ألموتريبتان

الأسماء التجارية
Axert (اسم شائع خاصة في الولايات المتحدة وبعض الدول الأخرى)

آلية العمل
يعمل الألموتريبتان من خلال استهداف العمليات الأساسية المرتبطة بنوبة الشقيقة، وذلك عبر تأثيره على مستقبلات السيروتونين.

الحرائك الدوائية 

الامتصاص
•  يُمتص بسرعة بعد تناوله عن طريق الفم.
•  التوافر الحيوي مرتفع (حوالي 70–80%).
•  يصل إلى أعلى تركيز في البلازما خلال 1.5–3 ساعات.
•  لا يؤثر الطعام بشكل ملحوظ على امتصاصه.
•  يبدأ مفعوله عادة خلال 1–2 ساعة.

التوزيع
•  يرتبط ببروتينات البلازما بنسبة 35–40%.
•  يتوزع بشكل واسع في أنسجة الجسم.
•  يعبر الحاجز الدموي الدماغي.
•  حجم التوزيع حوالي 180–200 لتر.

الاستقلاب
يتم استقلابه بشكل رئيسي في الكبد عبر عدة مسارات، بما في ذلك إنزيم مونوأمين أوكسيداز A وإنزيمات السيتوكروم P450 مثل CYP3A4 وCYP2D6.

الإطراح
•  يُطرح بشكل رئيسي عن طريق الكلى.
•  حوالي نصف الجرعة يُطرح دون تغيير في البول، والباقي كمستقلبات غير فعالة.
•  عمر النصف حوالي 3–4 ساعات.

الديناميكا الدوائية 
الألموتريبتان هو ناهض انتقائي لمستقبلات 5-HT1B و5-HT1D، المسؤولة عن تنظيم توتر الأوعية الدموية الدماغية وإفراز النواقل العصبية. يعمل على تضييق الأوعية الدموية المتوسعة في الدماغ المرتبطة بالشقيقة.
كما يمنع إفراز الببتيدات العصبية الالتهابية من نهايات العصب ثلاثي التوائم، مما يقلل من الالتهاب العصبي في السحايا، ويساهم في تخفيف الألم عبر تثبيط انتقال الإشارات العصبية.

طريقة الاستعمال

1. يؤخذ عن طريق الفم (أقراص).

2. يمكن تناوله مع الطعام أو بدونه.

3. يُفضل تناوله عند أول ظهور لأعراض الشقيقة.

4. يمكن أن يكون فعالًا حتى عند تناوله لاحقًا، لكن الاستخدام المبكر أفضل. 

الجرعات والتركيزات

1. أقراص 6.25 ملغ 

2. أقراص 12.5 ملغ 

3. الجرعة الابتدائية: 6.25 أو 12.5 ملغ 

4. يمكن تكرار الجرعة إذا استمرت الأعراض أو عادت 

التداخلات الدوائية
يمكن أن يتفاعل مع عدة أدوية بسبب تأثيره على السيروتونين واستقلابه:

1. مثل الإرغوتامين وديهيدروإرغوتامين 

2. قد يؤدي إلى تشنج وعائي شديد 

3. يُنصح بتجنب استخدامهما خلال 24 ساعة 

التداخلات الغذائية

1. لا يؤثر الطعام بشكل ملحوظ على امتصاصه 

2. يمكن تناوله مع أو بدون طعام 

3. يبقى التوافر الحيوي ثابتًا بعد الوجبات 

موانع الاستعمال
لا يُستخدم في الحالات التالية:

1. الذبحة الصدرية 

2. تاريخ احتشاء عضلة القلب 

3. مرض الشريان التاجي 

الآثار الجانبية
غالبًا ما تكون خفيفة إلى متوسطة ومؤقتة:

1. دوار 

2. نعاس 

3. تعب 

4. غثيان 

5. جفاف الفم 

6. صداع أحيانًا

7. تنميل أو وخز

السمّية (Toxicity)
يُعد الألموتريبتان آمنًا نسبيًا عند استخدامه بالجرعات العلاجية، لكن قد تحدث سمّية في حالات الجرعة الزائدة أو لدى بعض المرضى. تشمل الأعراض الشائعة الدوخة والنعاس والغثيان وجفاف الفم، بينما قد تشمل الأعراض الخطيرة ضيق الصدر وارتفاع ضغط الدم نتيجة تضيق الأوعية.
في حالات نادرة، قد يؤدي الإفراط في الاستخدام إلى متلازمة السيروتونين، خاصة عند استخدامه مع أدوية أخرى تؤثر على السيروتونين. كما قد تزيد السمية الشديدة من خطر حدوث مضاعفات قلبية لدى المرضى المصابين بأمراض قلبية.