ميرتازابين

الأسماء التجارية:

• Remeron: أقراص مغلفة تؤخذ عن طريق الفم لعلاج الاكتئاب

• Remeron SolTab: أقراص سريعة الذوبان تُستخدم لنفس الغرض

آلية العمل:

ميرتازابين هو مضاد اكتئاب رباعي الحلقات. يعمل على:

• تثبيط مستقبلات ألفا-2 الأدرينالية قبل المشبكية

• زيادة إفراز السيروتونين والنورإبينفرين

• حجب مستقبلات الهيستامين H1 (مما يسبب النعاس)

• تثبيط بعض مستقبلات السيروتونين (5-HT2  و5-HT3)

الحرائك الدوائية 

• الامتصاص: يُمتص بسرعة ويصل لأعلى تركيز خلال حوالي ساعتين، والطعام لا يؤثر بشكل كبير

• التوزيع: ينتشر بشكل واسع في الجسم (حوالي 107 لتر)

• الأيض: يُستقلب في الكبد عبر إنزيمات السيتوكروم P450

• الإطراح: يُطرح بشكل رئيسي في البول (75%) والبراز (15%)

• نصف العمر: من 20 إلى 40 ساعة

الديناميكا الدوائية:

يعمل كمضاد اكتئاب من فئة رباعية الحلقات، ويزيد من مستويات السيروتونين والنورإبينفرين عبر تثبيط مستقبلات ألفا-2.

الجرعة وطريقة الاستخدام:

• يُؤخذ عن طريق الفم مرة واحدة يوميًا، غالبًا قبل النوم

• يمكن تناوله مع أو بدون طعام

• الجرعات المتوفرة:

  • أقراص: 7.5 ملغ، 15 ملغ، 30 ملغ، 45 ملغ

  • أقراص سريعة الذوبان: 15 ملغ، 30 ملغ، 45 ملغ

التداخلات الدوائية:

قد يتفاعل مع:

• مضادات الاكتئاب الأخرى (مثل سيرترالين، إسيتالوبرام)

• بعض المضادات الحيوية (إريثرومايسين، لينيزوليد)

• مضادات الفطريات (كيتوكونازول)

• أدوية السل (ريفامبيسين)

• مضادات الذهان (أولانزابين، كويتيابين)

• مضادات التشنج (كاربامازيبين، فينيتوين)

• مسكنات الألم (ترامادول، مورفين)

• أدوية القلق (ألبرازولام)

• أدوية الضغط (ميتوبرولول)

موانع الاستعمال:

• الحساسية للدواء

• استخدامه مع أدوية مثل الميثيلين الأزرق الوريدي أو لينيزوليد (بسبب خطر متلازمة السيروتونين)

الآثار الجانبية:

شائعة:

• النعاس

• الدوخة

• زيادة الشهية والوزن

• جفاف الفم

• غثيان وقيء

• إمساك

خطيرة (نادرة):

• أعراض شبيهة بالإنفلونزا

• ألم في الصدر

• تسارع ضربات القلب

• تشنجات

الجرعة الزائدة:

تشمل الأعراض:

• نعاس شديد

• تسارع بسيط في القلب

• ارتفاع ضغط الدم

• زيادة خطر تثبيط الجهاز العصبي عند الجرعات العالية جدًا

السمّية:

تُعد السمية منخفضة نسبيًا. في حالات الجرعة الزائدة:

• يُستخدم الفحم النشط لتقليل الامتصاص

• تقديم علاج داعم مثل الحفاظ على مجرى الهواء والتنفس