فونوبرازان

آلية العمل

يعمل فونوبرازان عن طريق تثبيط إفراز حمض المعدة عبر الارتباط التنافسي بأيون البوتاسيوم في مضخة البروتون (H+/K+-ATPase) داخل الخلايا الجدارية للمعدة.
هذا يمنع عمل المضخة ويوقف الخطوة النهائية لإنتاج حمض المعدة، مما يقلل إفراز الحمض بشكل فعال.

الحرائك الدوائية 

الامتصاص

يمتص بسرعة عن طريق الفم، ويصل إلى أعلى تركيز في الدم خلال 1.5 إلى 2 ساعة. لا يتأثر امتصاصه بالطعام، لذلك يمكن تناوله مع أو بدون طعام. عمره النصفي حوالي 7–9 ساعات.

التوزيع

له حجم توزيع كبير يصل إلى حوالي 1050 لتر بعد جرعة واحدة.

الاستقلاب

يتم استقلابه في الكبد بواسطة إنزيمات متعددة أهمها CYP3A4، بالإضافة إلى CYP2B6 وCYP2C19 وغيرها، مما يجعله أقل تأثرًا بالاختلافات الجينية مقارنة بمثبطات مضخة البروتون.

الإطراح

يُطرح عبر:

• البول: حوالي 67%

• البراز: حوالي 31%

الديناميكا الدوائية

يقلل إفراز حمض المعدة عن طريق تثبيط تنافسي عكوس لمضخة البروتون، ويتميز بفعالية أقوى وأسرع من مثبطات مضخة البروتون التقليدية.

طريقة الاستخدام

يُؤخذ عن طريق الفم مع كوب ماء، ويمكن تناوله مع الطعام أو بدونه. يجب بلع القرص كاملًا دون مضغ أو سحق.

الجرعات والتركيزات

• 10 ملغ و20 ملغ

الاستخدامات:

• التهاب المريء التآكلي: 20 ملغ مرة يوميًا لمدة 8 أسابيع

• العلاج الوقائي: 10 ملغ مرة يوميًا (حتى 6 أشهر)

• جرثومة المعدة: 20 ملغ مرتين يوميًا مع المضادات الحيوية لمدة 14 يومًا

تعديل الجرعة:

في حالات القصور الشديد في الكبد أو الكلى: 10 ملغ مرة يوميًا

التداخلات الدوائية

قد يؤثر على امتصاص أدوية تحتاج وسطًا حمضيًا مثل:
ketoconazole، itraconazole، atazanavir، nelfinavir.

كما يتأثر بإنزيمات الكبد CYP3A4 وCYP2C19، لذلك:

• محفزات قوية (مثل rifampicin أو carbamazepine) تقلل مستواه

• مثبطات قوية قد ترفع مستواه

قد يقلل أيضًا من فعالية دواء clopidogrel.

التداخلات مع الطعام

يمكن تناوله مع أو بدون طعام. لا توجد تداخلات غذائية مهمة. يُفضل تجنب الكحول لأنه قد يزيد تهيج المعدة.

موانع الاستخدام

• الحساسية للدواء

• القصور الكبدي الشديد

• استخدام أدوية تعتمد على الوسط الحمضي للامتصاص (مثل atazanavir)

يُستخدم في الحمل والرضاعة فقط عند الضرورة وتحت إشراف طبي.

الآثار الجانبية

• ألم أو انتفاخ البطن

• إسهال أو إمساك

• غثيان وقيء

• صداع

• عسر هضم

• ارتفاع ضغط الدم

• التهاب المسالك البولية

• تغير في التذوق

• أعراض تشبه الزكام

• حكة أو إفرازات مهبلية

• ألم أثناء التبول

الجرعة الزائدة

• صداع شديد

• دوخة أو تشوش

• غثيان وقيء

• ألم في البطن

• إسهال

• تعب أو ضعف

• خفقان القلب

السمية

سمّيته منخفضة. الجرعات الزائدة غالبًا تسبب أعراضًا خفيفة إلى متوسطة مثل الغثيان والصداع والدوخة. الحالات الشديدة نادرة، وقد تشمل اضطرابات في الكبد أو الأملاح أو القلب عند الجرعات العالية جدًا.

لا يوجد ترياق محدد، ويكون العلاج داعمًا حسب الأعراض مع مراقبة العلامات الحيوية والأملاح في الحالات الشديدة.