فلونيترازيبام

الأسماء التجارية

• Rohypnol (الأشهر عالميًا)
• Narcozep
• Fluscand
• RO5-4200 (اسم تطويري)

آلية العمل

يعمل فلونيترازيبام عن طريق تعزيز تأثير حمض غاما-أمينوبيوتيريك (GABA) في الدماغ:

• يرتبط بمستقبلات GABA-A
• يزيد دخول أيونات الكلوريد إلى الخلايا العصبية
• يؤدي إلى تثبيط النشاط العصبي

النتائج:

• تهدئة شديدة
• تنويم قوي
• تقليل القلق
• إرخاء العضلات
• فقدان ذاكرة مؤقت (amnesia)

الحرائك الدوائية

الامتصاص:
يمتص جيدًا عن طريق الفم، ويصل لأعلى تركيز خلال 1–2 ساعة.

التوزيع:

• دهني (Lipophilic) → يدخل الدماغ بسرعة
• ارتباط بالبروتين 80–90%

الأيض:

• في الكبد عبر CYP3A4
• ينتج مستقلبات فعالة

الإطراح:

• عبر البول
• نصف العمر: 18–26 ساعة

الديناميكا الدوائية

• يثبط الجهاز العصبي المركزي
• يسبب:
  • نعاس شديد
  • فقدان القلق
  • ارتخاء عضلي
  • فقدان ذاكرة أمامي (anterograde amnesia)

طريقة الاستخدام

• يؤخذ عن طريق الفم
• غالبًا قبل النوم
• يستخدم لفترة قصيرة فقط لتجنب الإدمان

الجرعات

• 0.5 – 2 ملغ قبل النوم
• كبار السن: 0.5 ملغ فقط كبداية

التداخلات الدوائية

يزداد خطر التثبيط العصبي عند استخدامه مع:

• الكحول (خطير جدًا)
• الأفيونات
• البنزوديازيبينات الأخرى
• مضادات الهيستامين
• المهدئات الأخرى

التداخلات الغذائية

• يمكن تناوله مع أو بدون طعام
• لكن يجب تجنب الكحول تمامًا لأنه يزيد خطر:
  • تثبيط التنفس
  • الغيبوبة
  • الوفاة

موانع الاستعمال

• حساسية للبنزوديازيبينات
• فشل تنفسي شديد
• توقف التنفس أثناء النوم (Sleep apnea)
• أمراض كبد شديدة

الآثار الجانبية

• نعاس شديد
• دوخة
• ضعف التوازن
• ارتباك
• فقدان ذاكرة مؤقت
• ضعف العضلات
• اعتماد وإدمان عند الاستخدام الطويل
• أعراض انسحاب عند التوقف المفاجئ

الجرعة الزائدة

قد تسبب:

• نعاس شديد جدًا
• بطء الكلام والحركة
• فقدان الوعي
• انخفاض ضغط الدم
• تثبيط التنفس
• غيبوبة أو وفاة (خصوصًا مع الكحول أو الأفيونات)

السمّية

• تثبيط شديد للجهاز العصبي المركزي
• أخطر الحالات:
  • فشل تنفسي
  • غيبوبة
  • وفاة
• تزيد الخطورة جدًا عند الدمج مع الكحول أو المخدرات الأخرى