بيكالوتاميد

أسماء العلامات التجارية لدواء بيكالوتاميد

• كازودكس (Casodex) – العلامة التجارية الأكثر شهرة 

• بيكالوتاميد ساندوز (Bicalutamid Sandoz) – النسخ الجنيسة في بعض المناطق 

• بيكالوتاميد تيفا (Bicalutamide Teva) – تركيبات جنيسة أخرى 

آلية العمل

بيكالوتاميد هو مضاد للأندروجين غير ستيرويدي يعمل عن طريق حجب مستقبلات الأندروجين في خلايا البروستاتا، مما يمنع التستوستيرون والديهيدروتستوستيرون (DHT) من تحفيز نمو السرطان. لا يقوم الدواء بخفض مستويات الهرمونات، بل يمنع تأثيرها على المستقبلات، مما يبطئ تقدم الورم.

الحرائك الدوائية 

الامتصاص

يتم امتصاص بيكالوتاميد بشكل جيد عند تناوله عن طريق الفم، حيث تصل مستويات الدم القصوى عادةً بعد حوالي ساعة إلى ساعتين من تناول الجرعة. لا يؤثر الطعام بشكل كبير على امتصاصه، ويتمتع الدواء بتوافر حيوي مرتفع، مما يتيح تعرضًا فعالًا للنظام الدموي من الأقراص.

التوزيع

يرتبط بيكالوتاميد بشكل كبير بالبروتينات في الدم، حيث يرتبط بنسبة تتراوح بين 96–99% مع البروتينات البلازمية، خاصة الألبومين. ينتشر الدواء على نطاق واسع في أنحاء الجسم، بما في ذلك أنسجة البروستاتا، مما يساهم في فعاليته في علاج سرطان البروستاتا.

الأيض

يتم أيض بيكالوتاميد بشكل أساسي في الكبد عبر إنزيمات السيتوكروم P450، وخاصة CYP3A4. يخضع الدواء لعمليات الأكسدة والغلوكورونيدية لتكوين مستقلبات غير نشطة، والتي يتم التخلص منها لاحقًا من الجسم.

الإخراج

يُطرح بيكالوتاميد ومستقلباته بشكل رئيسي في البول (حوالي 60%) وجزئيًا في البراز (حوالي 40%). يتم التخلص من معظم الدواء على شكل مستقلبات غير نشطة، ويبلغ نصف العمر البيولوجي له حوالي 6–7 أيام لدى البالغين.

الديناميكا الدوائية

بيكالوتاميد هو مضاد للأندروجين غير ستيرويدي يعمل عن طريق حجب مستقبلات الأندروجين، مما يمنع التستوستيرون والديهيدروتستوستيرون (DHT) من تحفيز نمو سرطان البروستاتا. لا يقلل الدواء من مستويات الهرمونات، بل يثبط تأثيرها عند المستقبل، مما يبطئ تقدم الورم.

طريقة الإعطاء

يُؤخذ بيكالوتاميد عن طريق الفم على شكل أقراص، عادةً مرة واحدة يوميًا. يُنصح بتناوله مع الطعام أو بدونه في نفس التوقيت يوميًا للحفاظ على مستويات دم ثابتة.

الجرعات والقوة الدوائية

يتوافر بيكالوتاميد عادة على شكل أقراص بتركيزات 50 ملغ و150 ملغ:

• 50 ملغ/يوم  – يُستخدم غالبًا بالاشتراك مع علاجات هرمونية أخرى لعلاج سرطان البروستاتا المتقدم. 

• 150 ملغ/يوم  – يُستخدم أحيانًا كعلاج وحيد لسرطان البروستاتا غير المنتشر.

تداخلات الطعام

يمكن تناول بيكالوتاميد مع الطعام أو بدونه، إذ لا يؤثر الطعام بشكل كبير على امتصاصه. لا توجد قيود غذائية كبيرة، لكن يُنصح المرضى بالحفاظ على روتين ثابت واتباع تعليمات الطبيب لتحقيق أفضل النتائج.

تداخلات الدواء

• الوارفارين (Warfarin) – قد يزيد من تأثيره المضاد للتخثر، مما يستدعي مراقبة دقيقة لمعامل التخثر INR. 

• محفزات CYP3A4  (مثل ريفامبين، كاربامازيبين) – يمكن أن تقلل مستويات بيكالوتاميد، مما يقلل من فعاليته. 

• مثبطات CYP3A4  (مثل كيتوكونازول، إيتراكونازول) – يمكن أن تزيد مستويات بيكالوتاميد، مما يرفع خطر حدوث آثار جانبية. 

• مضادات الأندروجين الأخرى أو العلاجات الهرمونية – قد يكون لها تأثير إضافي على مسارات الهرمونات.

موانع الاستخدام

• فرط الحساسية تجاه بيكالوتاميد أو أي من مكوناته. 

• ضعف كبدي شديد أو مرض كبدي نشط، نظرًا لأن الدواء يُستقلب في الكبد. 

• الحمل والرضاعة – لا ينطبق على النساء اللواتي يتناولن الدواء، إذ قد يسبب ضررًا للجنين. 

الآثار الجانبية

• الهبات الساخنة 

• ألم أو تضخم الثدي (تثدي الرجال) 

• الغثيان 

• الإسهال 

• الإرهاق 

السمية

تركز سمية بيكالوتاميد بشكل رئيسي على الكبد، حيث قد تسبب ارتفاع إنزيمات الكبد أو التهاب الكبد، ونادرًا ما تؤثر على القلب. قد يؤدي تناول جرعة زائدة إلى الغثيان، القيء، الإسهال، أو الإرهاق، مع التركيز في المعالجة على المراقبة والرعاية الداعمة.