كلوفازيمين هو دواء مضاد للميكروبات يُستخدم بشكل أساسي لعلاج مرض الجذام (داء هانسن) وبعض أنواع العدوى المتفطرية، بما في ذلك بعض حالات السل. ينتمي إلى فئة صبغات الفينازين، ويتميز بخصائص مضادة للبكتيريا ومضادة للالتهاب. تم تسويقه تحت الاسم التجاري "لامبرين (Lamprene)"، وقد حصل على موافقة هيئة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) في ديسمبر 1986 لعلاج الجذام، لكنه سُحب من السوق الأمريكية في عام 2004 ولم يعد متوفرًا تجاريًا في الصيدليات.
الاسم التجاري
لامبرين (Lamprene)
يتوفر على شكل أقراص فموية بتركيز 50 ملغ من كلوفازيمين.
آلية العمل
يعمل كلوفازيمين بشكل رئيسي من خلال الارتباط بالحمض النووي (DNA) للبكتيريا المتفطرة، مما يعطل عمليات التكاثر والنسخ الضرورية لبقائها، وبالتالي يثبط نموها وتكاثرها.
كما يُنتج أنواعًا تفاعلية من الأكسجين (ROS) داخل البكتيريا، مما يعزز تأثيره القاتل عبر إتلاف مكونات الخلية البكتيرية.
إضافةً إلى ذلك، يمتلك خصائص مضادة للالتهاب تساعد في تقليل الاستجابة المناعية والالتهاب المرتبط بالجذام.
الحرائك الدوائية
الامتصاص: يُمتص ببطء وبشكل متغير من الجهاز الهضمي بعد تناوله عن طريق الفم، وقد يتأثر توفره الحيوي بتناول الطعام.
التوزيع: يتميز بكونه محبًا للدهون، ويتوزع بشكل واسع في أنسجة الجسم، خاصة في الأنسجة الدهنية، الجلد، الكبد، والطحال. كما يتراكم في الخلايا البلعمية وأنسجة الجهاز الشبكي البطاني، مما يؤدي إلى عمر نصفي طويل.
الأيض: يخضع لعملية أيض محدودة جدًا في الجسم.
الإطراح: يُطرح بشكل أساسي عبر الصفراء إلى البراز، مع كمية صغيرة تُطرح في البول. وبسبب تراكمه في الأنسجة، يمتلك عمرًا نصفيًا نهائيًا طويلًا يمتد من أسابيع إلى عدة أشهر.
الديناميكا الدوائية
يُظهر كلوفازيمين تأثيره المضاد للميكروبات من خلال الارتباط بالحمض النووي للبكتيريا، مما يعيق عمليات النسخ والتكاثر، وبالتالي يثبط نموها.
كما يُنتج أنواع الأكسجين التفاعلية التي تُحدث ضررًا تأكسديًا للبكتيريا، مما يعزز تأثيره القاتل.
بالإضافة إلى ذلك، له تأثيرات مضادة للالتهاب تقلل من تلف الأنسجة الناتج عن الاستجابة المناعية في أمراض مثل الجذام.
يساهم تراكمه في الخلايا والأنسجة في إطالة تأثيره العلاجي.
الجرعة والتركيز
الجرعة المعتادة للبالغين:
- الجذام متعدد العصيات: 100 ملغ يوميًا عن طريق الفم، مع جرعة 300 ملغ مرة واحدة شهريًا تحت إشراف طبي.
- الجذام قليل العصيات: يُستخدم مع أدوية أخرى وفق البروتوكولات العلاجية المعتمدة.
طريقة الاستخدام
يُعطى عن طريق الفم، ويفضل تناوله مع الطعام لتحسين الامتصاص.
مدة العلاج طويلة عادةً، وقد تمتد من عدة أشهر إلى سنوات حسب شدة ونوع العدوى.
التداخلات الدوائية
يجب تجنب استخدام بعض الأدوية مع كلوفازيمين لتفادي الآثار الجانبية، ومنها:
- المضادات الحيوية: أزيثروميسين، تريميثوبريم، سلفاميثوكسازول
- مضادات الحموضة: هيدروكسيد الألمنيوم، هيدروكسيد المغنيسيوم، سيميثيكون
التداخلات الغذائية
يُنصح بتجنب تناول الكحول.
موانع الاستخدام
يُمنع استخدامه لدى المرضى الذين لديهم حساسية تجاه كلوفازيمين أو يعانون من اضطرابات شديدة في الجهاز الهضمي.
الآثار الجانبية
- فقدان الشهية
- الغثيان
- تغير لون الجلد
- الإسهال
- تغير في حاسة التذوق
- الحمى
- الصداع
- الطفح الجلدي (الشرى)
- اليرقان
الجرعة الزائدة
قد تؤدي الجرعات الزائدة إلى:
- سمية قلبية
- حساسية ضوئية
- تغير في لون الجلد
السمّية
تتميز سمّية كلوفازيمين غالبًا بتغير لون الجلد إلى الأحمر البرتقالي، وجفاف وتقشر الجلد، ومشاكل في الجهاز الهضمي مثل ألم البطن والإسهال.
تحدث هذه التأثيرات نتيجة ترسب بلورات الدواء في الأنسجة. وعلى الرغم من أنه يُعد آمنًا نسبيًا، إلا أن الجرعات العالية قد تسبب في حالات نادرة مضاعفات خطيرة أو حتى مميتة في الجهاز الهضمي.
