بريمدون هو دواء مضاد للاختلاجات ومشتق من الباربيتورات، يُستخدم بشكل رئيسي لعلاج الصرع والرعاش الأساسي (Essential tremor). تم تطويره في منتصف القرن العشرين وأُدخل إلى الاستخدام السريري في الخمسينات.

يتميز بفعاليته في السيطرة على النوبات التوترية الرمعية العامة (Generalized tonic-clonic) والنوبات الجزئية، وكذلك في تقليل الرعاش. لكنه قد يسبب تثبيطًا للجهاز العصبي المركزي (مثل النعاس)، خاصة بجرعات عالية، مما يتطلب معايرة دقيقة للجرعة ومتابعة مستمرة.

يُعد بريمدون دواءً أوليًا (Prodrug) يتحول في الجسم إلى فينوباربيتال (Phenobarbital) وفينيل إيثيل مالوناميد (PEMA)، وهما المسؤولان عن التأثير العلاجي.

الأسماء التجارية

  • ميسولين

  • ليبيميدون

  • بريماكلون

آلية العمل

يعمل بريمدون من خلال مستقلباته النشطة، خاصة الفينوباربيتال، حيث:

  • يعزز تأثير الناقل العصبي المثبط GABA 
  • يرتبط بمستقبل GABA-A 
  • يزيد مدة فتح قنوات الكلوريد 

يؤدي ذلك إلى:

  • فرط استقطاب الخلايا العصبية 
  • تقليل استثارة الجهاز العصبي المركزي 
  • تثبيط النشاط الكهربائي غير الطبيعي 

 

الحركية الدوائية 

الامتصاص:
يُمتص جيدًا من الجهاز الهضمي، ويصل إلى أعلى تركيز خلال 2–4 ساعات.

التوزيع:
يتوزع بشكل واسع في الجسم بما في ذلك الجهاز العصبي المركزي، بحجم توزيع 0.6–1.0 لتر/كغ.

الاستقلاب:
يُستقلب جزئيًا في الكبد إلى:

  • فينوباربيتال 
  • PEMA 

الإطراح:

  • يُطرح عن طريق الكلى 
  • حوالي 15–25% يُطرح دون تغيير في البول 

الديناميكا الدوائية 

يؤثر من خلال:

  • تعزيز تأثير GABA المثبط 
  • تقليل إطلاق الإشارات العصبية المتكررة 
  • تعديل قنوات الصوديوم 

️ النتيجة:

  • تقليل النوبات 
  • تقليل الرعاش 
  • تثبيت نشاط الخلايا العصبية 

طريقة الإعطاء

  • يُعطى عن طريق الفم (أقراص
  • يُبدأ بجرعة منخفضة ثم تُزاد تدريجيًا 
  • يُؤخذ 2–3 مرات يوميًا 

نصائح:

  • يمكن تناوله مع الطعام أو الحليب لتقليل اضطراب المعدة 
  • يحتاج متابعة طبية منتظمة خاصة في بداية العلاج 

الجرعات والتركيزات

الأشكال:

  • 50 ملغ 
  • 250 ملغ 

الجرعة:

  • البداية: 50–125 ملغ مساءً 
  • تُزاد تدريجيًا 
  • الجرعة المعتادة: 250–750 ملغ يوميًا مقسمة 

التداخلات الدوائية

بسبب تحوله إلى فينوباربيتال (محفز قوي للإنزيمات):

  • يقلل فعالية
    • موانع الحمل الفموية 
    • الوارفارين  
    • الكورتيكوستيرويدات  
    • الدوكسيسيكلين  
    • بعض مضادات الفيروسات والفطريات 

التداخلات مع الطعام

  • لا توجد تداخلات كبيرة 
  • يُفضل تناوله مع الطعام لتقليل الغثيان 

يُمنع الكحول لأنه يزيد من تثبيط الجهاز العصبي:

  • نعاس شديد 
  • دوخة 
  • ضعف التناسق 

موانع الاستعمال

  • الحساسية لبريمدون أو الباربيتورات 
  • البورفيريا الحادة المتقطعة 

الآثار الجانبية

  • نعاس 
  • دوخة 
  • ترنح (عدم التوازن
  • غثيان وقيء 
  • تعب وضعف 
  • تشوش الرؤية أو رأرأة 
  • ضعف التركيز 
  • تغيرات مزاجية (اكتئاب أو تهيج

نادرة:

  • طفح جلدي 
  • اضطرابات دموية (فقر دم، نقص كريات الدم
  • اعتماد دوائي مع الاستخدام الطويل 
  • إثارة عكسية (نادر

الجرعة الزائدة

تسبب تثبيطًا شديدًا للجهاز العصبي المركزي:

  • نعاس شديد 
  • ارتباك 
  • كلام غير واضح 
  • فقدان التوازن 

وفي الحالات الشديدة:

  • فقدان الوعي 
  • تثبيط التنفس 
  • انخفاض الضغط 
  • غيبوبة 

 

السُمية

ناتجة عن ارتفاع مستويات الدواء أو مستقلباته، وتشمل:

  • نعاس شديد 
  • تشوش 
  • ترنح 
  • رأرأة 

وفي الحالات الخطيرة:

  • تثبيط تنفسي 
  • انخفاض الضغط 
  • انخفاض حرارة الجسم 
  • غيبوبة وقد تصل للوفاة 
الصورة
slide_1