تم تصنيع اللاكتولوز لأول مرة عام 1929، لكنه لم يُستخدم فورًا كدواء. ظهرت أهميته السريرية لاحقًا، بدءًا من خمسينيات القرن العشرين، عندما اكتشف الباحثون فائدته كملين أسموزي وفي علاج الحالات المرتبطة بالكبد. وبحلول ستينيات القرن الماضي، أصبح اللاكتولوز مستخدمًا على نطاق واسع في الممارسة الطبية، خاصة لعلاج الإمساك واعتلال الدماغ الكبدي، حيث يساعد في تقليل مستويات الأمونيا في الدم من خلال تغيير بكتيريا الأمعاء وتعزيز طرح الأمونيا. ومع مرور الوقت، أصبح علاجًا قياسيًا نظرًا لفعاليته وسلامته النسبية.
الأسماء التجارية
• دوبهالاك
• إنولوز
• جينيرلاك
• كريستالوز
• سيفيولاك
آلية العمل
اللاكتولوز هو سكر غير قابل للامتصاص يعمل في القولون، حيث يتم تكسيره إلى أحماض تُخفض درجة الحموضة (pH) وتحوّل الأمونيا إلى أمونيوم، مما يقلل من امتصاصها في الدم. كما يسحب الماء إلى الأمعاء، فيُليّن البراز ويزيد من حركة الأمعاء، مما يساعد على التخلص من السموم. يُستخدم بشكل شائع في اعتلال الدماغ الكبدي والإمساك.
الحرائك الدوائية
الامتصاص
لا يتم امتصاص اللاكتولوز في الأمعاء الدقيقة لعدم وجود إنزيمات لهضمه، ويمر دون تغيير إلى القولون حيث تقوم البكتيريا بتخميره إلى أحماض عضوية.
التوزيع
حجم التوزيع غير مُحدد عمليًا (يقارب صفر)، لأنه لا يُمتص بشكل يُذكر ويبقى داخل تجويف الأمعاء.
الأيض (الاستقلاب)
لا يتم استقلابه بواسطة إنزيمات الإنسان، بل يتم تكسيره في القولون بواسطة البكتيريا إلى أحماض عضوية مثل حمض اللاكتيك وحمض الخليك وحمض الفورميك.
الإطراح
يُطرح بشكل رئيسي مع البراز، مع طرح كميات ضئيلة جدًا في البول.
الديناميكا الدوائية
يعمل اللاكتولوز موضعيًا في القولون، حيث يؤدي إلى خفض درجة الحموضة وإحداث تأثير أسموزي. البيئة الحمضية تحول الأمونيا (NH₃) إلى أمونيوم (NH₄⁺)، مما يقلل من امتصاصها ويخفض مستوياتها في الدم.
طريقة الإعطاء
يُعطى اللاكتولوز عن طريق الفم على شكل شراب أو محلول لعلاج الإمساك واعتلال الدماغ الكبدي. كما يمكن إعطاؤه عن طريق الحقنة الشرجية في الحالات الشديدة أو عند عدم القدرة على تناوله فمويًا. يتم تعديل الجرعة لتحقيق 2–3 مرات تبرز يوميًا ببراز لين.
الجرعة والتركيز
يتوفر عادة بتركيز 10 جم لكل 15 مل.
التداخلات الدوائية
للاكتولوز تداخلات قليلة، لكنه قد يقلل من امتصاص بعض الأدوية التي تعتمد على درجة حموضة القولون. كما قد يزيد فقدان البوتاسيوم عند استخدامه مع مدرات البول أو الكورتيكوستيرويدات. وقد تتأثر فعاليته مع مضادات الحموضة أو المضادات الحيوية غير الممتصة.
التداخلات الغذائية
لا توجد تداخلات غذائية مهمة، لكن يُنصح بشرب كمية كافية من السوائل لتعزيز تأثيره.
موانع الاستعمال
• انسداد الأمعاء
• الجالاكتوسيميا
• الحذر في حالات ألم البطن غير المشخص أو الغثيان أو القيء
الآثار الجانبية
• غازات
• انتفاخ البطن
• تقلصات
• إسهال
• غثيان
• جفاف (مع الجرعات العالية)
• اضطراب الأملاح (مثل نقص البوتاسيوم)
الجرعة الزائدة
• إسهال شديد
• جفاف
• اختلال توازن الأملاح
• تقلصات وآلام بالبطن
• ضعف ودوخة
السمّية
اللاكتولوز منخفض السمية جدًا لأنه لا يُمتص بشكل ملحوظ. تظهر المشاكل غالبًا بسبب الإفراط في الاستخدام، مما يؤدي إلى الإسهال والجفاف واضطراب الأملاح. ولا يُعرف له تأثير سام قاتل عند استخدامه بشكل صحيح.