سالميتيرول

الأسماء التجارية

• سيريفنت (Serevent) –  الاسم التجاري الرئيسي لبخاخات سالميتيرول

• أدفير (Advair) – بخاخ مركب يحتوي على فلوتيكازون (كورتيكوستيرويد)

• سيريتايد (Seretide) –  تركيبة مشابهة تحتوي على فلوتيكازون في بعض الدول

• آيرفلو سال (AirFluSal) – منتج مركب لعلاج الربو وCOPD

آلية العمل

سالميتيرول هو ناهض طويل المفعول لمستقبلات β₂ الأدرينرجية (LABA)، يعمل عن طريق تنشيط هذه المستقبلات في العضلات الملساء للشعب الهوائية. يؤدي ذلك إلى تنشيط إنزيم أدينيلات سايكليز وزيادة مستوى AMP الحلقي (cAMP)، مما يسبب ارتخاء العضلات الملساء في القصبات. النتيجة هي توسع قصبي طويل الأمد وتحسين تدفق الهواء. يتميز ببطء بداية التأثير (10–20 دقيقة) لكنه طويل المفعول (حوالي 12 ساعة)، لذلك يُستخدم للعلاج الوقائي وليس للحالات الطارئة.

الحركية الدوائية 

الامتصاص

عند استنشاقه، يتم امتصاص معظم سالميتيرول في الرئتين لتوفير التأثير العلاجي، بينما كمية صغيرة فقط تدخل الدورة الدموية. الجزء المُبتلع يخضع لتمثيل غذائي كبدي أولي مما يقلل الآثار الجانبية الجهازية.

التوزيع

يمتلك حجم توزيع كبير جدًا، مما يدل على انتشاره الواسع في الأنسجة. الحجم المركزي حوالي 177 لتر، والحجم المحيطي حوالي 3160 لتر، ويعكس ذلك طبيعته الدهنية وتوزعه في الأنسجة بدلاً من البلازما.

الاستقلاب

يتم استقلابه بشكل رئيسي في الكبد بواسطة إنزيم CYP3A4 إلى مركبات غير فعالة، مما يساعد على تقليل مستوياته الجهازية.

الإطراح

يتم التخلص منه بشكل أساسي عبر البراز عن طريق الصفراء، وجزء صغير عبر البول. نصف العمر حوالي 5.5 ساعات بعد الامتصاص الجهازي، لكن تأثيره القصبي يستمر حتى 12 ساعة.

الديناميكية الدوائية 

يعمل سالميتيرول على إرخاء العضلات الملساء في الشعب الهوائية عبر زيادة cAMP مما يؤدي إلى توسع القصبات. يتميز ببداية بطيئة وتأثير طويل المدى، ولا يستخدم لعلاج النوبات الحادة، مع آثار قلبية قليلة بسبب انتقائيته لمستقبلات β₂.

طريقة الإعطاء

يُعطى عن طريق الاستنشاق باستخدام بخاخ جرعات محددة (MDI) أو بخاخ مسحوق جاف (DPI). الجرعة المعتادة للبالغين والأطفال فوق 4 سنوات هي 50 ميكروغرام مرتين يوميًا بفاصل 12 ساعة. يُستخدم للعلاج الوقائي فقط وليس للإغاثة الفورية. يُنصح بالمضمضة بعد الاستخدام لتقليل التهيج أو العدوى الفطرية.

الجرعة والتركيز

• البالغون والأطفال ≥ 4 سنوات: 50 ميكروغرام مرتين يوميًا

• البخاخ الجرعي (MDI): 25 ميكروغرام لكل بخة (بختان = 50 ميكروغرام)

• بخاخ المسحوق الجاف (DPI): 50 ميكروغرام لكل جرعة

• الجرعة القصوى: لا تتجاوز 100 ميكروغرام يوميًا

التداخلات الدوائية

قد يتفاعل مع:

• حاصرات بيتا

• أدوية الجهاز العصبي الودي الأخرى

• مثبطات MAO ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات

• مثبطات CYP3A4

• بعض مدرات البول
  مما قد يزيد من الآثار القلبية أو يقلل الفعالية.

التداخلات الغذائية

لا توجد تداخلات غذائية مهمة، لأنه يُعطى عن طريق الاستنشاق.

موانع الاستخدام

• فرط الحساسية للدواء

• نوبات الربو الحادة

• الاستخدام مع LABA آخر لعلاج الربو

ويجب الحذر في حالات:

• أمراض القلب الشديدة

• ارتفاع ضغط الدم

• السكري

• فرط نشاط الغدة الدرقية

الآثار الجانبية

• صداع

• تهيج الحلق

• سعال

• رعشة

• خفقان القلب

الجرعة الزائدة

قد تسبب:

• تسارع ضربات القلب

• رعشة

• صداع

• توتر

• تقلصات عضلية

• نقص البوتاسيوم

العلاج: إيقاف الدواء وتقديم علاج داعم ومراقبة القلب والشوارد.

السُمية

السُمية نادرة لكنها قد تحدث عند الاستخدام المفرط، وتشمل:

• اضطرابات قلبية (تسارع أو عدم انتظام ضربات القلب)

• نقص بوتاسيوم الدم

• رعشة وتوتر

العلاج يعتمد على الإيقاف الفوري للدواء والمراقبة والدعم الطبي.