جوساميسين

الأسماء التجارية

تشمل الأسماء التجارية الشائعة: Josalid وJosacine وWilprafen وJosamy، وتتوفر غالبًا على شكل أقراص أو معلقات فموية.

آلية العمل

يعمل جوزاميسين على تثبيط نمو البكتيريا عبر الارتباط العكسي بالوحدة الفرعية 50S من الريبوسوم، مما يمنع حركة الـ tRNA أثناء تصنيع البروتين. يكون تأثيره غالبًا مثبطًا لنمو البكتيريا، لكنه قد يصبح قاتلًا للبكتيريا عند التركيزات العالية. كما يمكن أن يتراكم داخل خلايا الدم البيضاء مما يساعد على وصوله إلى موقع العدوى.

الحركية الدوائية

الامتصاص

يمتص جوزاميسين بسرعة بعد تناوله عن طريق الفم، ويصل إلى أعلى تركيز في الدم خلال حوالي ساعة واحدة. ينتشر بكفاءة إلى الأنسجة، خاصة الرئتين حيث تكون التركيزات أعلى من البلازما، ويبلغ عمره النصفي حوالي 1–2 ساعة.

التوزيع

يمتلك حجم توزيع كبير (>1 لتر/كغ)، مع ارتباط منخفض ببروتينات البلازما، مما يسمح له بالوصول الجيد إلى الأنسجة مثل الرئتين.

الاستقلاب

يتم استقلابه بشكل رئيسي في الكبد إلى نواتج نشطة وغير نشطة.

الإطراح

يُطرح بشكل أساسي عبر الصفراء إلى البراز، مع كمية صغيرة تطرح عن طريق البول.

الديناميكية الدوائية

يثبط جوزاميسين تصنيع البروتين البكتيري عبر الارتباط بالوحدة 50S من الريبوسوم. يكون تأثيره غالبًا مثبطًا لنمو البكتيريا، وقد يصبح قاتلًا عند الجرعات العالية. كما يتركز داخل الخلايا المناعية مما يعزز وصوله إلى موقع العدوى، وقد يمتلك تأثيرات مضادة للالتهاب بشكل خفيف.

طريقة الإعطاء

يُعطى عن طريق الفم على شكل أقراص أو معلق، بجرعة إجمالية تتراوح بين 1–2 غرام يوميًا مقسمة على 2–3 جرعات. الجرعة الشائعة للبالغين هي 500 ملغ كل 8–12 ساعة. يمكن تناوله مع الطعام أو بدونه، لكن تناوله على معدة فارغة قد يزيد سرعة الامتصاص.

الجرعة والتركيز

تتراوح جرعة البالغين بين 1–2 غرام يوميًا، بينما تعتمد جرعة الأطفال على الوزن (30–50 ملغ/كغ/يوم). تتوفر أشكال دوائية مثل أقراص 500، 750، 1000 ملغ، ومعلق فموي 125 ملغ/5 مل و250 ملغ/5 مل.

التداخلات الدوائية

قد يزيد جوزاميسين من تركيز بعض الأدوية التي تُستقلب في الكبد مثل الثيوفيلين والسيكلوسبورين والوارفارين، مما يتطلب مراقبة وتعديل الجرعة.

التداخلات مع الطعام

لا يؤثر الطعام بشكل كبير على الامتصاص، لكنه قد يؤخر الوصول إلى أعلى تركيز في الدم قليلًا، بينما يؤدي تناوله على معدة فارغة إلى امتصاص أسرع.

موانع الاستعمال

يُمنع استخدامه في حالة وجود حساسية تجاه الماكروليدات أو لدى المرضى الذين يعانون من فشل كبدي شديد.

الآثار الجانبية

تشمل الغثيان، القيء، الإسهال، ألم البطن، وارتفاعًا بسيطًا في إنزيمات الكبد، بينما تظل التفاعلات التحسسية نادرة.

الجرعة الزائدة

تؤدي الجرعة الزائدة عادة إلى أعراض هضمية مثل الغثيان والقيء، ويكون العلاج داعمًا بشكل أساسي.

السمية

تتميز السمية بانخفاضها بشكل عام، ونادرًا ما تحدث تأثيرات خطيرة، مع ضرورة الحذر لدى مرضى الكبد أو الاستخدام طويل المدى بجرعات عالية.