كريسابورول

الاسم التجاري

• يوكريسا (Eucrisa) 

آلية العمل
يعمل الكريسابورول كمثبط انتقائي لإنزيم فوسفوديستيراز-4 (PDE-4)، المسؤول عن تكسير cAMP داخل الخلايا الالتهابية. يؤدي تثبيط هذا الإنزيم إلى زيادة مستويات cAMP، مما يقلل من إفراز السيتوكينات الالتهابية مثل عامل نخر الورم (TNF-α) والإنترلوكينات، وبالتالي يخفف الالتهاب والحكة والاحمرار المرتبطة بالإكزيما.

الحرائك الدوائية 

الامتصاص:
يُستخدم موضعيًا على الجلد، ويتم امتصاصه بدرجة محدودة إلى الدورة الدموية. يزداد الامتصاص في حالات الجلد الملتهب أو المتضرر، وكذلك مع زيادة مساحة التطبيق ومدة الاستخدام.

التوزيع:
لم يتم تحديد حجم التوزيع بدقة نظرًا لاستخدامه الموضعي وقلة امتصاصه الجهازي.

الاستقلاب:
يُستقلب بسرعة بعد الامتصاص، بشكل رئيسي في الكبد، حيث يخضع للتحلل المائي ليكوّن نواتج غير فعالة تحتوي على البورون، ثم يخضع لعمليات أكسدة إضافية.

الإطراح:
يُطرح بشكل رئيسي على هيئة نواتج غير فعالة عبر الكلى في البول، مع طرح جزء بسيط عبر البراز.

الديناميكا الدوائية
يُثبط الكريسابورول إنزيم PDE-4 في الخلايا المناعية والالتهابية في الجلد، مما يمنع تكسير cAMP ويؤدي إلى زيادته داخل الخلايا. هذه الزيادة تُثبط تنشيط الخلايا المناعية وتقلل إفراز السيتوكينات الالتهابية مثل TNF-α وIL-2 وIL-4، مما يؤدي إلى تقليل الالتهاب الجلدي والحكة وتحسين أعراض الإكزيما.

طريقة الإعطاء
يُستخدم موضعيًا على شكل مرهم بتركيز 2%، حيث يُوضع بطبقة رقيقة على المناطق المصابة مرتين يوميًا. يُستخدم للاستعمال الخارجي فقط، ويجب تطبيقه على جلد نظيف وجاف، مع تجنب ملامسة العينين والفم والأغشية المخاطية. يستمر العلاج حتى تحسن الأعراض أو حسب توجيهات الطبيب.

الجرعات والتركيزات

• مرهم موضعي بتركيز 2%
  تُحدد الكمية المستخدمة حسب مساحة الجلد المصاب وشدة الحالة، ويستمر العلاج حتى زوال الأعراض أو حسب الإرشادات الطبية. 

التداخلات الدوائية
يتميز الكريسابورول بندرة التداخلات الدوائية المهمة نظرًا لانخفاض امتصاصه الجهازي. ولا يُعرف أنه يتداخل بشكل ملحوظ مع الأدوية الأخرى، كما أنه يُستقلب عبر التحلل المائي وليس عبر إنزيمات السيتوكروم P450.

التداخلات الغذائية
لا توجد تداخلات غذائية مهمة، حيث يُستخدم موضعيًا ولا يتأثر بالطعام.

موانع الاستعمال
يُمنع استخدامه لدى المرضى الذين لديهم فرط حساسية معروف للكريسابورول أو لأي من مكوناته. كما يجب تجنبه في حال حدوث تفاعلات تحسسية سابقة مثل التهاب الجلد التماسي أو الشرى أو تهيج جلدي شديد.

الآثار الجانبية

1. ألم موضعي (حرقان أو لَسع) 

2. حكة في موضع التطبيق 

3. احمرار 

4. تهيج جلدي أو التهاب موضعي 

5. تفاعلات تحسسية (نادرة) 

6. التهاب جلد تماسي 

7. طفح جلدي 

الجرعة الزائدة
تُعد الجرعة الزائدة غير محتملة بسبب الاستخدام الموضعي وضعف الامتصاص، لكن الإفراط في الاستخدام قد يزيد من التهيج الموضعي مثل الحرقان أو الاحمرار.

السمّية
يتميز الكريسابورول بسمّية منخفضة نظرًا لقلة امتصاصه الجهازي. الآثار الجانبية غالبًا موضعية وتشمل الحرقان، والاحمرار، والحكة في موقع التطبيق، بينما تُعد السمية الجهازية نادرة جدًا.