أوكساسيلين هو مضاد حيوي من فئة البيتا-لاكتام ينتمي إلى مجموعة البنسلين، ويُستخدم لعلاج العدوى البكتيرية الناتجة عن سلالات المكورات العنقودية المنتجة لإنزيم البنسليناز. تم تطويره في ستينيات القرن الماضي وأُدخل إلى الاستخدام السريري في أوائل السبعينيات.
يتميز بفعاليته في علاج العدوى العنقودية المقاومة للبنسلين، إلا أن استخدامه يرتبط أيضًا بمخاطر الحساسية الشائعة مع أدوية البنسلين، والتي قد تكون شديدة لدى بعض المرضى. يُستخدم في علاج التهابات خطيرة مثل التهابات الجلد والأنسجة الرخوة، والالتهاب الرئوي، والتهاب شغاف القلب، وغالبًا ما يُعطى في المستشفيات.
جاء تطويره ضمن الجهود لمقاومة مقاومة البكتيريا للبنسلينات القديمة، وأصبح خيارًا مهمًا لعلاج المكورات العنقودية الذهبية المقاومة للبنسلين.
الأسماء التجارية
• باكتوسيل (Bactocill)
• بروستافلين (Prostaphlin) – اسم أقدم وأقل استخدامًا
آلية العمل
أوكساسيلين هو مضاد حيوي مقاوم للبنسليناز، يعمل عن طريق تثبيط تصنيع جدار الخلية البكتيرية.
يرتبط ببروتينات ربط البنسلين (PBPs) في غشاء الخلية البكتيرية، مما يمنع عملية الربط العرضي لسلاسل الببتيدوغليكان الضرورية لقوة الجدار الخلوي.
يؤدي ذلك إلى ضعف جدار الخلية وعدم قدرته على تحمل الضغط الأسموزي، مما يسبب تحلل الخلية وموت البكتيريا.
ويتميز بمقاومته لإنزيمات البيتا-لاكتاماز، مما يجعله فعالًا ضد المكورات العنقودية المنتجة للبنسليناز.
الحركية الدوائية
الامتصاص:
يمتص بشكل ضعيف من الجهاز الهضمي، لذلك لا يُستخدم عادة عن طريق الفم، ويُعطى غالبًا بالحقن الوريدي أو العضلي.
التوزيع:
حجم التوزيع صغير نسبيًا (0.2–0.3 لتر/كغ)، مما يعني أنه يتركز بشكل أساسي في السوائل خارج الخلايا. كما أن ارتباطه العالي ببروتينات البلازما يقلل من انتشاره الحر في الأنسجة.
الاستقلاب:
يُستقلب جزئيًا في الكبد إلى نواتج غير فعالة، لكن معظم الدواء يبقى دون تغيير.
الإطراح:
يُطرح بشكل رئيسي عبر الكلى في البول (عن طريق الترشيح الكبيبي والإفراز الأنبوبي)، مع كمية صغيرة تُطرح في الصفراء. عمر النصف قصير، لذلك يتطلب جرعات متكررة.
الديناميكا الدوائية
يُظهر أوكساسيلين تأثيرًا قاتلًا للبكتيريا يعتمد على الزمن، أي أن فعاليته تعتمد على مدة بقاء تركيز الدواء أعلى من الحد الأدنى المثبط (MIC).
يكون أكثر فعالية ضد البكتيريا النشطة في الانقسام، خصوصًا المكورات العنقودية المنتجة للبنسليناز.
طريقة الإعطاء
يُعطى عن طريق الحقن:
- وريدي (IV) – مفضل في الحالات الشديدة
- عضلي (IM)
يُعطى على جرعات مقسمة منتظمة للحفاظ على تركيز فعال في الدم، ويتم تعديل الجرعة حسب شدة العدوى وحالة المريض.
الجرعات والتركيزات
يتوفر على شكل حقن بتركيز:
250 ملغ، 500 ملغ، 1 غ، 2 غ
الجرعة المعتادة للبالغين:
1–2 غ وريدي كل 4–6 ساعات حسب شدة العدوى
في الحالات الشديدة مثل التهاب شغاف القلب، قد تُستخدم جرعات أعلى تحت إشراف طبي دقيق.
يجب تعديل الجرعة حسب وظائف الكلى والكبد.
التداخلات الدوائية
• البروبينسيد يزيد من تركيزه في الدم عن طريق تقليل الإطراح الكلوي
• قد يقلل من فعالية موانع الحمل الفموية
• قد يتداخل مع المضادات الحيوية المثبطة لنمو البكتيريا ويقلل من فعاليته
التداخلات الغذائية
يقل امتصاصه عند تناوله مع الطعام، لذا يُفضل إعطاؤه على معدة فارغة إذا استُخدم فمويًا (رغم أن استخدامه الأساسي يكون بالحقن).
موانع الاستعمال
• الحساسية للبنسلين أو مضادات البيتا-لاكتام
• تاريخ من تفاعلات تحسسية شديدة (مثل التأق)
• الحذر في المرضى الذين لديهم حساسية للسيفالوسبورينات بسبب احتمال التفاعل المتبادل
الآثار الجانبية
• غثيان وقيء
• إسهال
• ألم في البطن
• طفح جلدي أو حكة
• ألم في موقع الحقن
• حمى
• آلام مفاصل
• عدوى فطرية
آثار خطيرة:
• تفاعلات تحسسية شديدة
• إسهال شديد (عدوى المطثية العسيرة)
• مشاكل كبدية (يرقان)
• مشاكل كلوية
• نزيف أو كدمات غير طبيعية
الجرعة الزائدة
قد تسبب:
- غثيان وقيء وإسهال
- ألم بطني
- ارتباك
- نوبات (نادرًا)
- مشاكل كلوية
يتطلب العلاج تدخلًا طبيًا فوريًا، ويكون داعمًا بإيقاف الدواء وإعطاء السوائل.
السمّية
تُعد سمّية أوكساسيلين نادرة، لكنها قد تشمل:
- اضطرابات هضمية
- طفح جلدي
- مشاكل كلوية
- اضطراب الكهارل
- نوبات أو تفاعلات تحسسية في الحالات الشديدة
وتؤثر بشكل رئيسي على الكلى والجهاز العصبي عند الجرعات العالية أو في حالات الجرعة الزائدة.
