تم تطوير بيسيفلوكساسين في أوائل العقد الأول من الألفينات كمضاد حيوي من فئة الفلوروكوينولونات خصيصًا للاستخدام العيني. يُستخدم لعلاج العدوى البكتيرية في العين، مثل التهاب الملتحمة (Conjunctivitis)، عن طريق قتل البكتيريا أو تثبيط نموها. يتوفر بيسيفلوكساسين على شكل قطرات عينية وغالبًا ما يوصف لعلاج قصير الأمد للعدوى العينية. يعمل عن طريق تثبيط DNA gyrase وtopoisomerase IV للبكتيريا، وهما إنزيمان أساسيان لتكرار الحمض النووي البكتيري وبقائه على قيد الحياة.
أسماء العلامات التجارية
بيسيفانس (Besivance) – قطرة عينية بوصفة طبية تُستخدم لعلاج التهاب الملتحمة البكتيري.
آلية العمل
يعمل بيسيفلوكساسين عن طريق تثبيط DNA gyrase وtopoisomerase IV للبكتيريا، وهما إنزيمان أساسيان لتكرار الحمض النووي، والنسخ، والإصلاح. يؤدي هذا التعطيل إلى منع تكاثر البكتيريا وفي النهاية إلى موتها.
الحركية الدوائية
الامتصاص
يُعطى بيسيفلوكساسين على شكل محلول عيني، ويكون الامتصاص الجهازي ضئيلًا. يبقى معظم الدواء في العين، مما يحقق تركيزات موضعية عالية مع دخول كمية قليلة جدًا إلى مجرى الدم، مما يقلل من خطر الآثار الجانبية الجهازية.
التوزيع
عند إعطائه على شكل قطرة عينية، يبقى بيسيفلوكساسين معظم الوقت في طبقة الدموع والقرنية، مما يوفر تركيزات موضعية عالية لعلاج العدوى العينية. يكون الامتصاص الجهازي ضئيلاً جدًا، حيث يدخل أقل من 1% من الجرعة إلى مجرى الدم، لذلك نادراً ما يؤثر على أنسجة أخرى.
الأيض
يخضع بيسيفلوكساسين لاستقلاب ضئيل جدًا في الجسم. يبقى معظم الدواء دون تغيير في العين، والكمية الصغيرة التي تدخل الدورة الدموية تُطرح في الغالب دون تغيير عبر البول، مع تحول حيوي ضئيل جدًا في الكبد.
الإخراج
يُطرح بيسيفلوكساسين بشكل رئيسي دون تغيير عبر البول. ونظرًا لأن الامتصاص الجهازي ضئيل بعد الاستخدام العيني، تصل نسبة صغيرة فقط إلى الكلى، بينما يتم التخلص من معظم الدواء موضعيًا من العين عبر الدموع وتصريفها.
الديناميكا الدوائية
بيسيفلوكساسين هو مضاد حيوي قاتل للبكتيريا من فئة الفلوروكوينولونات، يعمل عن طريق تثبيط DNA gyrase وtopoisomerase IV للبكتيريا، وهما إنزيمان أساسيان لتكرار الحمض النووي البكتيري. يتميز بفعالية عالية ضد البكتيريا المسببة الشائعة للعدوى العينية، حيث يعمل مباشرة في موقع العدوى.
طريقة الاستعمال
يُعطى بيسيفلوكساسين على شكل قطرات عينية، ويُوضع عادةً مباشرة في العين المصابة عدة مرات يوميًا وفقًا لوصفة الطبيب.
الجرعة والتركيز
يتوفر بيسيفلوكساسين عادةً على شكل قطرات عينية بتركيز 0.6%. الجرعة المعتادة لعلاج التهاب الملتحمة البكتيري هي قطرة واحدة في العين المصابة كل 8 ساعات لمدة 7 أيام، أو حسب وصف الطبيب.
التداخل مع الطعام
لا توجد تداخلات غذائية كبيرة لقطرات بيسيفلوكساسين العينية، نظرًا لأن الامتصاص الجهازي ضئيل جدًا. يمكن للمرضى تناول الطعام بشكل طبيعي أثناء استخدام الدواء.
التداخلات الدوائية
لدى بيسيفلوكساسين تداخلات دوائية ضئيلة بسبب امتصاصه الجهازي المنخفض. ومع ذلك، يُنصح بالحذر عند استخدامه مع أدوية عينية موضعية أخرى، لأنها قد تؤثر على تعرض سطح العين أو قد تُزيل القطرات إذا تم تطبيقها على مقربة من بعضها البعض. يُوصى عمومًا بالانتظار 5–10 دقائق على الأقل بين تطبيق قطرات العين المختلفة.
موانع الاستعمال
يُمنع استخدام بيسيفلوكساسين لدى الأفراد الذين لديهم حساسية معروفة تجاه بيسيفلوكساسين، أو أي من الفلوروكوينولونات الأخرى، أو أي مكون من مكونات الدواء، نظرًا لخطر حدوث ردود فعل تحسسية.
الآثار الجانبية
تشمل الآثار الجانبية الشائعة لقطرات بيسيفلوكساسين العينية تهيجًا خفيفًا في العين، احمرارًا، إحساسًا بالحرقان أو الوخز في موضع التطبيق. وأحيانًا قد يعاني بعض المرضى من تشوش الرؤية، حكة، أو دموع زائدة. تحدث ردود الفعل التحسسية الشديدة نادرًا.
السمية
يتميز بيسيفلوكساسين بملف سمّي منخفض عند استخدامه كقطرات عينية بسبب الامتصاص الجهازي الضئيل. قد يسبب الإفراط في الاستخدام أو الابتلاع العرضي تهيج العين، احمرارًا، أو اضطرابات في الجهاز الهضمي، لكن السمية الجهازية الخطيرة نادرة جدًا.
