بدأ تاريخ ريفاكسيمين بموافقته الأولى في إيطاليا عام 1987 لعلاج اضطرابات الجهاز الهضمي. لاحقًا، تمت الموافقة عليه في الولايات المتحدة عام 2004 لعلاج إسهال المسافرين، ثم توسعت استخداماته لتشمل تقليل خطر تكرار الاعتلال الدماغي الكبدي عام 2010، وعلاج متلازمة القولون العصبي المصحوبة بالإسهال (IBS-D) عام 2015.

ريفاكسيمين مشتق من عائلة الريفامايسين، وقد تم تعديله كيميائيًا ليكون ضعيف الامتصاص، مما يجعله يعمل بشكل أساسي داخل الجهاز الهضمي.

 

الأسماء التجارية

  • Xifaxan® (الأكثر شيوعًا في الولايات المتحدة)

  • Alfa Normix®

  • Ciboz®

  • Flonorm®

  • Rafle®

  • Rcifax®

  • Rifacare

آلية العمل

يعمل ريفاكسيمين عن طريق:

  • تثبيط تصنيع الحمض النووي الريبي (RNA) في البكتيريا

  • الارتباط بالوحدة بيتا من إنزيم RNA polymerase المعتمد على DNA

  • منع عملية النسخ (Transcription) وبالتالي إيقاف نمو البكتيريا

الحرائك الدوائية 

الامتصاص

  • يُعطى عن طريق الفم

  • امتصاصه منخفض جدًا (<0.4%)

  • يعمل بشكل رئيسي داخل الجهاز الهضمي

التوزيع

  • لا يتوزع بشكل كبير في الجسم

  • يتركز تأثيره داخل الأمعاء

  • معظم الجرعة تبقى في الجهاز الهضمي

الأيض

  • الجزء القليل الممتص يُستقلب في الكبد بواسطة إنزيم CYP3A4

الإطراح

  • حوالي 97% يُطرح مع البراز دون تغيير

  • أقل من 0.4% يُطرح عبر البول

الديناميكا الدوائية

  • مضاد حيوي غير جهازي يعمل داخل الأمعاء

  • يثبط تصنيع RNA البكتيري

  • يساعد على تعديل توازن البكتيريا المعوية

  • ينشط مستقبل PXR مما يقلل الالتهاب عبر تثبيط NF-κB

  • مفيد في حالات مثل IBS-D وأمراض الأمعاء الالتهابية

طريقة الإعطاء

  • يُعطى عن طريق الفم (أقراص)

  • يمكن تناوله مع أو بدون طعام

  • الجرعة ومدة العلاج تختلف حسب الحالة المرضية

الجرعات والتركيز

يتوفر بتركيزين:

  • 200  ملغ

  • 550  ملغ

الجرعات الشائعة:

  • إسهال المسافرين:
    200 ملغ ثلاث مرات يوميًا لمدة 3 أيام

  • الاعتلال الدماغي الكبدي:
    550 ملغ مرتين يوميًا (علاج طويل الأمد)

التداخلات الدوائية

  • تداخلات قليلة بسبب ضعف الامتصاص

  • الحذر مع:

    • السيكلوسبورين (Cyclosporine)

    • الوارفارين (Warfarin)

  • الأدوية التي تؤثر على P-glycoprotein (P-gp)

التداخل مع الطعام

  • يمكن تناوله مع أو بدون طعام

  • لا توجد تداخلات مهمة

  • الجريب فروت قد يؤثر بشكل طفيف

موانع الاستخدام

  • حساسية للريفامايسينات أو مكونات الدواء

  • استخدامه مع مثبطات P-gp مثل السيكلوسبورين (بحذر)

  • القصور الكبدي الشديد (Child-Pugh C)

  • خطر تفاعلات تحسسية شديدة (نادرًا)

الآثار الجانبية

  • هضمية: غازات، ألم بطني، غثيان، قيء، إمساك

  • عصبية: صداع، دوخة، تعب

  • عضلية: تشنجات وآلام مفاصل

  • أخرى: وذمة، حمى، طفح جلدي أو حكة

الجرعة الزائدة

  • نادرة بسبب ضعف الامتصاص

  • الأعراض مشابهة للآثار الجانبية

  • العلاج:

    • دعم طبي

    • مراجعة طبية فورية

السمية

  • سمية منخفضة جدًا

  • بسبب الامتصاص المحدود (<0.4%)

  • يقل خطر الأعراض الجهازية والتداخلات الدوائية

الصورة
Slide 1.GIF