كالسـيبوتريول هو نظير صناعي لفيتامين D₃ تم تطويره لعلاج مرض الصدفية. تم إدخاله في أواخر الثمانينيات بهدف تحقيق الفوائد العلاجية لفيتامين د مع تقليل التأثيرات الجانبية المرتبطة بزيادة الكالسيوم. ركزت الأبحاث على تعديل التركيب الكيميائي لفيتامين د لتنظيم نمو وتمايز خلايا الجلد بشكل انتقائي، حيث تبين أن كالسـيبوتريول يقلل من التكاثر المفرط للخلايا الكيراتينية في آفات الصدفية. أظهر استخدامه الموضعي فعالية جيدة مع درجة أمان عالية، وتمت الموافقة عليه أولًا في أوروبا ثم انتشر استخدامه عالميًا، سواء بمفرده أو مع الكورتيكوستيرويدات. كما أُدرج في دساتير الأدوية العالمية، مما ساعد في تحسين جودة التركيبات الدوائية وزيادة التزام المرضى بالعلاج، ولا يزال حتى اليوم من العلاجات الأساسية الموضعية للصدفية.

الأسماء التجارية
• دوفونيكس (Dovonex)
• دايفونكس (Daivonex)
• كالسيتـرين (Calcitrene)
• بسوركيوتان (Psorcutan)

آلية العمل
يعمل كالسـيبوتريول كنظير لفيتامين D₃، حيث يرتبط بمستقبلات في خلايا الجلد، مما يؤدي إلى إبطاء تكاثر الخلايا الكيراتينية، وتعزيز نضجها الطبيعي، وتقليل الالتهاب الموضعي، مع تأثيرات موضعية بشكل رئيسي وامتصاص جهازي محدود.

الحركية الدوائية

الامتصاص:
يُمتص بشكل ضعيف عبر الجلد السليم، حيث تدخل كمية صغيرة فقط إلى الدورة الدموية، وقد يزداد الامتصاص عند استخدامه على مساحات واسعة أو جلد متضرر، لكنه يظل منخفضًا بشكل عام.

التوزيع:
يتميز بامتصاص جهازي منخفض جدًا (<1%)، ويرتبط بنسبة عالية ببروتينات البلازما (~99%)، مع عمر نصف قصير (5–6 ساعات)، مما يؤدي إلى تأثير موضعي بشكل أساسي.

الأيض:
يُستقلب بسرعة في الكبد إلى نواتج غير فعالة، مما يقلل من تأثيراته الجهازية ويعزز من أمانه عند الاستخدام الموضعي.

الإطراح:
يُطرح بشكل رئيسي عبر الصفراء إلى البراز، مع كمية صغيرة تطرح عبر البول، مما يقلل من تراكمه في الجسم.

الديناميكا الدوائية
يرتبط كالسـيبوتريول بمستقبلات فيتامين د في خلايا الجلد، وينظم التعبير الجيني، مما يؤدي إلى تقليل تكاثر الخلايا الكيراتينية، وتحفيز تمايزها الطبيعي، وتقليل الالتهاب، وبالتالي تحسين آفات الصدفية.

الجرعة وطريقة الاستعمال
يُستخدم موضعيًا بوضع طبقة رقيقة على الجلد المصاب مرة أو مرتين يوميًا، مع عدم تجاوز 100 غرام أسبوعيًا لدى البالغين، وغالبًا ما يُستخدم بمفرده أو مع الكورتيكوستيرويدات للحصول على نتائج أفضل.

موانع الاستعمال
• فرط الحساسية لكالسـيبوتريول أو لأي من مكوناته
• اضطرابات استقلاب الكالسيوم أو فرط كالسيوم الدم
• لا يُستخدم على مساحات واسعة جدًا دون إشراف طبي

التداخلات الدوائية
يمتلك تداخلات دوائية محدودة، لكن استخدامه مع مكملات فيتامين د أو الكالسيوم قد يزيد من خطر فرط كالسيوم الدم، كما أن حمض الساليسيليك قد يقلل من فعاليته.

الآثار الجانبية
 • تهيج الجلد
 • حكة
 • احمرار
 • إحساس بالحرقان

الجرعة الزائدة
الجرعة الزائدة الموضعية نادرة، لكنها قد تحدث عند الاستخدام المفرط على مساحات واسعة، وقد تؤدي إلى فرط كالسيوم الدم، غثيان، قيء، ضعف، ومشاكل في الكلى، ويعتمد العلاج على إيقاف الدواء وتقديم رعاية داعمة.

السمّية

سمّية كالسـيبوتريول نادرة بسبب امتصاصه الجهازي المنخفض، لكن الاستخدام المفرط قد يؤدي إلى فرط كالسيوم الدم أو زيادة طرح الكالسيوم في البول أو اضطرابات كلوية، كما قد تظهر سمّية موضعية على شكل تهيج شديد أو تقشر الجلد، لذا يُنصح بالمراقبة عند استخدامه لفترات طويلة أو على مساحات كبيرة من الجلد.