ألموتريبتان

الأسماء التجارية

Axert (معروف على نطاق واسع، لا سيما في الولايات المتحدة وبعض البلدان الأخرى)

آلية العمل

يعمل دواء ألموتريبتان (Almotriptan) من خلال استهداف العمليات الكامنة وراء نوبة الصداع النصفي، وذلك بشكل أساسي عبر تأثيره على مستقبلات السيروتونين.

الحركية الدوائية

الامتصاص

• امتصاص فموي سريع: يُمتص ألموتريبتان بشكل جيد بعد تناوله عن طريق الفم.

• توافر حيوي مرتفع: يتراوح بين 70% و80% تقريباً، وهي نسبة مرتفعة نسبياً مقارنة ببعض أدوية "التريبتان" الأخرى.

• الوقت اللازم للوصول إلى ذروة التركيز (Tmax): حوالي 1.5 إلى 3 ساعات بعد التناول.

• تأثير الطعام: ليس للطعام أي تأثير يُذكر أو ذي أهمية على امتصاص الدواء.

• بدء المفعول: عادةً ما يبدأ التحسن السريري في غضون ساعة إلى ساعتين.

التوزيع

• ارتباط متوسط ​​ببروتينات البلازما: يرتبط حوالي 35% إلى 40% من ألموتريبتان ببروتينات البلازما. توزيع واسع في الأنسجة: يتوزع بفعالية في جميع أنسجة الجسم.

• يعبر الحاجز الدموي الدماغي: مما يسمح له بالعمل مركزياً على المسارات المرتبطة بالصداع النصفي في الدماغ.

• حجم التوزيع (Vd): حوالي 180 إلى 200 لتر، مما يشير إلى توزيع واسع النطاق خارج مجرى الدم.

الاستقلاب (التمثيل الغذائي)

يُستقلب ألموتريبتان بشكل أساسي في الكبد عبر مسارات متعددة، تشمل إنزيم "أكسيداز أحادي الأمين A" (Monoamine oxidase A) وإنزيمات "سيتوكروم P450" مثل CYP3A4 وCYP2D6.

الإطراح (التخلص من الدواء)

• يُطرح ألموتريبتان بشكل أساسي عن طريق الكلى؛ حيث يُطرح حوالي نصف الجرعة دون تغيير في البول، بينما يُطرح الباقي على شكل نواتج استقلابية غير نشطة.

• يبلغ عمر النصف للإطراح حوالي 3 إلى 4 ساعات، مما يسمح بتخليص الجسم منه بسرعة نسبية.

al'asma' altijaria

الديناميكية الدوائية

يُعد ألموتريبتان (Almotriptan) ناهضاً انتقائياً لمستقبلات 5-HT1B و5-HT1D، وهي مستقبلات تلعب دوراً في تنظيم توتر الأوعية الدموية القحفية وإطلاق النواقل العصبية. ويعمل الدواء عن طريق التسبب في انقباض الأوعية الدموية المتوسعة في الدماغ والمرتبطة بنوبات الصداع النصفي.

بالإضافة إلى ذلك، يثبط الدواء إطلاق الببتيدات العصبية المسببة للالتهاب من نهايات العصب ثلاثي التوائم، مما يقلل من الالتهاب العصبي المنشأ في السحايا. ومن خلال هذه التأثيرات المجتمعة، يخفف ألموتريبتان بفعالية من أعراض الصداع النصفي عن طريق تثبيط انتقال إشارات الألم عبر مسار العصب ثلاثي التوائم.

الإدارة

1. عن طريق الفم (شكل قرص)

2. يؤخذ مع أو بدون الطعام

3. ينبغي أن تؤخذ عند أول علامة على نوبة الصداع النصفي 

4. لا يزال من الممكن أن يكون فعالاً إذا تم تناوله لاحقًا، لكن الاستخدام المبكر يعطي نتائج أفضل.

الجرعة والتركيز

1. أقراص بتركيز 6.25 ملغ

2. أقراص بتركيز 12.5 ملغ

3. الجرعة الأولية: 6.25 ملغ أو 12.5 ملغ (تُؤخذ عن طريق الفم)

4. في حال استمرار الصداع النصفي أو عودته

التفاعلات الدوائية

قد يتفاعل دواء "ألموتريبتان" (Almotriptan) مع عدة أدوية أخرى، ويرجع ذلك أساساً إلى نشاطه المتعلق بالسيروتونين وطريقة استقلابه في الجسم.

• أمثلة: إرغوتامين (ergotamine)، ثنائي هيدرو إرغوتامين (dihydroergotamine).

• التأثير: خطر حدوث تشنج وعائي مطوّل (انقباض شديد في الأوعية الدموية).

• التوصية: تجنب استخدام هذه الأدوية في غضون 24 ساعة من بعضها البعض.

التفاعلات مع الطعام

• ليس للطعام أي تأثير -أو تأثير ضئيل للغاية- ذي أهمية سريرية على امتصاص دواء "ألموتريبتان" (almotriptan).

• يمكن تناول الدواء مع الطعام أو بدونه.

• تظل التوافرية الحيوية (bioavailability) دون تغيير يُذكر حتى عند تناوله بعد الوجبات.

موانع الاستعمال

لا ينبغي استخدام ألموتريبتان (Almotriptan) في الحالات التالية:

• الذبحة الصدرية

• تاريخ الإصابة باحتشاء عضلة القلب

• مرض الشريان التاجي

الآثار الجانبية

تتراوح الآثار الجانبية عموماً بين الخفيفة والمتوسطة، وعادةً ما تكون مؤقتة.

• دوار

• نعاس

• تعب

• غثيان

• جفاف الفم

• صداع (أحياناً)

• أحاسيس بالوخز أو التنميل (مذل)

السمية

يُعد "ألموتريبتان" جيد التحمل عموماً عند الجرعات العلاجية، ولكن قد تحدث سمية في حالات الجرعة الزائدة أو لدى الأفراد الذين لديهم حساسية تجاه الدواء. تشمل الآثار الضارة الشائعة الدوخة والنعاس والغثيان وجفاف الفم، بينما قد تشمل الآثار الأكثر خطورة ضيق الصدر أو ارتفاع ضغط الدم نتيجة تضيق الأوعية الدموية.

في حالات نادرة، قد يؤدي الاستخدام المفرط إلى "متلازمة السيروتونين"، خاصة عند استخدامه بالتزامن مع أدوية أخرى تؤثر على مستويات السيروتونين. كما يمكن أن تزيد السمية الشديدة من خطر حدوث مضاعفات قلبية وعائية، لا سيما لدى المرضى الذين يعانون من أمراض القلب الكامنة.