كيتوتيفين هو دواء مضاد للهستامين ومثبت للخلايا البدينة (Mast cell stabilizer)، يُستخدم بشكل رئيسي لعلاج الحالات التحسسية مثل الربو التحسسي والتهاب الملتحمة التحسسي. تم تطويره في السبعينيات، ثم تمت الموافقة عليه للاستخدام الطبي في عدة دول. ويتميز بأنه يعمل بشكل أساسي على الوقاية من نوبات الحساسية وليس علاجها الفوري. يعمل الدواء عن طريق تثبيط إطلاق المواد الالتهابية مثل الهيستامين واللوكوترينات. يتوفر على شكل فموي وقطرات عينية، ويُستخدم غالبًا في العلاج الوقائي طويل الأمد للحساسية.

الأسماء التجارية

  1. كيتاسما (Ketasma)

  2. أستافين (Asthafen)

آلية العمل

يعمل كيتوتيفين كمثبت للخلايا البدينة ومضاد لمستقبلات الهيستامين H1. حيث يمنع إطلاق المواد الالتهابية مثل الهيستامين واللوكوترينات وعامل تنشيط الصفائح الدموية، مما يقلل من حدوث أعراض الحساسية.

الحركية الدوائية 

الامتصاص:
يمتص جيدًا بعد تناوله فمويًا، لكن تتأثر التوافرية الحيوية (حوالي 50%) بعملية الأيض الكبدي الأولي.

التوزيع:
يتوزع بشكل واسع في أنسجة الجسم، ويرتبط ببروتينات البلازما بنسبة تقارب 75%.

الاستقلاب:
يستقلب في الكبد بشكل رئيسي عبر الاقتران (glucuronidation) ونزع الميثيل، وينتج مستقلب غير فعال.

الإطراح:
يُطرح بشكل أساسي عن طريق الكلى، مع وجود نسبة صغيرة من الدواء غير المتغير.

الديناميكا الدوائية 

يعمل كيتوتيفين على تثبيت الخلايا البدينة ومنع تحرر الوسائط الالتهابية، كما يمنع ارتباط الهيستامين بمستقبلاته H1، مما يقلل أعراض الحساسية في الجهاز التنفسي والعينين.

طريقة الإعطاء

يُعطى كيتوتيفين عن طريق الفم على شكل أقراص أو شراب، وعادة مرتين يوميًا. يُفضل تناوله مع الطعام لتقليل اضطرابات المعدة. تختلف الجرعة حسب العمر والحالة الطبية.

الجرعات والتركيز

  • البالغون: 1 ملغ مرتين يوميًا (إجمالي 2 ملغ يوميًا)
  • الأطفال: شراب بتركيز 1 ملغ/5 مل، وتُعدل الجرعة حسب الوزن والعمر (عادة 0.5–1 ملغ مرتين يوميًا)

التداخلات الدوائية

قد يزيد كيتوتيفين من تأثير الأدوية المثبطة للجهاز العصبي المركزي مثل الكحول والمهدئات والمنومات والمخدرات الأفيونية، مما يؤدي إلى زيادة النعاس. كما قد يزيد من تأثير الأدوية المضادة للكولين مثل جفاف الفم وتشوش الرؤية.

التداخلات الغذائية

لا توجد تداخلات غذائية مهمة سريريًا. لكن يُنصح بتجنب الكحول لأنه يزيد من تأثير النعاس وتثبيط الجهاز العصبي.

موانع الاستخدام

  • فرط الحساسية للدواء
  • الحذر في مرضى الصرع (قد يقلل عتبة التشنج)
  • لا يُستخدم في نوبات الربو الحادة لأنه لا يوسع الشعب الهوائية بشكل فوري

الآثار الجانبية

  • النعاس (الأكثر شيوعًا)
  • التعب والإرهاق
  • الدوخة
  • جفاف الفم
  • زيادة الشهية
  • زيادة الوزن

الجرعة الزائدة

قد تسبب الجرعة الزائدة تثبيطًا أو تنبيهًا للجهاز العصبي المركزي. تشمل الأعراض: النعاس الشديد، الدوخة، انخفاض ضغط الدم، تسارع القلب، الغثيان، القيء، وفي الحالات الشديدة قد تحدث تشنجات أو تثبيط تنفسي. عند الأطفال قد تظهر أعراض عكسية مثل النشاط الزائد والتهيج.

السمية

تحدث السمية غالبًا بسبب الجرعات الزائدة وتشمل تأثيرات على الجهاز العصبي المركزي مثل النعاس الشديد، الارتباك، انخفاض ضغط الدم، تسارع القلب، وقد تصل إلى الغيبوبة أو التشنجات. عند الأطفال قد تظهر أعراض عكسية مثل فرط النشاط والانفعال.

الصورة
slide_1
رقم CAS
Ketotifen STD - 34580-14-8 : IMP - A - 4673-38-5
رقم CAS البديل
34580-13-7 (free base)