أندروستينيديول

الأسماء التجارية 

• Bisexovis – أندروستينديول ديبروبيونات

• Bisexovister – أندروستينديول ديبروبيونات

• Ginandrin – أندروستينديول ديبروبيونات

• Stenandiol – أندروستينديول ديبروبيونات

آلية العمل 

• أندروستينديول هو ستيرويد طبيعي ووسيط في تخليق التستوستيرون والإستروجينات.

• يمتلك تأثيرات مناعية منظمة عن طريق تعزيز تكاثر ووظيفة خلايا المناعة، خصوصًا الخلايا التائية (T lymphocytes) والخلايا القاتلة الطبيعية (NK cells).

• قد يزيد أيضًا إنتاج السيتوكينات التي تدعم الاستجابة المناعية.

• على عكس الأدوية المضادة للفيروسات، لا يثبط التكاثر الفيروسي مباشرة، بل يعدل الجهاز المناعي للمضيف، مما قد يحسن قدرة الجسم على الاستجابة للعدوى أو اختلال التوازن الهرموني.

الحرائك الدوائية 

الامتصاص 

• يُمتص أندروستينديول عبر الجهاز الهضمي عند تناوله عن طريق الفم، رغم أن التوافر البيولوجي متوسط بسبب الأيض الأولي في الكبد.

• يمكن تحسين الامتصاص عند تناوله مع الدهون الغذائية أو عبر طرق بديلة مثل التوصيل عبر الجلد (Transdermal delivery).

التوزيع 

• بعد الامتصاص، يُوزع أندروستينديول في جميع أنحاء الجسم، ويرتبط بشكل أساسي بـ بروتينات البلازما مثل الألبومين وغلوبولين ربط الهرمونات الجنسية (SHBG).

• يمكنه عبور أغشية الخلايا والدخول إلى الأنسجة، بما في ذلك العضلات، الكبد، والأعضاء المناعية، حيث يمكن تحويله إلى أندروجينات أو إستروجينات نشطة.

• يعتمد توزيع الأنسجة على الأيض، أفتة الارتباط، والنشاط الإنزيمي المحلي.

  الأيض 

• يُستقلب أندروستينديول بشكل رئيسي في الكبد عبر مسارات إنزيمية تحولّه إلى التستوستيرون، الديهيدروتستوستيرون (DHT)، والإستروجينات.

• يخضع لتفاعلات المرحلة الأولى من الأكسدة/الاختزال ومرحلة الثانية من الترافق (Glucuronidation وSulfation)، مما يزيد من ذوبانيته في الماء لتسهيل الإخراج الكلوي أو الصفراوي.

• يمكن أن يختلف معدل الأيض حسب نشاط الإنزيمات والحالة الهرمونية الفردية.

الإخراج 

• يُفرز أندروستينديول ومستقلباته أساسًا عن طريق البول على شكل مركبات مترافقة مثل الغلوكورونيدات والسلفات.

• قد يُفرز جزء أصغر عبر الصفراء والبراز.

• يعتمد معدل الإخراج على التحويل الأيضي ووظيفة الكلى، مع تخليص معظم المركب خلال ساعات إلى أيام بعد الجرعة.

الحرائك الدوائية الديناميكية 

• يعمل أندروستينديول كمُسبق هرموني و معدّل للجهاز المناعي، مؤثرًا على المسارات الهرمونية والمناعية معًا.

• يمكن تحويله إلى التستوستيرون، الديهيدروتستوستيرون (DHT)، والإستروجينات، مما يُظهر تأثيرات أندروجينية وإستروجينية على الأنسجة المستهدفة.

• يعزز نشاط خلايا T وخلايا القاتل الطبيعي (NK)، ويحفز إنتاج السيتوكينات، وقد يدعم وظائف الجهاز المناعي بشكل عام.

• تتأثر تأثيراته بالجرعة، ونشاط الإنزيمات الفردي، والحالة الهرمونية لكل شخص.

طريقة الإعطاء 

• يمكن إعطاء أندروستينديول عن طريق الفم، تحت اللسان، أو عبر الجلد (Transdermal).

• الإعطاء الفموي شائع، لكنه يخضع لـ التمثيل الكبدي الأولي في الكبد، مما قد يقلل من التوافر الحيوي.

• طرق تحت اللسان أو عبر الجلد قد تحسن الامتصاص النظامي وتتجنب جزءًا من التمثيل الكبدي.

• الجرعات عادةً تكون تجريبية أو بحثية، حيث أن أندروستينديول ليس دواءً معتمدًا من إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA).

الجرعة والتركيز 

• لا توجد جرعات رسمية معتمدة لأندروستينديول.

• في الاستخدام البحثي أو المكملات الغذائية، يُعطى عادةً بكميات معتدلة، وتختلف التركيزات حسب شكل التحضير (أقراص فموية، كبسولات، أو مستحضرات موضعية).

• الجرعة الدقيقة تعتمد على بروتوكول الدراسة أو الهدف المرجو من الاستخدام.

التداخلات الدوائية 

• قد يتفاعل أندروستينديول مع أدوية هرمونية أو ستيرويدية أخرى، مما قد يغير من تأثيراتها.

• يمكن أن يؤثر أيضًا على الأدوية التي تُستقلب في الكبد عبر إنزيمات CYP450.

• يُنصح بالحذر عند الاستخدام مع مضادات التخثر، الكورتيكوستيرويدات، أو الأدوية المرتبطة بالجهاز المناعي.

تأثير الطعام 

• امتصاص أندروستينديول قد يتأثر بتناول الطعام.

• تناول الدواء مع وجبات غنية بالدهون يمكن أن يحسن الامتصاص، بينما الصيام قد يقلل من التوافر الحيوي.

• لا توجد تفاعلات موثقة مع أطعمة محددة، ولكن يُنصح بالالتزام بنظام ثابت لأخذ الدواء مع الطعام أو بدونه لضمان تأثيرات متوقعة.

موانع الاستعمال 

• يجب تجنب أندروستينديول في الحالات التالية:

  • السرطانات الحساسة للهرمونات (مثل سرطان الثدي أو البروستاتة)

  • أمراض الكبد الشديدة

  • الحمل والرضاعة

  • التحسس المعروف تجاه المركب

• يُنصح بالحذر عند استخدامه في المرضى الذين يعانون من:

  • اضطرابات القلب والأوعية الدموية

  • أمراض الكلى

  • اضطرابات الغدد الصماء

الآثار الجانبية

• البشرة والشعر: حب الشباب، زيادة دهنية البشرة، تساقط الشعر 

• المزاج والسلوك: تغيرات في المزاج، تهيج، تغيرات في الرغبة الجنسية 

• التأثيرات الهرمونية: اضطراب التوازن الهرموني الطبيعي، اضطرابات الدورة الشهرية عند النساء، ضمور الخصيتين عند الرجال 

• التأثيرات الأيضية: تغييرات في وظائف الكبد (إنزيمات الكبد)، احتباس السوائل، تغييرات في مستويات الكوليسترول 

• أخرى: الاستخدام المفرط أو الطويل قد يزيد من هذه التأثيرات ويؤثر على الصحة الهرمونية والتمثيل الغذائي بشكل عام

السمية

• اختلالات هرمونية: اضطراب توازن الهرمونات الذكرية والأنثوية 

• تأثيرات على الكبد: ارتفاع إنزيمات الكبد وإجهاد الكبد 

• تأثيرات قلبية ووعائية: تغييرات في ضغط الدم أو وظيفة القلب 

• تأثيرات على الجهاز التناسلي: اضطرابات في الدورة الشهرية عند النساء، ضمور الخصيتين عند الرجال 

• تأثيرات أيضية: تغييرات في مستويات الكوليسترول