بيبراسيلين

الأسماء التجارية

•  زوسين (زوسين) – بيبيراسيلين + تازوباكتام

•  بيبراسيلين (أسماء جنيسة مختلفة)

•  بيبراسيل

آلية العمل

بيبيراسيلين هو مضاد حيوي من نوع بيتا لاكتام يعمل عن طريق تثبيط تصنيع جدار الخلية البكتيرية. يرتبط ببروتينات ربط البنسلين (PBPs)، مما يمنع تشابك سلاسل الببتيدوغليكان، وبالتالي يضعف جدار الخلية ويؤدي إلى تحللها وموتها. وهو قاتل للبكتيريا (Bactericidal)، وفعال بشكل خاص ضد البكتيريا سالبة الجرام بما فيها الزائفة الزنجارية.

الحركية الدوائية 

الامتصاص:
لا يُمتص فمويًا، لذلك يُعطى عن طريق الوريد أو العضل فقط.

التوزيع:
يتوزع على نطاق واسع في أنسجة وسوائل الجسم مثل الرئتين، الصفراء، السائل البريتوني، والمسالك البولية. نسبة ارتباطه بالبروتينات متوسطة (20–30%)، مما يسمح بتوزيع جيد. لا يعبر الحاجز الدموي الدماغي إلا عند وجود التهاب في السحايا.

الاستقلاب:
يخضع لاستقلاب بسيط جدًا، ومعظمه يُطرح دون تغيير. لا يعتمد بشكل كبير على الكبد.

الإطراح:
يُطرح بشكل رئيسي عن طريق الكلى عبر الترشيح الكبيبي والإفراز الأنبوبي، ويُخرج معظمه في البول دون تغيير. يحتاج إلى تعديل الجرعة في حالات القصور الكلوي.

الديناميكا الدوائية 

بيبيراسيلين مضاد حيوي قاتل يعتمد على الوقت (Time-dependent). تعتمد فعاليته على مدة بقاء تركيز الدواء فوق التركيز المثبط الأدنى (MIC). يعمل على تثبيط بناء جدار الخلية البكتيرية، ويكون أكثر فعالية ضد البكتيريا سالبة الجرام، خاصة الزائفة الزنجارية، وتزداد فعاليته عند دمجه مع تازوباكتام الذي يمنع تكسير الدواء بواسطة إنزيمات البيتا لاكتاماز.

طريقة الإعطاء

يُعطى فقط عن طريق الوريد أو العضل، ولا يمكن إعطاؤه فمويًا. في المستشفيات يُستخدم غالبًا كحقن وريدي، ويمكن إعطاؤه على شكل تسريب وريدي لمدة 30 دقيقة أو بشكل ممتد للحفاظ على مستوى فعال من الدواء.

الجرعات والتركيزات

في البالغين، يُستخدم عادة مع تازوباكتام بجرعات مثل:

• 3.375 جم كل 6 ساعات 
• 4.5 جم كل 6–8 ساعات 

في الحالات الشديدة مثل الإنتان، قد تُستخدم جرعات أعلى أو تسريب ممتد. يجب تعديل الجرعة في حالات القصور الكلوي.

التداخلات الدوائية

• يتفاعل مع الأمينوغليكوزيدات (تأثير تآزري لكن لا يخلطان في نفس المحلول) 
• قد يزيد خطر النزيف مع مضادات التخثر مثل الوارفارين 
• البروبينسيد يقلل طرحه الكلوي ويزيد تركيزه 

موانع الاستعمال

• الحساسية لبيبيراسيلين أو البنسلين أو السيفالوسبورينات 
• تاريخ من الحساسية الشديدة مثل التأق (Anaphylaxis) 
• الحذر في حالات التفاعلات الجلدية الشديدة أو متلازمات التحسس الدوائي 

الآثار الجانبية

• إسهال 
• غثيان وقيء 
• طفح جلدي 
• تفاعلات تحسسية (شرى) 
• ألم في موضع الحقن 
• التهاب الوريد الخثري 
• ارتفاع حرارة 
• ارتفاع إنزيمات الكبد 
• فرط الحمضات 

الجرعة الزائدة

قد تؤدي الجرعة الزائدة إلى فرط استثارة عصبية أو تشنجات خاصة في مرضى القصور الكلوي، بالإضافة إلى اضطرابات الكهارل ومشاكل هضمية وزيادة قابلية النزيف.

السُمية

السُمية نادرة لكنها قد تحدث عند الجرعات العالية أو ضعف وظائف الكلى، وتشمل:

• تشنجات أو اعتلال دماغي 
• اضطرابات في الكهارل 
• مشاكل دموية مثل نقص الصفائح أو زيادة النزيف 
• أعراض هضمية