بريلوكايين هو مخدر موضعي من نوع الأميد يُستخدم للتخدير الموضعي والإقليمي، وقد تم تطويره في منتصف القرن العشرين وأُدخل إلى الممارسة السريرية في ستينيات القرن الماضي. تميز تاريخه بفعاليته في إحداث تخدير موضعي سريع وموثوق، خاصة في إجراءات طب الأسنان والعمليات الجراحية البسيطة، كما تم التعرف لاحقًا على سُميّته المرتبطة بالجرعة، بما في ذلك خطر حدوث ميتهيموغلوبينية الدم، خصوصًا عند الجرعات العالية أو لدى المرضى الحساسين. يُستخدم بريلوكايين على نطاق واسع كمخدر موضعي من نوع الأميد، وغالبًا ما يأتي ضمن تركيبات مشتركة مثل الخليط اليوتكتيكي للاستخدام الموضعي، ويتوفر في أشكال حقن وكريمات لتخفيف الألم. وقد ساهم تطويره بشكل كبير في توسيع خيارات التخدير الموضعي الأكثر أمانًا، مع استمرار المراقبة السريرية لضبط الجرعات وتقليل التأثيرات الدموية الضارة.
الأسماء التجارية
سيتانيست
سيتانيست بلاين (بدون مضيق أوعية)
سيتانيست فورت (مع الإبينفرين في بعض التركيبات)
كريم إملا (مزيج من بريلوكايين + ليدوكايين للاستخدام الموضعي)
آلية العمل
يُحدث بريلوكايين التخدير الموضعي عن طريق حجب قنوات الصوديوم المعتمدة على الجهد في أغشية الخلايا العصبية بشكل عكوس. من خلال تثبيط دخول أيونات الصوديوم، يمنع إزالة الاستقطاب وتوليد وانتقال السيالات العصبية على طول الألياف الحسية، مما يوقف نقل إشارات الألم والإحساس من موقع الإعطاء إلى الجهاز العصبي المركزي. يكون تأثيره موضعيًا ومؤقتًا، حيث تعود وظيفة الأعصاب إلى طبيعتها بعد زوال تأثير الدواء.
الديناميكا الدوائية
يسبب بريلوكايين فقدانًا عكوسًا للإحساس من خلال حجب قنوات الصوديوم، مما يمنع بدء وانتقال الإشارات العصبية. يعتمد تأثيره على الجرعة، حيث يؤثر أولًا على الأعصاب الحسية (الألم، الحرارة، اللمس) ثم على الأعصاب الحركية عند الجرعات الأعلى. يتميز ببداية سريعة نسبيًا ومدة تأثير متوسطة مقارنةً بغيره من المخدرات الموضعية. يبقى تأثيره محدودًا في موقع الإعطاء عند استخدامه بشكل صحيح دون التسبب في فقدان الوعي. ومع ذلك، فإن أحد نواتج أيضه (أو-تولويدين) قد يؤكسد الهيموغلوبين إلى ميتهيموغلوبين، مما قد يقلل من قدرة الدم على حمل الأكسجين عند الجرعات العالية أو لدى بعض المرضى.
طريقة الإعطاء
يُعطى بريلوكايين عن طريق الحقن الموضعي، أو حصار الأعصاب الطرفية، أو تقنيات التخدير الإقليمي حسب الحاجة السريرية. كما يتوفر في أشكال موضعية، وغالبًا ما يُستخدم مع ليدوكايين (مثل كريم إملا) لتخدير الجلد قبل الإجراءات مثل سحب الدم أو التدخلات الجلدية البسيطة. في طب الأسنان، يُحقن عادة في الأنسجة المخاطية لإحداث خدر موضعي. تعتمد الجرعة وطريقة الإعطاء على المنطقة المستهدفة، وعمر المريض، وحالته الصحية، مع ضرورة تجنب الجرعات الزائدة لتقليل خطر السمية.
الجرعات والتركيزات
يتوفر بريلوكايين بتركيزات وأشكال مختلفة حسب الاستخدام. في الحقن، تشمل التراكيز الشائعة 0.5% (5 ملغ/مل) و1% (10 ملغ/مل) للتخدير الموضعي أو حصار الأعصاب. في طب الأسنان، يُستخدم غالبًا بتركيز 4% مع الإبينفرين لزيادة مدة التأثير وتقليل النزف. للاستخدام الموضعي، يوجد عادةً مع ليدوكايين في كريم إملا (2.5% ليدوكايين + 2.5% بريلوكايين). تختلف الجرعة الكلية حسب الإجراء ووزن المريض والحدود القصوى الموصى بها لتجنب السمية.
التداخلات الدوائية
قد يتفاعل بريلوكايين مع أدوية تزيد خطر ميتهيموغلوبينية الدم مثل النترات، والسلفوناميدات (مثل دابسون)، وبعض أدوية الملاريا أو السرطان، مما يقلل من قدرة الدم على حمل الأكسجين. كما أن استخدامه مع مخدرات موضعية أخرى أو أدوية اضطراب النظم من الفئة الأولى (مثل ليدوكايين أو ميكسيلتين) قد يزيد من خطر السمية الجهازية.
موانع الاستعمال
يُمنع استخدام بريلوكايين لدى المرضى الذين لديهم حساسية معروفة له أو لمخدرات الأميد الأخرى أو لأي من مكوناته. كما يجب تجنبه لدى المصابين بميتهيموغلوبينية الدم الخلقية أو مجهولة السبب، أو الذين لديهم تاريخ مع هذه الحالة الناتجة عن الأدوية.
الآثار الجانبية
ألم أو إحساس بالحرقان في موقع الحقن
خدر أو فقدان إحساس مطوّل
تورم أو احمرار في موقع الإعطاء
دوخة أو خفة في الرأس
غثيان أو قيء
تنميل أو إحساس بالوخز
تفاعلات تحسسية (نادرة) مثل طفح جلدي أو حكة أو تورم
تأثيرات على الجهاز العصبي المركزي (عند الجرعات العالية): نعاس، ارتباك، تشنجات
الجرعة الزائدة
تحدث الجرعة الزائدة عند إعطاء كميات كبيرة أو عند امتصاص الدواء بشكل زائد، وقد تؤثر بشكل أساسي على الجهاز العصبي المركزي والجهاز القلبي الوعائي، مع أعراض مثل الدوخة، طنين الأذن، خدر حول الفم، القلق، الارتباك، واضطرابات بصرية.
السمّية
ترتبط سمية بريلوكايين غالبًا بزيادة الامتصاص أو الجرعات الزائدة، وقد تؤثر على الجهاز العصبي المركزي وقدرة الدم على نقل الأكسجين. تشمل العلامات المبكرة للسمية الدوخة، طنين الأذن، خدر حول الفم، الهياج، وتشوش الرؤية.
