نابروكسين

نابروكسين هو دواء مضاد للالتهابات غير ستيرويدي (NSAID) يُستخدم بشكل شائع لعلاج الألم والتورم في العضلات والمفاصل الناتج عن حالات مثل الفُصال العظمي، والتهاب المفاصل الروماتويدي، والتصلب الفقاري اللاصق، والتهاب الفقرات الرقبية، والنقرس الحاد. التهاب المفاصل هو اضطراب يسبب تورمًا في مفصل أو أكثر، مما يؤدي إلى ألم مزمن وتيبّس في المفاصل.

آلية عمل نابروكسين تعتمد على تثبيط إنزيم السيكلوأوكسيجيناز (COX) المسؤول عن إنتاج مركبات كيميائية مثل البروستاغلاندينات التي تسبب الألم والالتهاب. بهذا، يساعد الدواء على تخفيف الألم والتورم المرتبط بالعديد من أنواع التهابات المفاصل.

تمت الموافقة على استخدام نابروكسين بوصفة طبية في عام 1976، وأصبح متاحًا بدون وصفة طبية منذ عام 1994.

الأسماء التجارية :

أليف :
يحتوي على نابروكسين صوديوم، ويتوفر على شكل أقراص وكبسولات، يُستخدم كمُسكن للألم وخافض للحرارة.
أناپروكس دي إس :
يحتوي على نابروكسين صوديوم، ويتوفر على شكل أقراص.
إي سي نابروسين :
يحتوي على نابروكسين صوديوم، ويتوفر على شكل أقراص مُؤجلة الإطلاق (Delayed-release).
نابرلان:
يحتوي على نابروكسين صوديوم، ويتوفر على شكل أقراص مُتحكمة الإطلاق (Controlled-release).
نابروسين:
يحتوي على نابروكسين صوديوم، ويتوفر على شكل أقراص ومعلقات فموية، ويُستخدم كمضاد للالتهاب ومسكن للألم.

. آلية العمل :

يعمل نابروكسين عن طريق تثبيط إنزيمي السيكلوأوكسيجيناز 1 و2 (COX-1 وCOX-2) بشكل تنافسي، مما يمنع ارتباط حمض الأراكيدونيك، وبالتالي يمنع إنتاج البروستاغلاندينات والثروبوكسانات، وهي مركبات كيميائية مسؤولة عن الألم والالتهاب.

COX-1 يُعبّر عنه بشكل دائم في معظم أنسجة الجسم مثل: الدماغ، الكلى، العظام، والجهاز التناسلي، ويُساهم في:
- الحفاظ على التوازن الداخلي (Hemostasis)
- حماية الغشاء المخاطي للمعدة
- تنظيم وظائف الكلى
COX-2 يُستحث فقط في بعض الحالات الالتهابية أو في بعض الأورام (مثل أورام القولون والبروستاتا).

الحركية الدوائية :

الامتصاص :
يُمتص نابروكسين بسرعة وكفاءة عند تناوله عن طريق الفم أو الشرج.
تناول الطعام قد يُؤخر الامتصاص، لكنه لا يؤثر على الكمية المُمتصة.
التوزيع :
الحجم الظاهري لتوزيع الدواء: 0.16 لتر/كجم
الأيض:
يحدث في الكبد عبر مرحلتين (المرحلة الأولى والثانية):
- المرحلة الأولى: يتم نزع الميثيل بواسطة CYP1A2 وCYP2C8 وCYP2C9
- المرحلة الثانية: يتم تحويل نابروكسين و"ديسميثيل نابروكسين" إلى نواتج مقترنة مثل الجلوكورونيد.
الإطراح:
حوالي 95٪ من نابروكسين ومستقلباته تُطرح في البول، وأقل من 5٪ تُطرح مع البراز.

الديناميكا الدوائية:

يرتبط تأثير نابروكسين الدوائي بتثبيط إنزيم السيكلوأوكسيجيناز، مما يقلل إنتاج البروستاغلاندينات في سوائل وأنسجة متعددة مثل:

السائل الزليلي (Synovial fluid)
غشاء المعدة المخاطي
الدم

الجرعة وطريقة الاستعمال:

يتوفر نابروكسين بأشكال متعددة:

أقراص عادية: 220 ملغ، 250 ملغ، 275 ملغ، 375 ملغ، 500 ملغ، 550 ملغ
أقراص مُؤجلة الإطلاق (Delayed-release): 375 ملغ، 500 ملغ، 750 ملغ
كبسولات فموية: 220 ملغ
معلّق فموي: 125 ملغ/مل

الاستعمال:

يُستخدم يوميًا في حالات الألم المزمن (قرص واحد ممتد المفعول).
في حالات النقرس الحاد: تُؤخذ الأقراص أو المعلق كل 8 ساعات.
عند الاستخدام اليومي، يُنصح بتناوله في نفس الوقت كل يوم.

التداخلات الدوائية :

قد يتفاعل نابروكسين مع الأدوية التالية:

مسكنات الألم الأخرى: الإيبوبروفين، الديكلوفيناك، الباراسيتامول، الأسبرين
أدوية خفض ضغط الدم: بروبرانولول، إينالابريل، لوسارتان، كانديسارتان، إيبروسارتان
مدرات البول: فوروسيميد
مضادات التخثر (مُسيّلات الدم): الهيبارين، الوارفارين، كلوبيدوغريل
أدوية السكري: جليميبرايد، جليبيزيد
مضادات حيوية: موكسيفلوكساسين، سيبروفلوكساسين
أدوية فيروس نقص المناعة (HIV): زيدوفودين

موانع الاستعمال:

حساسية مفرطة لنابروكسين أو أي من مثبطات مستقبلات H2
موانع مطلقة:
- الحساسية للأسبرين
- الألم بعد عمليات تحويل مسار الشرايين التاجية (CABG)
موانع نسبية:
- اضطرابات النزيف
- تأخر حركة المريء
- أمراض الكبد
- القرحة الهضمية
- القصور الكلوي
- التهابات الفم
- الحمل في الثلث الأخير