إنتيكافير هو دواء مضاد للفيروسات يُستخدم لعلاج عدوى فيروس التهاب الكبد B المزمن. تم تطويره في التسعينيات واعتماده للاستخدام الطبي في أوائل الألفية الثانية. يتميز بفعاليته العالية وانخفاض معدل مقاومة الفيروس له، مما يجعله من أكثر العلاجات فعالية في تثبيط تكاثر فيروس HBV.
يُعد إنتيكافير من نظائر النيوكليوزيد المثبطة لإنزيم النسخ العكسي، وقد تمت الموافقة عليه في الولايات المتحدة عام 2005، ويُستخدم على نطاق واسع كعلاج طويل الأمد لالتهاب الكبد B المزمن. وقد أثبتت الدراسات السريرية فعاليته وسلامته، خاصة لدى المرضى الذين لديهم مقاومة لدواء لاميفودين، وأصبح من العلاجات القياسية من الخط الأول عالميًا.
الأسماء التجارية
باراكلود (Baraclude) – الاسم التجاري الأشهر
إنتيكافير (Entecavir) – الأشكال الجنيسة
آلية العمل
إنتيكافير هو مثبط لإنزيم النسخ العكسي يستهدف بوليميراز فيروس التهاب الكبد B. بعد دخوله الخلايا الكبدية، يتحول إلى الشكل النشط (ثلاثي الفوسفات)، حيث ينافس النيوكليوزيدات الطبيعية ويثبط تصنيع الحمض النووي الفيروسي.
الحرائك الدوائية
الامتصاص
يُمتص بسرعة بعد تناوله فمويًا، وتصل ذروة تركيزه خلال 0.5 إلى 1.5 ساعة.
التوزيع
يتراوح حجم التوزيع بين 0.8–1.3 لتر/كغ، مما يدل على انتشاره الجيد في الأنسجة، خاصة الكبد.
الأيض
لا يخضع لاستقلاب كبير، ويظل في الغالب في شكله الفعال غير المتغير.
الإطراح
يُطرح بشكل رئيسي عبر الكلى، حيث يتم إخراج 80–90% منه دون تغيير في البول. يبلغ عمر النصف 128–149 ساعة.
الديناميكا الدوائية
يمتلك نشاطًا قويًا ومحددًا ضد فيروس HBV، حيث يثبط عدة مراحل من تكوين الحمض النووي الفيروسي، مما يؤدي إلى تقليل تكاثر الفيروس.
طريقة الاستخدام
يُعطى عن طريق الفم على شكل أقراص مرة واحدة يوميًا، ويمكن تناوله مع أو بدون طعام.
الجرعة والتركيز
- يتوفر بتركيز:
- 0.5 ملغ
- 1 ملغ
- الجرعة المعتادة:
- 0.5 ملغ يوميًا للمرضى غير المعالجين سابقًا
- 1 ملغ يوميًا في حالات مقاومة لاميفودين
التداخلات الدوائية
احتمال التداخلات منخفض، لكن يجب الحذر عند استخدام:
- الأدوية السامة للكلى (مثل الأمينوغليكوزيدات أو الأمفوتيريسين B)
حيث قد تزيد من خطر السمية الكلوية.
التداخلات مع الطعام
يمكن تناوله مع أو بدون طعام، حيث لا يؤثر الطعام بشكل كبير على امتصاصه أو فعاليته.
موانع الاستعمال
- فرط الحساسية للدواء
- مرض الكبد المتقدم بدون مراقبة دقيقة
- التوقف المفاجئ قد يؤدي إلى تفاقم شديد للالتهاب
الآثار الجانبية
الصداع
التعب
الدوخة
الغثيان
القيء
الإسهال
السمّية
يتميز إنتيكافير بسمّية منخفضة عند الجرعات العلاجية، ويُعتبر جيد التحمل. ومع ذلك، قد تحدث آثار سامة نادرة في حالات الجرعات العالية أو لدى مرضى القصور الكلوي، مما يستدعي المراقبة الطبية.
