استراديول

إستراديول هو هرمون إستروجيني طبيعي ويُعد أحد أهم الهرمونات الجنسية الأنثوية. يلعب دورًا أساسيًا في تنظيم الدورة الشهرية، والجهاز التناسلي، والصفات الجنسية الثانوية.
يُستخدم على نطاق واسع في العلاج الهرموني التعويضي (HRT) لتخفيف أعراض سن اليأس، وفي موانع الحمل، وكذلك في علاج بعض الحالات الحساسة للهرمونات مثل هشاشة العظام وقصور الغدد التناسلية.
يعمل دوائيًا من خلال الارتباط بمستقبلات الإستروجين (ERα وERβ) في الأنسجة المستهدفة، مما يؤثر على التعبير الجيني ونمو الخلايا ووظائفها.
يتوفر بأشكال طبيعية وصناعية، ويمكن إعطاؤه عن طريق الفم، أو عبر الجلد، أو بالحقن، أو موضعيًا حسب الحاجة العلاجية.

الأسماء التجارية:

إستراس (Estrace): كريم
كليمارا (Climara): لاصقة جلدية ممتدة المفعول
مينيفيل (Minivelle): لاصقة جلدية ممتدة المفعول
ديفيجل (Divigel): جل
إليسترين (Elestrin): جل بجرعات محددة (مضبوط الجرعة)
إستروجِل (EstroGel): جل بجرعات محددة
إيمفيكسي (Imvexxy): تحاميل/إدخال مهبلي
إيسترينغ (Estring): حلقة مهبلية ممتدة المفعول
إيفاميست (Evamist): بخاخ جلدي
مينستار (Menostar): نظام لاصقة جلدية
فيفيل-دوت (Vivelle-Dot): نظام لاصقة جلدية
فاجيفيم (Vagifem): أقراص مهبلية

آلية العمل:
يرتبط إستراديول بمستقبلات الإستروجين داخل الخلايا (ERα وERβ)، ثم ينتقل المعقد إلى النواة ويرتبط بعناصر الاستجابة للإستروجين في الحمض النووي، مما يؤدي إلى تنظيم نسخ الجينات المرتبطة بالإستروجين.

الحركية الدوائية:

الامتصاص:
يُمتص جيدًا عبر الفم أو الجلد أو الحقن أو المهبل، لكن التوافر الحيوي يختلف حسب الطريق.
التناول الفموي يخضع لمرور أولي في الكبد مما يقلل من تركيزه.

التوزيع:
له حجم توزيع متوسط (حوالي 2–4 لتر/كغ)، ويتوزع في الأنسجة الحساسة للإستروجين مثل: