جنتاميسين هو مضاد حيوي واسع الطيف ينتمي إلى مجموعة الأمينوغليكوزيدات، ويُستخدم لعلاج العدوى البكتيرية الشديدة التي تسببها بشكل رئيسي البكتيريا سالبة الغرام. يعمل الدواء على تثبيط تصنيع البروتين في البكتيريا مما يؤدي إلى قتلها. يُستخدم عادة في حالات مثل الإنتان (تعفن الدم)، التهابات المسالك البولية المعقدة، والتهابات الجهاز التنفسي الشديدة، وغالبًا في المستشفيات.
تم اكتشاف جنتاميسين في أوائل الستينيات من بكتيريا التربة Micromonospora purpurea، وتم إدخاله إلى الاستخدام الطبي بعد ذلك بوقت قصير ضمن فئة الأمينوغليكوزيدات، مما ساعد بشكل كبير في تحسين علاج الالتهابات الخطيرة المكتسبة من المستشفيات. وبمرور الوقت أصبح من المضادات الحيوية الأساسية في العناية الحرجة، رغم الحاجة إلى مراقبة دقيقة بسبب سمّيته على الكلى والأذن.
الأسماء التجارية
جراميسين (Garamycin)
سيدوميسين (Cidomycin)
سبتوبال (Septopal)
جينوبتيك (Genoptic – للاستخدام العيني/الأذني)
جينتاك (Gentak)
غاراميسين عيني (Garamycin Ophthalmic)
جنتاسول (Gentasol)
جنتاميسين موضعي (Garamycin Topical)
آلية العمل
يعمل جنتاميسين عن طريق الارتباط غير العكسي بالوحدة 30S من الريبوسوم البكتيري. هذا الارتباط يسبب:
تعطيل بدء تصنيع البروتين
حدوث أخطاء في قراءة mRNA
إنتاج بروتينات غير طبيعية وغير وظيفية
تؤدي هذه التأثيرات إلى تدمير الغشاء الخلوي للبكتيريا وموتها، لذلك فهو دواء قاتل للبكتيريا (Bactericidal)، خصوصًا البكتيريا الهوائية سالبة الغرام.
الحركية الدوائية
الامتصاص
يصل إلى أعلى تركيز في الدم خلال 30–90 دقيقة بعد الإعطاء.
التوزيع
يتوزع بشكل رئيسي في سوائل الجسم خارج الخلايا، مع ارتباط ضعيف ببروتينات البلازما.
الإطراح
يُطرح بشكل أساسي عن طريق الكلى عبر الترشيح الكبيبي، وتعتمد سرعة التخلص منه على وظائف الكلى.
الديناميكا الدوائية
يتميز بتأثير قاتل للبكتيريا يعتمد على التركيز، أي أن زيادة تركيز الدواء تعزز فعاليته. كما يمتلك تأثيرًا بعديًّا مضادًا للبكتيريا (Post-antibiotic effect).
الجرعات والتركيزات
5–7 mg/kg مرة يوميًا (نظام جرعة ممتدة)
أو
1–2 mg/kg كل 8 ساعات
في الحالات الشديدة يمكن استخدام جرعات أعلى تحت مراقبة دقيقة.
يجب تعديل الجرعة في حالات القصور الكلوي، ومراقبة مستويات الدواء في الدم.
التداخلات الغذائية
لا توجد تداخلات غذائية مهمة، لكن يُنصح بشرب كميات كافية من السوائل أثناء العلاج ودراسة الأملاح مثل المغنيسيوم والكالسيوم عند الحاجة.
التداخلات الدوائية
له تداخلات مهمة تزيد من خطر:
سمّية الكلى
سمّية الأذن
خصوصًا عند استخدامه مع مدرات البول القوية أو مضادات حيوية أخرى سامة للكلى.
موانع الاستعمال
الحساسية لجنتاميسين أو الأمينوغليكوزيدات الأخرى
مرض الوهن العضلي الشديد (Myasthenia gravis)
القصور الكلوي الشديد (بحذر شديد)
الآثار الجانبية
سمّية الكلى (Nephrotoxicity)
سمّية الأذن (Ototoxicity)
اضطرابات عصبية عضلية
تفاعلات في موضع الحقن
اضطرابات في الأملاح
عدوى ثانوية عند الاستخدام الطويل
الجرعة الزائدة
تعتبر حالة طبية طارئة وقد تسبب:
تلف شديد في الكلى
فقدان السمع أو الدوخة
طنين الأذن
قلة البول
العلاج يكون بإيقاف الدواء فورًا، علاج داعم، وغسيل كلوي في الحالات الشديدة.
السمية
تظهر سمّية جنتاميسين غالبًا في الكلى والأذن الداخلية:
الدوخة واضطراب التوازن
ضعف أو فقدان السمع (قد يكون دائمًا)
فشل كلوي (غالبًا قابل للعكس بعد الإيقاف)