بيلوكاربين

الأسماء التجارية

• Salagen – كريم فموية لعلاج جفاف الشفاه

• إيزوبتو كاربين – قطرات عينية لشخص الزَرَق

• بيلوكار – قطرات عينية

• بيلوكاربين هيدروكلوريد – اسم جينيس أحيانا كمنتج تجاري

• بيلوبين HS

• أوكوسرت بيلو-20

• أوكوسرت بيلو-40

• قلوسي

• فويتي

آلية العمل

بيلوكاربين هو ناهض مباشر لمستقبلات المسكارين، ينشّط الجهاز العصبي نظير الودي.
في العين، يؤدي إلى:

• انقباض العضلة الهدبية 
• تضيق الحدقة (Miosis) 
• زيادة تصريف الخلط المائي
  → وبالتالي خفض ضغط العين في الزَرَق. 

كما يحفّز إفراز الغدد اللعابية والعرقية، مما يساعد في علاج جفاف الفم.

الحركية الدوائية

الامتصاص

يمتص جيدًا بعد الإعطاء الفموي، ويصل أعلى تركيز له خلال حوالي ساعة. عند استخدامه كقطرات عينية يتم امتصاصه جزئيًا عبر القرنية مع امتصاص جهازي أقل.

التوزيع

يتوزع في أنسجة الجسم، ويخترق أنسجة العين جيدًا بسبب قدرته المتوسطة على الذوبان في الدهون.

الاستقلاب

يُستقلب في الكبد والبلازما عبر التحلل الإنزيمي بواسطة الإستيرازات إلى نواتج غير نشطة، وليس اعتمادًا كبيرًا على إنزيمات CYP450.

الإطراح

يُطرح بشكل رئيسي عبر الكلى في البول. عمره النصفي قصير (حوالي 0.75–1 ساعة)، لذلك يحتاج إلى جرعات متكررة.

الديناميكا الدوائية

يعمل على مستقبلات المسكارين (خصوصًا M3) مما يؤدي إلى:

• انقباض العضلة الهدبية → فتح الشبكة التربيقية → زيادة تصريف السائل المائي 
• تضيق الحدقة 
• زيادة إفراز اللعاب والعرق 
• تأثيرات نظير ودية عامة (تباطؤ القلب، خفض الضغط)  

طريقة الإعطاء

• قطرات عينية: لعلاج الزَرَق، تُستخدم عدة مرات يوميًا 
• أقراص فموية: لعلاج جفاف الفم، تُؤخذ على جرعات مقسمة خلال اليوم 

الجرعة والتركيز

• قطرات عينية: 1% إلى 4% 
• أقراص فموية: 5 ملغ، 3–4 مرات يوميًا حسب الاستجابة 

التداخلات الدوائية

تقل فعاليته عند استخدامه مع أدوية مضادة للمسكارين مثل:

• الأتروبين  
• مضادات الهيستامين 
• مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات 
• مضادات الذهان 

التداخلات الغذائية

لا توجد تداخلات غذائية مهمة. قد يؤدي تناول الطعام إلى تأخير بسيط في الامتصاص الفموي، لكنه لا يقلل الفعالية.

موانع الاستخدام

• الربو غير المسيطر عليه أو COPD (خطر تضيق القصبات) 
• بطء القلب الشديد أو انخفاض الضغط 
• انسداد القلب (Heart block) 
• التهاب القزحية الحاد 
• بعض حالات انسداد الأمعاء 

الآثار الجانبية

• تقلصات بطنية 
• تشوش الرؤية 
• ألم العين 
• تضيق الحدقة 
• بطء القلب 
• انخفاض الضغط 
• تشنج قصبي (Bronchospasm) 

الجرعة الزائدة

• تعرق شديد وزيادة اللعاب 

• غثيان، قيء، إسهال 
• تقلصات شديدة بالبطن 
• بطء قلب واضح 
• انخفاض ضغط الدم 

السمية

تحدث نتيجة فرط تحفيز مستقبلات المسكارين، وتشمل:

• تعرق شديد 

• سيلان اللعاب 

• غثيان وقيء وإسهال 

• تشنج قصبي 

• بطء قلب وهبوط ضغط 

• في الحالات الشديدة: فشل تنفسي أو انهيار قلبي وعائي قد يهدد الحياة إذا لم يُعالج بسرعة.

•  

•