سوزيتريجين

الحرائك الدوائية

الامتصاص:
يُمتص سوزيتريزين جيدًا عند تناوله عن طريق الفم، ويبدأ تسكين الألم بشكل فعّال خلال 2 إلى 4 ساعات من الجرعة.

التوزيع:
يُظهر الدواء حجم توزيع متوسط، مما يشير إلى أن سوزيتريزين ينتشر خارج مجرى الدم ويصل إلى أنسجة الجسم.

الأيض (التمثيل الغذائي):
يُستقلب بشكل أساسي في الكبد، ويُرجّح أن إنزيمات CYP3A تساهم في عملية الأيض.

الإطراح:
يتم التخلص من الدواء ومستقلباته بشكل رئيسي عبر الكبد، ويُتيح عمر النصف الخاص به تناول الدواء بجرعة مريحة مرتين يوميًا.

الجرعة وطريقة الاستعمال

يُعطى سوزيتريزين عن طريق الفم بجرعة 50 ملغ مرتين يوميًا، تقريبًا كل 12 ساعة، لمدة تصل إلى 14 يومًا متتالية. يمكن تناوله مع الطعام أو بدونه، مما يوفر مرونة في الجرعات. يجب على المرضى ابتلاع القرص كاملًا دون سحقه أو مضغه، للحفاظ على سلامة التركيبة وضمان الفعالية العلاجية المثلى.

يُوصى بتجنب تناوله بالتزامن مع مثبطات CYP3A القوية (مثل الكيتوكونازول، والكلاريثروميسين، والجريب فروت)، نظرًا لزيادة خطر الآثار الجانبية.

لا يُنصح باستخدام الدواء في المرضى الذين يعانون من قصور شديد في الكبد أو الكلى، إذ لم تتم دراسة هذه الفئات بشكل كافٍ في التجارب السريرية. لا يلزم تعديل الجرعة في حالات القصور الكبدي أو الكلوي الخفيف إلى المتوسط، ما لم يوصِ الطبيب بخلاف ذلك.

التداخلات الدوائية

• يُنصح بتجنب التناول المتزامن مع مثبطات CYP3A القوية (مثل الكيتوكونازول، الكلاريثروميسين، والجريب فروت)، إذ قد تؤدي إلى زيادة مستويات سوزيتريزين في الدم وزيادة خطر الآثار الجانبية.
• قد يؤدي استخدامه مع محفزات CYP3A القوية (مثل الريفامبين، الكاربامازيبين) إلى تقليل فعالية الدواء بسبب انخفاض تركيزه في البلازما.
• يجب توخي الحذر عند استخدامه مع مثبطات الجهاز العصبي المركزي، حيث لم تُدرس التأثيرات التراكمية بشكل كافٍ.
• يُنصح بتجنب استخدامه مع أدوية أخرى تعمل على حجب قنوات الصوديوم، نظرًا لاحتمالية زيادة التأثيرات على الأعصاب الطرفية.ca

موانع الاستعمال

• فرط الحساسية: يُمنع استخدام سوزيتريزين في المرضى الذين لديهم حساسية معروفة تجاه الدواء أو أي من مكوناته.
• مثبطات CYP3A القوية: لا يجوز استخدامه مع مثبطات CYP3A القوية (مثل الكيتوكونازول، الكلاريثروميسين، ومنتجات الجريب فروت)، لأنها قد تزيد بشكل كبير من التعرّض الجهازي للدواء وخطر حدوث آثار جانبية.
• القصور الكبدي أو الكلوي الشديد: لا يُوصى باستخدامه في المرضى الذين يعانون من ضعف شديد في وظائف الكبد أو الكلى، نظرًا لعدم توفر بيانات كافية حول السلامة السريرية في هذه الفئة.
• الحمل والرضاعة: لا يُوصى باستخدامه خلال فترة الحمل أو الإرضاع، بسبب عدم توفر بيانات أمان كافية على البشر.
• الاستخدام في الأطفال: لم تتم دراسة سوزيتريزين في الفئات العمرية الصغيرة، ويُمنع استخدامه في المرضى الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.

الآثار الجانبية

الآثار الجانبية الشائعة:

• الحكة (الهرش)
• تشنجات عضلية
• طفح جلدي
• ارتفاع مستويات إنزيم كرياتين فوسفوكايناز (CPK)

الآثار الجانبية الأقل شيوعًا:

• الغثيان
• التعب
• الصداع
• الدوخة

نادرة ولكن خطيرة:

• ارتفاع إنزيمات الكبد
• تغيرات في وظائف الكلى (مثل انخفاض معدل الترشيح الكبيبي المُقدر eGFR)
• تفاعلات فرط الحساسية

السمّية

أظهر سوزيتريزين ملف أمان جيد في التجارب السريرية، دون وجود سمّية ملحوظة عند الجرعات العلاجية. ومع ذلك، فإن التعرض المرتفع للدواء (مثلًا عند التناول المتزامن مع مثبطات CYP3A القوية) قد يزيد من خطر إصابات العضلات، وارتفاع إنزيمات الكبد، أو تغيرات في وظائف الكلى.

يجب عدم استخدام الدواء بجرعات تتجاوز الموصى بها أو لمدة تتجاوز 14 يومًا.