بنزاثين بنزيل بنسلين هو شكل طويل المفعول من البنسلين تم تطويره لتوفير تأثير مضاد للبكتيريا مستمر بعد حقنة عضلية واحدة. تم ابتكاره في خمسينيات القرن العشرين بعد اكتشاف البنسلين على يد ألكسندر فليمنج، وتم تصميمه لإطلاق الدواء ببطء داخل الجسم، مما يجعله فعالًا لعلاج العدوى مثل الزهري ولمنع الحمى الروماتيزمية. وبفضل طول مدة تأثيره، وتكلفته المنخفضة، وفعاليته، يظل دواءً أساسيًا معترفًا به من قبل منظمة الصحة العالمية.
أسماء العلامات التجارية
بنزاثين بنزيل بنسلين هو مضاد حيوي يُستخدم عادة لعلاج العدوى البكتيرية مثل الزهري والوقاية من الحمى الروماتيزمية.
بيسيلين إل-إيه (Bicillin L-A) – يُستخدم بشكل شائع في الولايات المتحدة.
إكستنيسيلين (Extencilline) – متوفر في عدة دول أوروبية.
بنسلين جي بنزاثين (Penicillin G Benzathine) – يُستخدم غالبًا كاسم عام أو كعلامة وصفية.
بيني-إل إيه (Peni-LA) – يُستخدم في بعض الأسواق الآسيوية والأفريقية.
بنزيتاسيل (Benzetacil) – معروف على نطاق واسع في أمريكا اللاتينية وبعض الدول الأوروبية.
آلية العمل
يقوم بنزاثين بنزيل بنسلين بقتل البكتيريا عن طريق حجب تخليق جدار الخلية. يرتبط ببروتينات ربط البنسلين، مما يضعف الجدار الخلوي ويؤدي إلى تحلل البكتيريا، وتوفر صيغته طويلة المفعول تأثيرًا مستمرًا ببطء.
الحركية الدوائية
الامتصاص
يُمتص بنزاثين بنزيل بنسلين بشكل ضعيف عن طريق الفم، لذلك يُعطى عن طريق الحقن العضلي. بعد الحقن، يتم امتصاصه ببطء في مجرى الدم، مما يؤدي إلى مستويات منخفضة ولكن مطولة في البلازما تستمر لمدة 2–4 أسابيع، مما يجعله مثاليًا للعلاج طويل المفعول أو الوقاية.
التوزيع
يتميز بنزاثين بنزيل بنسلين بحجم توزيع منخفض (0.1–0.2 لتر/كغ) ويرتبط بشكل متوسط ببروتينات البلازما (55–65%). يبقى في الغالب في السوائل خارج الخلوية، مع اختراق محدود للسائل الدماغي الشوكي والأنسجة الأخرى، مما يحافظ على تركيز منخفض ومستمر بعد الحقن العضلي.
الأيض
يُستقلب بنزاثين بنزيل بنسلين بشكل قليل في الجسم. يتحول ببطء إلى البنسلين جي النشط بعد الحقن العضلي، بينما تأتي معظم فعاليته من الدواء الأصلي المتداول في البلازما.
الإخراج
يُطرح بنزاثين بنزيل بنسلين في الغالب بدون تغيير عن طريق الكلى من خلال الترشيح الكبيبي والإفراز الأنبوبي. قد تتحلل كمية صغيرة قبل الإخراج، لكن معظم الدواء يُزال عن طريق الكلى، مما يجعل وظيفة الكلى مهمة في التخلص منه.
الديناميكا الدوائية
بنزاثين بنزيل بنسلين هو مضاد حيوي قاتل للبكتيريا يعتمد على الوقت، ويقتل البكتيريا عن طريق حجب تخليق جدار الخلية. توفر صيغته طويلة المفعول مستويات مطولة في البلازما، مما يضمن فعالية ضد المكورات العقدية (Streptococcus) والمُفلَسَة الشاحبة (Treponema pallidum).
طريقة الاستعمال
يُعطى بنزاثين بنزيل بنسلين عن طريق الحقن العضلي فقط، ولا يُستخدم عن طريق الفم أبدًا. عادةً يُحقن في الربع العلوي الخارجي من عضلة الأرداف، مما يوفر إطلاقًا بطيئًا ومطولًا للعلاج طويل المفعول أو الوقاية.
الجرعة والتركيز
يتوفر بنزاثين بنزيل بنسلين في قوارير للحقن العضلي بتركيزين 1.2 مليون وحدة (MU) و2.4 مليون وحدة (MU). عادةً ما يتلقى البالغون 2.4 MU لعلاج الزهري، أو 1.2–2.4 MU كل 3–4 أسابيع للوقاية من الحمى الروماتيزمية، بينما يحصل الأطفال على جرعات محددة حسب الوزن تصل إلى 2.4 MU.
التداخل مع الطعام
لا يوجد للبنزاثين بنزيل بنسلين تداخلات غذائية كبيرة لأنه يُعطى عن طريق الحقن العضلي، متجاوزًا الجهاز الهضمي. لا يؤثر الطعام على امتصاصه أو فعاليته.
التداخلات الدوائية
قد يتداخل بنزاثين بنزيل بنسلين مع التتراسيكلينات، البروبينيسيد، الميثوتريكسات، ووسائل منع الحمل الفموية، مما قد يؤثر على فعاليته أو التخلص منه. يجب على المرضى إبلاغ الطبيب بجميع الأدوية التي يتناولونها قبل الاستخدام.
موانع الاستعمال
يُمنع استخدام بنزاثين بنزيل بنسلين في المرضى الذين لديهم حساسية معروفة من البنسلين أو من مضادات البكتيريا من نوع بيتا-لاكتام الأخرى.
الآثار الجانبية
شائعة: ألم، احمرار، أو تورم في موضع الحقن، طفح جلدي خفيف، حمى.
ردود فعل تحسسية: شرى، حكة، وذمة وعائية.
ردود فعل شديدة: صدمة تحسسية، مرض المصل (نادر).
السمية
يتميز بنزاثين بنزيل بنسلين بانخفاض السمية عند الجرعات العادية. قد يسبب الجرعة الزائدة نوبات صرع، اضطرابات دموية، مشاكل في الكلى، أو ردود فعل تحسسية شديدة، ويتم التعامل معها بالرعاية الداعمة.
