمكانية التناول الفموي.
يمكن تناوله مع الطعام أو بدونه، وعادة يُعطى مرة أو مرتين يوميًا حسب الحالة.
الجرعات والتركيزات:
التداخلات الدوائية:
التداخلات الغذائية:
لا توجد تداخلات غذائية مهمة، ويمكن تناوله مع الطعام أو بدونه. يُفضل الالتزام بطريقة ثابتة يوميًا لتحسين الالتزام بالعلاج.
موانع الاستعمال:
الآثار الجانبية:
سعال جاف مستمر
دوخة
صداع
تعب
انخفاض ضغط الدم (خاصة أول جرعة)
فرط بوتاسيوم الدم
ارتفاع الكرياتينين أو ضعف وظائف الكلى
غثيان
الجرعة الزائدة:
تؤدي الجرعة الزائدة إلى انخفاض شديد في ضغط الدم قد يصل إلى الصدمة، مع أعراض مثل:
السمّية:
تحدث سمّية إنالابريل نتيجة تثبيط مفرط لنظام الرينين–أنجيوتنسين–ألدوستيرون، مما يؤدي إلى: